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青霉素类药物的结构改造,1.青霉素结构特征：由-内酰胺环、氢化噻唑环及 酰基侧链构成,-内酰胺环,四氢噻唑环,酰胺侧链,一、青霉素类药物概述,6-氨基青霉烷酸,2. 天然青霉素存在的不足： 不耐酸，只能注射给药 易产生耐药性 抗菌谱窄，仅对革兰阳性菌有效 有严重的过敏反应,在青霉素6位侧链碳上引入吸电子基团，阻碍了青霉素在酸性条件下的电子重排，增加了对酸的稳定性。如：,1.耐酸青霉素,二、青霉素类结构改造,非奈西林,阿度西林,酰胺侧链引入较大的取代基，具有较大的空间位阻，阻止了-内酰胺酶的进攻。如,2.耐酶青霉素,苯唑西林,双氯西林,将青霉素6位侧链-碳原子上引入亲水性基团，可扩大抗菌谱，得到广谱抗生素 如：,3.广谱青霉素,氨苄西林,阿莫西林,