临床常用抗菌药物的合理应用.doc

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1、临床常用抗菌药物的合理应用不合理应用抗菌药物的现象无指征或指征不强的预防用药;无指针的治疗用药如病毒感染;抗菌药物品种、剂量的选择错误;疗程不合理,过早停药或感染已控制而不及时停药;给药途径或给药间隔时间不当;细菌耐药现象日趋严重青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)耐甲氧西林表葡菌(MRSE)万古霉素耐药肠球菌(VRE)产超广谱6内酰胺酶(ESBLs )革兰阴性杆菌合理用药在有明确指针下选用适宜的抗菌药物,并采用适当的给药途径、剂量和疗程,最大限度的发挥抗菌药物的治疗和预 防作用,以达到杀灭病原体和控制感染的目的;同时应防止和减少各种不良反应的发生。如何选择1临床判断

2、熟知已知宿主最可能发生某种特定感染的微生物2.药物学常用抗菌药物的抗菌谱和抗菌活性特点3微生物学实验室结果的正确判断临床常用抗菌药物3内酰胺类抗生素 氨基糖昔类大环内酯类 喳诺酮类药物其它抗菌药物I 一青霉素类I半合成II|P内酰胺类I头抱菌素IIIII _非典型P内酰胺类I -青霉素G耐酶I广谱I抗假单胞菌|一代:头抱口坐琳二代:头抱吠辛I三代:头抱嚷脂、曲松、他嚏I _四代:头抱毗脂I 一头霉素类:头抱西丁I碳青霉烯类:泰能I单环类:氨曲南I 氧头抱烯类杀菌作用强、毒性低,可引起严重的过敏反应;组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度; 对各种?内酰胺酶均不稳定;不耐酸、口服后迅速

3、被胃酸失活;抗菌谱窄、对大多数革兰阴性杆菌无效;青霉素G对不产酶葡萄球菌属、A和B组溶血性链球菌(猩红热、蜂窝织炎、丹毒等)、肺炎链球菌高度抗菌活性,肠球菌属一般中度敏感; 阴性球菌脑膜炎奈瑟球菌高度敏感;敏感;各种致病螺旋体(梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热)除对脆弱拟杆菌作用差,对大多数厌氧菌有高度活性,为破伤风梭菌(破伤风)、产气荚膜梭菌(气性坏疽)首选药物;阳性杆菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、李斯特菌、放线菌高度敏感;炭疽芽胞杆菌敏感、白喉棒状杆菌首选药物;对青霉素中度敏感或低度耐药(PISP )以及高度耐药(PRSP)的肺炎球菌呈升高趋势。其他普鲁卡因青霉素:抗菌谱与青霉素基本相同

4、,血药浓度低,适应于敏感病原体的轻症感染;苯星青霉素:预防溶血性链球菌感染引起的风湿热,梅毒;青霉素V:可口服,轻症感染;半合成青霉素类-耐酶青霉素主要品种有苯哩西林、氯哩西林、双氯西林、氟氯西林,甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌(MRSA);对革兰阳性菌如产青霉素酶和不产青霉素酶的葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和唯一的革兰阴性菌奈瑟球菌属具有良好的抗菌活性;对青霉素敏感的葡萄球菌和链球菌的抗菌活性明显较青霉素为差;主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染;肠球菌和革兰阴性杆菌对本品耐药;半合成青霉素类-广谱青霉素系青霉素侧链口位增添氨基后增强了抗革兰阴性杆菌活性的广谱抗生

5、素;对各种6-内酰胺酶的稳定性差; 对革兰阳性球菌抗菌活性略逊于青霉素,对肠球菌属优于青霉素;对卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌高度敏感;对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗菌活性;对铜绿假单胞菌、克雷伯菌属、不动杆菌属等耐药;对厌氧菌和放线菌与青霉素相似;氨节西林、阿莫西林,氨节西林为肠球菌感染的首选药;但对粪肠球菌氨节西林较阿莫西林弱;抗假单胞菌青霉素常用品种:哌拉西林(或+他哩巴坦)、替卡西林+克拉维酸、阿洛西林、美洛西林;对U菌、G菌均有良好作用,对 U菌较氨节差,对大多数 G菌与氨节相当,对铜绿假单胞菌有良好的抗 菌活性;对脆弱

