氨基葡萄糖详解.doc

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1、氨基葡萄糖详解氨基葡萄糖详解 氨基葡萄糖，葡萄糖的一个羟基被 一个氨基取代的化合物。分子式 C6H13O5N ，俗称氨基糖。 广泛存在于自然界，2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖通常以N-乙酰 基衍生物（如甲壳素）或以N-硫酸酯和N-乙酰-3-0-乳酸醚（胞 壁酸 ）形式存在于微生物、 动物来源的多糖和结合多糖中。 目 前主要萃取自虾、蟹等甲壳类动物。基本简介 氨基葡萄糖（ C6H13N05 ）又称葡萄糖胺、葡糖胺或氨基葡糖， 是葡萄糖的一个羟基被氨基取代后的化合物。氨基葡萄糖是 蛋白质或脂类糖基化反应中的重要前体。氨基葡萄糖衍生物 N-乙酰氨基葡萄糖是甲壳素的单体，甲壳素广泛存在于节肢 动物的外

2、骨骼以及真菌的细胞壁之中。另一种衍生物N-乙酰基胞壁酸是组成细菌细胞壁的主要成分。氨基葡萄糖是自然 界含量最丰富的单糖之一 1。工业上通常采用水解甲壳类动 物外骨骼制取氨基葡萄糖。氨基葡萄糖经常被用于骨关节炎 的膳食辅助治疗，但是疗效仍然有一定争议。基本信息a型氨基葡萄糖为针状结晶，熔点88C,比旋光度+100 47.5 （水）; B型为针状结晶，熔点110C （分 解）,+28 宀+47.5 （水）；溶于水。2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖 是多种抗生素的组分。 氨基葡萄糖， 它是人体内合成的物质， 是形成软骨细胞的重要营养素，是健康关节软骨的天然组织 成份。随着年龄的增长，人体内的氨基葡萄糖

3、的缺乏越来越 严重，关节软骨不断退化和磨损。美国、欧洲和日本的大量 医学研究表明：氨基葡萄糖可以帮助修复和维护软骨，并能 刺激软骨细胞的生长。种类编辑盐酸氨基葡萄糖通过刺激粘 多糖的生化合成及增加量骨骼钙质的摄取，提高骨与软骨组 织的代谢功能与营养，亦能改善及增强滑膜液的粘稠度，增 加滑膜液合成，提供关节润滑功能，本品可阻断骨关节炎的 病理过程，防治疾病进展，改善关节活动功能，缓解关节疼 痛，抑制及消退关节变性形成。中文名盐酸氨基葡萄糖 中文别名：盐酸葡萄糖胺；葡萄糖胺盐酸盐 ; 氨基葡萄糖盐 酸盐 ; 葡糖胺盐酸盐外文名 Glucosamine hydrochloride 主要 成分盐酸氨基

4、葡萄糖。性 状 简介通用名盐酸氨基葡萄糖英文名 Glucosamine hydrochloride 主要成分盐酸氨基葡萄糖，其化学名为： 2-氨 基-2-脱氨 -葡萄糖盐酸盐：其结构式为分子式：C6H13N05 HCI分子量：215.63性状本品为为白色或类白 色结晶性粉末或颗粒药代动力学氨基葡萄糖盐酸盐氨基葡 萄糖盐酸盐，英文 D-GIucosamine HydrochIoride ，分子式 C6H13NO5 HCI，分子量215.5，它对人体具有重要的生理 功能，参与肝肾解毒，发挥抗炎护肝作用，对治疗风湿性关 节炎症和胃溃疡有良好的疗效，是合成抗生素和抗癌药物的 主要原料，还可应用于食品，

5、化妆品和饲料添加剂中。 2口服后 90%氨基葡萄糖被身体吸收， 但血浆中检测不到游离 的氨基葡萄糖，氨基葡萄糖迅速与血浆中a球蛋白和B球蛋白结合，结合的氨基葡萄糖在 8 小时左右达峰值，消除半衰 期为 70 小时。本品在肝、肾及关节软骨等组织器官的浓度 高，约有 10%氨基葡萄糖经尿液排出体外，11%经粪便排出体外。适应症用于治疗和预防全身各种关节的骨性关节炎， 包括膝关节、肩关节、髋关节、手腕关节、颈及脊椎关节和 踝关节等，可缓解和消除骨性关节炎的疼痛、肿胀等症状， 改善关节活动功能。用法用量口服， 0.24g 一次服 2 粒，一 天三次；0.75g（次一粒），一日两次，吃饭时或饭后服用，6

