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1、上海中药大学 马越鸣 镇静催眠药 Sedative-Hypnotic Drugs 二.苯二氮草类-地西泮(安定，Diazepam) 一、概述：镇静与催眠 (一)体内过程 两类药物及发展史 1、分类：作用快慢及维持长短 2、安定给药途径 3、安定T0.5长, 有体内循环,有活性代谢物 上海中药大学 马越鸣 2.镇静催眠: (二)作用与用途 1.抗焦虑： (1)焦虑情绪与焦虑症: (2)改善焦虑症状: 动物实验:冲突惩罚实验 特点:脊髓运动N元肌松 -麻醉前给药 上海中药大学 马越鸣 (三)作用原理 1、副作用 4、禁忌: 与GABAA受体亚型上BZR(苯二氮草受 体)结合-Cl-通道开放Cl-内
2、流后膜 超极化产生突触后抑制(产生各种中 枢抑制作用) (四)不良反应 上海中药大学 马越鸣 巴比妥类 分类药物脂溶性显效维持 长苯巴比妥 慢长 中戊巴,异戊巴比妥 增大 中中 速司可巴比妥 快短 超速硫喷妥 立即最短 (一)体内过程及分类 (二)作用与用途 (三)不良反应： 中毒及解救 上海中药大学 马越鸣 氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵） 作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 1）镇静催眠:反应安静时入睡， 特点：可唤醒，无麻醉 机理: 上行激活系统-大脑皮层的兴奋性 |_ 感觉传导侧支NA能纤维的-R 2）抗精神病作用： 症状消失、理智恢复，生活自理 兴奋躁动 抑制条件逃
3、避反应(1)动物实验:凶暴动物(大鼠激怒) 对抗苯丙胺(DA受体激动剂)精神模型 阻断DA受体可抗精,疗效D2阻断 -神经官能症 上海中药大学 马越鸣 氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵） 作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 2）镇吐作用 小剂量(低于镇静量):抑制催吐化学感受 区 大剂量:抑制呕吐中枢 -各种原因的呕吐,顽固性呃逆 3）降温作用：体温调节中枢变温、病人,正常 人体温均、锐痛),久(4h) , (伴镇静紧张情绪) -各种剧痛 (术后,严重创伤,心肌梗塞,癌 症等) (2)注意：诊断明确，控制，有些痛禁用： 颅脑损伤!, 产痛!, 有BP!, 乳妇! 内脏绞痛(胆,
4、肾)+解痉药， 癌痛: (3)欣快感 上海中药大学 马越鸣 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (一)中枢作用： 2、抑制呼吸 (1)特点：小剂量：呼吸变慢而深(中枢对CO2的敏感性) 大剂量：呼吸慢而浅，死因(抑制呼吸中枢)。 -用于心哮 (2)治疗心哮的原理：A.抑呼B. 镇静: C.扩血管 (3)注意:综合疗法; 昏迷!支哮!严重肺功能不全! 上海中药大学 马越鸣 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (一)中枢作用： 3、镇咳：作用于孤束核-咳嗽中枢抑制 4、催吐：延脑极后区的CTZ，恶,呕 5、缩瞳：中脑盖前核，中毒时针尖大，中毒指征 6、兴奋脊髓 -强力镇咳(肺出血,肋骨
5、骨折) 有痰! 肺癌 上海中药大学 马越鸣 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (二)平滑肌作用： 1.胃肠: 止泻,便秘 推进(蠕动，张力)， 消化液分泌-止泻 中枢- 便秘 2.血管:扩张 (1)全身血管:治疗量体位性低血压(His释放) 中毒量-BP (呼衰循衰) (2)颅内血管扩张(CO2)颅内压-颅脑损伤! -用于急慢性腹泻 (1)酊剂; (2)感染+抗菌药 上海中药大学 马越鸣 吗啡(morphine) 一、作用与用途 (二)平滑肌作用： 3.支气管:收缩-支哮! 4.胆道:奥狄氏扩约肌收缩压力+解痉药 5.膀胱扩约肌排尿困难 6.子宫对催产素的反应产程-产痛! 上海中药大学
6、 马越鸣 吗啡(morphine) 二、作用原理 1.作用部位分析 3.内阿片肽(内源性配体)：甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽 内啡肽、内啡肽、强啡肽 4.内抗痛系统 激动阿片受体激活抗痛S镇痛等效应 2.阿片受体：(1)存在：结构特异性; 高效性; 阻断剂 (2)阿片类药物与受体的亲和力镇痛效应 (3)阿片受体在中枢和外周广泛分布 上海中药大学 马越鸣 吗啡(morphine) 二、作用原理 5. 阿片受体的分布 中脑盖前核：缩瞳 孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质：痛觉 传入、整合、感觉 边缘系统、
7、蓝斑核：情绪、精神活动 6. 阿片受体的分型 上海中药大学 马越鸣 吗啡(morphine) 三、不良反应 1. 治疗量下一般反应： 2. 耐受性和依赖性 (1)戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤 ， 呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大 (2) 机理：负反馈；蓝斑放电 (3)注意:远离毒品;防止病人产生;治疗(戒毒) A.美散痛; B.可乐定; C.东氯 3.急性中毒 恶心、呕吐、便秘、排尿困难、 体位性低血压、呼吸抑制等。 上海中药大学 马越鸣 可待因 作用：镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作 用为1/4。 用途：无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。 注意：可致依赖性，不宜持续应用。 上海中药大学 马越鸣
8、 哌替啶 作用与吗啡相似， 1、特点：弱(镇痛为吗啡的1/10),无镇咳及止泻 维持短(2-4h),不影响产程,胎儿娩出前2-4h可用 成瘾小 2、用途:吗啡的人工合成代用品,用于镇痛,心哮 麻醉前给药,人工冬眠 上海中药大学 马越鸣 纳洛酮 拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。与 受体亲合力大于吗啡和脑啡肽 用于：解救吗啡中毒 药理工具药 上海中药大学 马越鸣 其他镇痛药比较 药物影响受体特点用途 安那度激动剂短(0.5-1h)短时止痛: 小手术, 器械检查,分娩,平滑 肌痉挛 芬太尼激动剂强(100倍), 短 剧痛,神经安定镇痛 术(大面积烧伤换药, 小手术) 美散酮激动剂强, 成瘾慢剧痛,治吗啡的成瘾 镇痛新(喷他 佐辛) 混合激 动剂 弱,成瘾小, BP ,个体 差异大 慢性剧痛 罗痛定无弱慢性钝痛