6、拟不敏感(哌拉西林除外),对其他厌氧菌及放线菌敏感;,对克雷对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强,替卡西林对嗜麦芽窄食单胞菌有较好的抗菌活性伯杆菌和沙雷菌属无效;对6-内酰胺酶稳定性差;半衰期短,每日分 4次给药,不易透过血脑屏障;复合青霉素一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素:克菌(阿莫西林250mg+双氯西林125mg)半合成广谱青霉素加上一种 3-内酰胺酶抑制注意事项无论何种途径给药必须详细询问有无青霉素及其他药物过敏史,并须先做青霉素皮试;全身应用大剂量青霉素可引起青霉素脑病;青霉素不用于鞘内注射; 青霉素钾盐不可快速静脉注射;一代头孑包菌素埃希对U菌(除肠球菌、MRSA

7、耐青霉素肺炎链球菌外)有良好作用,G菌作用差,对流感嗜血杆菌、大肠菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性;革兰阳性厌氧球菌敏感,脆弱拟杆菌耐药;对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强,抗溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素;对青霉素酶稳定,但对其他 6-内酰胺酶稳定性差;半衰期短,不易透过血脑屏障;有一定肾毒性;常用品种:头弛哩咻、头弛拉嚏、头弛硫豚;头弛硫豚体外对肠球菌属有较好的作用;二代头孑包菌素兼顾G及G菌,抗革兰阳性菌活性与第一代相似或稍弱,对MRSA耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效;抗革兰阴性菌活性较三代弱,对铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、弯曲杆菌

8、耐药,对普通变形杆菌、不动杆菌敏感性差;大多数厌氧菌敏感,脆弱拟杆菌耐药;3-内酰胺酶稳定性增加;血半衰期较短,无显著肾毒性;常用品种头跑味辛、头孑包孟多、头孑包替安;头孑包味辛对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的6 -内酰胺酶相当稳定,是 1? 3代头孑包菌素中最稳定者;头弛味辛能进入炎性脑脊液达治疗浓度三代头孑包菌素G菌作用强,G +作用大多较差;除头弛哌酮、头弛匹胺大多数对 6-内酰胺酶高度稳定,但可被 ESBLs水解;胆汁、脑膜炎症脑脊液中浓度高(头弛哌酮除外)基本无肾毒性;头弛嚷脂、头弛曲松、头弛甲脂、头弛哩脂、头弛地嗪抗菌活性及抗菌谱相似,对肺炎球菌、化脓性链球菌、等于或优于一代头弛,对

9、青霉素不敏感及耐青霉素肺炎链球菌具有抗菌活性,对肠球菌、MRSA5寸药,对铜绿假单胞菌无效;对大多数厌氧菌具抗菌活性,但脆弱拟杆菌、艰难梭菌耐药;头孑包他嚏、头孑包哌酮、头孑包匹胺对革兰阳性菌敏感,但较头孑包嚷脂、曲松等差,对铜绿假单胞菌有效,以头弛他嚏最强,对洋葱伯克霍尔德菌有效 .头弛地嗪对参与免疫功能的多形核细胞、单核细胞、巨噬细胞和淋巴细胞均有刺激作用,有利于治疗免疫功能低下患者的感染。四代头孑包菌素对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强;与6-内酰胺酶的亲和力低,对 6 -内酰胺酶稳定性更强;对AmpC酶亲和力低;与第三代无交叉耐药;对球菌作用增强,对 MRSAS凝固酶阴性葡萄球菌、

