1、欣百达与怡诺思比较欣百达与怡诺思比较l怡诺思主要推广信息：快速起效有效改善情绪、躯体症状，临床治愈率高预防复燃复发l怡诺思与主要仿制产品：文拉法新XR市场概述药品名称药品名称通用名通用名产地产地规格规格单位单位参考价参考价（元）（元）倍特倍特盐酸文拉法辛胶囊成都倍特药业有限公司25mg*16粒盒40怡诺思怡诺思盐酸文拉法辛美国惠氏制药公司150mgx14粒盒179博乐欣博乐欣盐酸文拉法辛四川美大康药业有限公司25mg*16粒盒60.3怡诺思怡诺思盐酸文拉法辛美国惠氏制药公司75mgx14粒盒135机制比较：体外抑制5-HT/NE再摄取能力抑制放射性配体结合至人单胺再摄取转运体(Ki,nM)神经
2、递质再摄取抑制能力(Ki,亲和力)。Ki 是化合物与转运体亲和力的倒数。Ki 数值越低代表更高的亲和力。Bymaster FP,et al.Expert Opin.Investig.Drugs(2003)12(4)氯咪帕明化合物西酞普兰文拉法辛296 氟西汀9 度洛西汀NE/5-HT3391 38 4070 2480 240 NE7.5 0.28 82 0.81 1.20.8 5-HT30 帕罗西汀40 0.13308136 1448 舍曲林420 0.29 度洛西汀无论是5-HT，NE的作用能力都远强于文拉法新度洛西汀同时作用于5-HT和NE，在起始剂量即可起到双通道的作用文拉法新主要是影响
3、5-HT作用为主，NE作用能力较弱，尤其在小剂量时仅起了SSRI的作用。5-HT/NE再摄取能力差异带来什么？5-HT5-HTNEDA5-HTNEDA5-HTNEDA5-HT5-HTNEDANEDANEDA疲劳冷漠/兴趣丧失抑郁情绪体重/胃口改变睡眠障碍运动精神性迟滞犹豫不决(执行障碍)无价值感、自罪感自杀意念不同的抑郁症状由不同递质调控欣百达起始剂量=治疗剂量，在起始剂量就能有效改善抑郁症患者的躯体症状，以及GAD患者的躯体性焦虑症状（NE的作用）文拉法辛全面改善患者症状，往往需要更高剂量，逐步滴定，起效时间更慢，同时，高剂量相应带来的副作用可能也更大。Stephen M.Stahl Sta
4、hls Essential Psychopharmacology Neuroscientific Basis and Practical Applications Third Edition 2008.CAMBRIDGE UNIVERSITY.机制比较：血浆蛋白亲和力Bymaster et al.2005一项动物试验的研究结果显示，欣百达在中枢神经系统的水平约为外周系统的15倍以上。欣百达在外周系统的水平相对较低，加上高蛋白结合率，这意味着在外周系统几乎没有游离的欣百达引起去甲肾上腺素升高，而升高的去甲紧上腺素会与外周系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。怡诺思血浆蛋白亲和力低，血液中游离的
5、怡诺思将引起去甲肾上腺素升高，与外周系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。欣百达血浆蛋白亲和力：95怡诺思血浆蛋白亲和力：25Detke MJ,et al.J Clin Psychiatry.2002;63:308-315.高效：欣百达改善抑郁症患者的痛性不适躯体症状，可从第一周开始治疗第一周，欣百达60mg/天显著改善抑郁症患者的背痛症状高效：欣百达第一周有效改善GAD患者症状欣百达在治疗第1周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在怡诺思从治疗第2周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在治疗周数改善HAMA评分总分均方变化欣百达60120mg/d怡诺思75225
6、mg/d安慰剂James Hartforda，et al.International Clinical Psychopharmacology 2007,22:167174NICE指南中提及，荟萃分析发现，在完成治疗的患者中，欣百达的治疗有效率高于其它的一线推荐药物高效：欣百达治疗高效：欣百达治疗GADGAD有效率优于其它药物优于其它药物度洛西汀舍曲林文拉法辛普瑞巴林艾司西酞普兰帕罗西汀安慰剂40%45%50%55%60%65%70%65.10%62.90%61.60%59%57.90%51.90%42.80%National Collaborating Centre for Mental He
7、alth(UK).generalized anxiety disorder in adults:management in primary,secondary and community care Leicester(UK):British Psychological Society;2011.NICE指南荟萃分析GAD治疗药物疗效对比NICE指南推荐GAD治疗几点建议lGADGAD初始治疗的一线选择考虑初始治疗的一线选择考虑SSRIsSSRIs或或SNRIsSNRIs单药治单药治疗疗，但要注意如下因素：，但要注意如下因素：药物是否会产生撤药反应（尤其是帕罗西汀和文拉法辛）药物副反应和潜在的交
8、互作用自杀风险和过量的毒性反应(尤其是文拉法辛)患者既往的治疗史和用药史（尤其是依从性、有效性、副反应、撤药反应和个人的用药偏好）Davidson JR,et al.,J Psychopharmacol 24(1)(2010)3-26 2.IPAP GAD Algorithm Flowchart,2009 Hartford,James,et al.International Clinical Psychopharmacology:May 2007,Volume 22,Issue 3:167-174一个或多个不良反应事件头晕头痛恶心紧张性头痛05101520253019.42.22.24.32.
9、226.96.73.82.914.921度洛西汀60-120mg/d（N=93）文拉法辛75-225mg/d（N=104）安慰剂（N=101)*因不良事件停药的百分比（%）*与安慰剂相比 P0.05 欣百达因为不良事件而导致的停药与安慰剂没有显著差异，明显低于文拉法辛副反应：欣百达治疗常见不良事件而导致的停药低于文拉法辛GAD治疗的研究（平均剂量较之抑郁症治疗更高）欣百达出现持续性高血压，尤其是收缩压的升高显著低于怡诺思。欣百达血浆蛋白结合率高，外周游离极少，对血压影响较轻微。Perahia DG et al.J Psych Research 2007 in press心血管副反应：欣百达对心
10、血管的影响小于怡诺思2项抑郁症研究的汇总分析研究期ll研究期ll+lll*P0.05欣百达与怡诺思的比较优势欣百达欣百达怡诺思怡诺思疗效适应症抑郁症/GAD抑郁症/GAD治疗疗效欣百达和怡诺思治疗抑郁症疗效相当欣百达达和怡诺思治疗GAD的非劣效性研究显示：欣百达疗效不劣于怡诺思欣百达在能高效改善抑郁症和GAD伴随的PPS症状欣百达在起始剂量，第一周可以有效改善MDD和GAD症状不良反应心血管系统对心率和血压影响较少 可引起心率加快和血压升高其它特定不良反应因为不良事件而导致的停药较高总结 欣百达相比于文拉法辛的优势-平衡高效的作用机制-起始剂量就是治疗剂量，服用方便-安全性好：没有心血管不良反应，因不良反应停药率低于文拉法辛-对疼痛的疗效确切
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