6、周为一个疗程或根据需要延长。每年重复治疗 23 次。不良 反应此药耐受性良好，偶尔会发生轻微的胃肠道不适，如恶 心、胃灼热、腹泻，以及头晕、过敏等症状。禁忌症对本品 过敏者禁用。注意事项编辑本品宜在饭时或饭后服用，可减 少胃肠道不适，特别是有胃溃疡的患者。孕妇及哺乳期妇女 用药孕妇及哺乳期妇女使用本品的安全性尚未有充分研究， 因此应慎用，或遵医嘱。儿童用药尚不清楚，故不建议儿童 服用。药物相互作用氨基葡萄糖可能会增加非甾体抗炎药 （NSAIDS ）如布洛芬的抗炎作用，因此同时服用非甾体抗 炎药的患者可能需降低本品的服用剂量，或降低非甾体抗炎 药的服用剂量，氨基葡萄糖与利尿药可能存在相互作用两药

7、 同服可能需增加利尿药的服用剂量。规格0.24g,0.75g （以盐 酸氨基葡萄糖计）贮藏避光、密闭、25C以下保存。硫酸氨基葡萄糖本药为天然的氨基单糖，是人体关节软骨基 质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。氨基单糖可刺激软骨 细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白，抑制某些可损害关 节软骨的酶（如胶原酶和磷脂酶A2 ），抑制损伤细胞的超氧化物自由基的产生，防止皮质激素及某些非甾体类抗炎药对 软骨细胞的损害，减少损伤细胞的内毒素因子的释放。中文 名硫酸氨基葡萄糖中文别名： D- 氨基葡萄糖硫酸盐；硫酸氨基葡萄糖；葡萄糖 胺硫酸盐；氨基葡萄糖硫酸钾盐；氨基葡萄糖硫酸 钠盐英 文名 D-Glucosam

8、ine sulfate 别称 D- 氨基葡萄糖硫酸钾盐化学式 C6H13NO5.H2SO4 分子量 277.25CAS 登录号91674-26-9EINECS 登录号 249-379-6 沸 点 449.9C at 760mmHg闪 点225.9C药品说明药物名称硫酸氨基葡萄糖 Glucosamine Sulfate 硫酸氨基葡萄糖结构式临床应用用于预 防和治疗各种类型的骨性关节炎， 如膝关节、 髋关节、 脊柱、 肩、手、手腕和踝关节等部位的及全身性的骨性关节炎。药 理 1. 药效学通过上述作用，本药可直接抗炎，缓解骨性关节 炎的疼痛症状，改善关节功能，并阻止骨性关节炎病程的发 展。且不会出现

9、因前列腺素受抑制而引起的不良反应。2.药动学本药口服 90%被吸收， 透过生物屏障迅速分布于大多数 组织，尤其对关节软骨有亲和性，可弥散到关节软骨基质，到达软骨细胞。服药后 4 小时，血药浓度达峰值。服硫酸氨 基葡萄糖后 1-8 小时，在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、 肌肉和关节软骨均可测出浓度递增的药物， 24 小时后该成分 减少。血浆蛋白结合率低于 10%。本药在肝脏代谢。口服量 的 10% 随尿液排泄， 11%随粪便排出，其余大部分以二氧化 碳形式随呼气排出。 半衰期为 18 小时。注意事项 1.禁忌症 对 氨基葡萄糖过敏者。 2.慎用 尚不明确。 3.药物对妊娠的影响 在动物试验中，未

10、观察到本药对生殖功能的不良影响。由于 缺乏人体研究，孕妇应权衡利弊后在严密的医疗监督下使 用， 妊娠早期应避免使用。 4.药物对哺乳的影响 在动物试验 中，未观察到本药对哺乳的不良影响。由于缺乏人体研究， 哺乳妇女应在权衡利弊后使用。 5.用药前后及用药时应当检 查或监测（ 1）定期监测患者休息或运动期间的疼痛情况、 自由活动的能力和行走距离。 （ 2）影像学评估（如关节间隙 变窄）。（ 3）常规血生化检查。不良反应 1.少见轻微而短暂 的胃肠道症状，如恶心、便秘、腹胀和腹泻。2.部分病人可能出现过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒和皮肤红斑。3.偶见轻度嗜睡。【国外不良反应参考】 1.心血管系统 有