10、肠球菌作用差;头孑刨比脂对耐青霉素的肺炎球菌有强大的作用,对绿脓杆菌与头孑包他嚏相似,但对部分头孑包他嚏耐药菌仍有活性,对黄杆菌属和厌氧菌无效;对阴沟肠杆菌较头弛他嚏强 2? 4倍;其它6-内酰胺类抗生素一头霉素类头弛西丁、头弛美哩、头弛替坦; 广谱抗菌药物;对多数6 -内酰胺酶高度稳定,包括超广谱 6-内酰胺酶,但可被 AmpC酶水解;对厌氧菌有较强的作用,包括脆弱拟杆菌,临床主要用于混合感染;其它6-内酰胺抗生素一单环酰胺类对G菌包括绿脓有强效,与哌酮相似;对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌属、黄杆菌属耐药;对0菌、厌氧菌无效;主要品种:氨曲南(君刻单);其它6-内酰胺抗生素一氧头弛烯类拉

11、氧头孑包(嚷吗灵)、氟氧头孑包(氟吗宁);对革兰阴性菌抗菌活性强,对酮绿假单胞菌较弱;革兰阳性菌包括肺炎球菌较差,对肠球菌无效;对厌氧菌效果好,对脆弱拟杆菌较头弛西丁强;对6-内酰胺酶稳定;脑脊液浓度高;碳青霉烯类抗菌谱广、抗菌作用强,对 MRSA粪肠球菌和屎肠球菌无抗菌活性,多数黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌 洋葱伯克霍尔德菌耐药;对6-内酰胺酶高度稳定,脑膜炎症时脑脊液中可达到有效浓度;已上市的有亚胺培南+西司他丁(肾去氢肽酶抑制剂)、帕尼培南+倍他米隆、美罗培南;碳青霉烯类适应证多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,用于铜绿假单胞菌感染时,注意疗程中 某些菌株可出现耐药;

12、 脆弱拟杆菌等厌氧与需氧菌混合感染的重症患者。病原未明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。泰能可导致中枢神经系统不良反应,不宜用于中枢神经系统感染,帕尼培南+倍他米隆、 美罗培南可用于3个月以上的细菌性脑膜炎患者;氨基糖昔类对G菌有强效,主要用于 G菌感染,对部分 菌(葡萄球菌)有效,对厌氧菌无效;链霉素、卡那霉素,对肠杆菌科和葡萄球菌有效但对铜绿假单胞菌无效。庆大、妥布、奈替米星、依替米星等对肠杆菌和铜绿假单胞菌等G菌具有强大活性,对葡萄球菌属也有良好作用;大观霉素用于单纯性淋病治疗;所有此类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,因此社区获得性呼吸道感染不宜选用本类药物;氨基糖昔类使用注

13、意事项碱性条件下抗菌作用强耳、肾毒性神经肌肉接头阻滞(不能静脉推)大环内酯类对G、G菌抗菌活性不强,对非典型病原体:支原体、衣原体、军团菌有效;沿用大环内酯类品种(红霉素、麦迪、乙酰螺旋等)对革兰阳性球菌(MRSA耐药、肠球菌差)、非典型致病菌有较强的抗菌活性,革兰阳性厌氧菌敏感,脆弱拟杆菌耐药; 大环内酯类新品种(阿奇、克拉等)对革兰阴性菌抗菌作用增强;阿奇霉素对流感嗜血杆菌、卡他莫拉抗菌活性较强,对肺炎支原体的作用为本类中最强者;克拉霉素对肺炎衣原体及嗜肺军团菌的作用是大环内酯类中最强者,对幽门螺杆菌具有强大的抗菌活性;喳诺酮类药物抗菌谱广,对G、G菌均具有良好的抗菌作用,尤其对G菌;体内分布广,在多数组织和体液中药物浓度高于血液浓度,可达到有效的抑菌或杀菌作用;半衰期较长,浓度依赖型,可以减少给药次数,使用方便;

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