11、出现外周 性水肿和心动过速的报道。 2.中枢神经系统 可见头痛和失 眠。 3.皮肤 少见红斑和瘙痒；罕见注射部位疼痛。其他说明 药物相互作用 1.本药可减弱抗糖尿病药的作用，可能的机制 是本药抑制胰岛素分泌。 2.本药可减弱阿霉素、依托泊苷、替尼泊苷的作用，可能的机制是葡萄糖调节的应激蛋白导致 拓扑异构酶的表达降低。 【给药说明】宜于进食时服用。 【用 法与用量】成人常规剂量口服给药一次2粒，一日3次。通常 4-12 周为一个疗程， 根据需要可延长。 每年可重复 治疗 2-3 个疗程。【规格】 每粒含硫酸氨基葡萄糖晶体 314mg （相当于硫酸氨基葡萄糖 250mg）。 氨基葡萄糖盐酸盐与氨基

12、葡萄糖硫酸盐的区别市面上氨糖 主要分为盐酸氨糖与硫酸氨糖两种，硫酸氨糖与盐酸氨糖治 疗效果相似，但进入消化系统以后其实没有任何区别，因为 胃液中含有的盐酸会将氨糖离子化，以供小肠吸收。也就是 说，不管是硫酸氨糖还是盐酸氨糖，一旦从人的消化系统进 入血液，就已经被处理过，跟最初的酸根离子无关了。市场 上氨基葡萄糖主要分为氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫 酸盐两种，在中国的临床试验中，氨基葡萄糖硫酸盐与盐酸 盐治疗效果相似，但是就对身体副作用来说，氨基葡萄糖盐 酸盐身体有不适的一组较多，主要体现在胃部疼痛，好转反 应多，效果相对不明显。在国际上，众多知名终端产品含有 氨基葡萄糖，如爱尔兰罗达制药厂的

13、维固力、美国的美国时 刻（葡萄糖胺 +MSM+ 硫酸软骨素片）登喜健（鲨鱼软骨素 氨糖片）、倍健等。在国内，氨糖产品主要是以盐酸氨基葡 萄糖为主，主要代表品牌为禾博士，而硫酸氨基葡萄糖的产 品较少，较知名的产品主要有“润骨素”等。研究：盐酸氨 基葡萄糖的临床效果并不明显：科学家们观察了盐酸氨基葡 萄糖对膝关节炎病人疼痛及功能障碍的治疗，结果发现 8 周 后，疼痛指数与治疗前及安慰组没有明显区别。 【来自科学 文献：HOUPTJB,McMILLANR,WEINC,etal.Effectofglucosaminehyd rochlorideinthetreatmentofpainofosteoar

14、thritisofthekneeJ.JRhe umatol,1999,26(11):242322430. 】为什么硫酸型氨基葡萄糖更 易吸收？人体软骨对氨基葡萄糖的吸收主要是靠“硫酸根” 介导的，硫酸氨基葡萄糖则具有这种“硫酸根” ；而盐酸氨 基葡萄糖则是不容易被人体吸收差的“盐酸根” 。人的关节 重要成分含有 “硫酸根”(如硫酸软骨素等) 对于同含有 “硫 酸根”的氨基葡萄糖，会显得更为“亲近” ，吸收更好。此 外硫酸氨基葡萄糖的氨基葡萄糖比例高， 纯度高， 杂质极少， 这无疑更提高了硫酸氨糖对关节炎的治疗作用。 “临床上， 氨基葡萄糖的非硫酸盐疗效不佳，有学者推测，治疗作用可 能是硫酸根而

15、不是氨基葡萄糖介导的。 ”摘自中国新药 与临床杂志 (ChinJNewDrugsClinRem) 氨基葡萄糖治疗骨关 节炎的现状，2004年 7月,第23卷第 7期“硫酸型氨基葡 萄糖”适合长期服用氨基葡萄糖是慢作用成分， 需长期服用， 人体若吸收过量的钾、钠、氯离子就会损害肝、肾脏。硫酸 型的氨基葡萄糖的纯度比盐酸氨基葡萄糖更高，又没有过多 的氯、钠离子，适合长期服用。 “口服氨糖硫酸盐的吸收率显著高于口服氨糖盐酸盐的吸收率， 大概是 1.54 倍。”【来自 科学文献： 2008 年加拿大 Montreal 大学发表于 关节炎与软 骨】主要功能编辑舒缓因关节炎引起的疼痛、僵硬和肿 胀骨质疏松

16、症使软骨耗损，最终导致碎裂剥落，关节少了软 骨的缓冲，易产生僵硬和发炎。而葡萄糖胺有助于修复受损 软骨，刺激新软骨的生成，改善发炎症状，舒缓关节疼痛、 僵硬及肿胀。强化软骨结构，预防关节功能失效随着身体 老化，关节组织会严重磨损，葡萄糖胺可以保护并强化软骨 结构，预防因关节老化而产生的关节功能失效。润滑关节 及维持关节功能葡萄糖胺可制造蛋白多糖润滑关节，防止骨 关节摩擦疼痛，使关节活动自如。氨基葡萄糖治疗功能； 1、适应疾病：膝关节退行性关节炎2、适应疾病：骨质增生3、适应疾病：半月板损伤 4、适应疾病：髌骨、软化症 5、 适应疾病：颈椎病神经根型 6、适应疾病：颈椎病脊髓型 7、 适应疾病：

17、颈椎病椎动脉型 8、适应疾病：颈椎病交感神经 型 9、适应疾病：滑膜炎 10、适应疾病：滑囊炎 11、适应疾 病：手骨、关节炎 12、适应疾病：足骨、关节炎 13、适应 疾病：肩周炎 14、适应疾病：腱鞘炎、腱鞘囊肿 15、适应 疾病：腰椎间盘突出症 16、适应疾病：风湿性、关节炎基本功能 1、适应疾病：膝关节退行性关节炎临床表现：膝 关节疼痛、肿胀、活动时有吱吱声、上下楼梯吃力、下蹲困 难。氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖治疗膝关节炎主要通过修复关节软骨，催生关节滑液，使关节面之间不再发生硬 性摩擦，不再出现疼痛、肿胀、骨摩擦音等症状，并通过对 关节软骨的修复，使关节间隙恢复正常，关节功能得到

18、彻底 恢复。服用指南：建议服用氨基葡萄糖片 6090天左右。2、 适应疾病：骨质增生临床表现：由于关节软骨磨损，骨与骨 之间硬性摩擦，从而产生了身体代偿性的表现骨质增 生。氨基葡萄糖作用机理：外源性摄入氨基葡萄糖，使关节 内氨基葡萄糖含量恢复平衡状态，刺激软骨细胞合成蛋白多 糖和胶原纤维，生成软骨基质，修复破损软骨，使关节软骨 自身修复能力提高，通过氨基葡萄糖修复关节软骨、催生关 节滑液，对骨质增生性关节炎（骨关节炎）起到根本性治疗 作用。服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片3 4 个月左右。 3、适应疾病：半月板损伤临床表现：膝关节肿胀， 活动时弹响、绞锁。氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖能

19、够 修复损伤的半月板，同时修复半月板损伤继发的关节面软骨 破损，从根本上修复关节损伤。同时氨基葡萄糖能够清除有 害因子，抑制并消除关节滑膜炎性反应。服用指南：一般患 者建议服用氨基葡萄糖片 2 5 个月左右。 4、适应疾病：髌 骨、软化症临床表现：膝关节疼痛以及疲软无力，以上下楼 最为明显。 氨基葡萄糖作用机理： 外源性地补充氨基葡萄糖， 可修复髌骨与股骨之间的关节软骨。服用指南：一般患者建 议服用氨基葡萄糖片 3 4 个月左右。 5、适应疾病：颈椎病神经根型临床表现：颈肩部疼痛、活动受限，手、上肢麻木疼痛，严重者肌肉无力、萎缩。 6、适应疾病：颈椎病脊髓 型临床表现：走路有踩棉花感、双下肢无

20、力，肌肉萎缩。7、适应疾病：颈椎病椎动脉型临床表现：头晕、头痛、恶心、 常与颈部活动有关，有时会出现眼花或耳鸣，严重者突然转 头时易猝倒。 8、适应疾病：颈椎病交感神经型临床表现： 心慌、心律不齐、肢体麻木、疼痛、多汗等交感神经紊乱症 状。氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过抑制椎间关节软 组织的炎症反应，消除软组织水肿，并修复破损的软骨环， 使椎间盘突出不易突发，并促进关节滑液正常分泌，使颈部 活动更趋灵活。服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片46个月左右。9、适应疾病：滑膜炎临床表现：关节长期 肿胀、疼痛，活动受限。主要表现为滑膜肥厚，关节滑液过 多。氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过清除

21、关节腔内有 害物质， 也可通过对关节软骨及病变滑膜的修复， 减缓疼痛、 肿胀等症状。 服用指南： 一般患者建议服用氨基葡萄糖片 36 个月左右。 10、适应疾病：手骨、关节炎临床表现：手指 关节疼痛，晨僵和肿胀。严重者可造成关节变形。氨基葡萄 糖作用机理：补充氨基葡萄糖，可以修复磨损的关节软骨， 减轻由于关节软骨磨损造成的关节疼痛。服用指南：一般患 者建议服用氨基葡萄糖片 24 个月左右。 11、适应疾病： 足骨、关节炎临床表现：足骨局部疼痛，或者按压疼痛，严 重时会从睡眠中疼醒， 也可能发生关节畸形， 如足拇指外翻， 引起行走困难。氨基葡萄糖作用机理：服用氨基葡萄糖后， 氨基葡萄糖能够修复关

22、节软骨磨损，如长期服用，对于经常 剧烈运动的运动员的踝关节， 有很好的保护作用。 服用指南： 一般患者建议服用氨基葡萄糖 24个月左右。12、适应疾 病：肩周炎临床表现：肩关节周围隐痛或剧痛，肩关节运动 明显受限。氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过促进蛋白 多糖和胶原纤维的合成，对肌腱、韧带、滑膜、滑囊等软组 织进行修复，催生关节及滑囊滑液，解除关节软组织粘连， 使肩关节活动功能得以恢复。服用指南：一般患者建议服用 氨基葡萄糖 1 2 个月左右。 13、适应疾病：腰椎间盘突出 症临床表现：腰部或腰骶部疼痛、坐骨神经分布区放射性麻 木疼痛，严重患者下肢肌肉萎缩、甚至瘫痪。氨基葡萄糖作 用机理：补

23、充氨基葡萄糖可明显改善椎间关节软骨及椎间盘 纤维软骨环的退化，减轻病患者的疼痛。服用指南：一般患 者建议服用氨基葡萄糖片 4 6 个月左右。 14、适应疾病： 风湿性、关节炎临床表现：是风湿热病理上的一个症状，患 者的四肢大关节（腕、肩、踝、膝、髋）出现红、肿、热、 痛，关节肿胀，及活动功能受限。氨基葡萄糖作用机理：风 湿性关节炎将导致关节软骨的破坏，补充氨基葡萄糖，可修 复关节软骨的磨损，减轻患者的疼痛。服用指南：一般患者 建议服用氨基葡萄糖 3 4 个月左右。需要特别提醒的是：骨性关节炎病情严重或病史较长者，在服用氨基葡萄糖一段 时间后，疼痛症状反而加重，疼痛可能要持续 12 星期，这 是

24、典型的恢复或治疗性反应，遇到此种情况要坚持服用，不 要中断，避免前功尽弃。疼痛严重时，可按医嘱服用一些止 痛药或者使用外用药。适用养护人群编辑针对特殊人群，专 家建议应根据情况进行补充氨基葡萄糖。 1人群类型：长 期伏案工作人群肩周炎常见病症：颈椎病专家提示：由于长 时间伏案工作， 人体颈椎间的椎间盘 （椎间盘也是关节软骨） 磨损退化，颈椎骨生理弧度异常，椎体边缘发生骨质增生， 继而导致压迫神经或血管，所以会出现颈部疼痛、僵硬且伴 有头晕、眼花等现象发生。专家建议：长期伏案工作人群每 年服用氨基葡萄糖 30 天，逐步修复磨损关节软骨，补充关 节滑液，改善由于神经或血管压迫而产生的疼痛僵硬，有效

25、 防止骨性关节炎。 2人群类型：高强度劳动人群常见病症： 腰椎间盘突出症、颈椎病、滑膜炎、肩周炎以及膝关节退行 性骨关节炎专家提示：由于工作原因长期高强度工作，正常 的关节软骨随着年龄的增加而出现破损等现象，一些骨性关 节炎也就随之而发生。初期症状较轻，随着年龄的增加愈来 愈重，可能导致残废，应及早防治。专家建议：高强度劳动 人群每半年服用氨基葡萄糖 30 天，逐步修复磨损的关节软 骨，使关节灵活、舒适、柔韧！ 3 3 人群类型：运动人群 常见病症： 半月板损伤、 滑膜炎、 滑囊炎、 腱鞘炎专家提示： 由于长期高强度训练，且时常发生外伤，如足球运动员多数 患有半月板损伤症，其发病机理为半月板发生外伤后，半月 板表面出现裂隙，活动时与关节软骨发生摩擦，严重破坏关 节软骨，进而导致创伤性关节炎发生。专家建议：运动人群 每三个月服用氨基葡萄糖 30 天，逐步修复磨损的关节，补 充关节滑液，抑制炎症。 3 4 人群类型：特殊职业人群常 见病症：骨质增生、滑膜炎、滑囊炎、腱鞘炎专家提示：由 于长时间使用关节，如演艺人群多数患有骨质增生，其发病 机理为关节软骨磨损后，骨与骨之间直接接触，硬性摩擦， 从而刺激骨头产生增生，因此就发生了骨质增生（骨刺） 是一种身体代偿性的表现。 3 专家建议：特殊职业人群每 三个月服用氨基葡萄糖 30 天，逐步修复，维持关节的健康， 延长职业生涯并可以安享晚年