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1、,基于肠促胰岛素的2型糖尿病 治疗新模式,内容介绍,糖尿病的发生及治疗现状,DPP-4抑制剂安立泽 （沙格列汀片5mg）,疗效,安全性,用法用量,1,2,2型糖尿病的发生与多个组织器官密切相关,肝糖输出增加,脂解作用增强,高血糖症,葡萄糖摄取减少,肌肉,肝脏,脂肪组织,胰腺,胰岛素分泌减少 胰高血糖素分泌增加,肠促胰素作用降低,2型糖尿病患者病理基础：胰腺、肌肉、肝脏、脂肪组织及肠促胰岛素系统等多个生理系统的功能出现异常,2型糖尿病的治疗现状,70%的患者血糖控制未达标 目前2型糖尿病的治疗药物主要分为6大类，各药物在作用机制、疗效、安全性和耐受性等方面的情况也各不相同,1. Nathan D
2、M, et al. Diabetologia. 2009;52:17-30. 2. Stumvoll M, et al. Lancet. 2005;365:1333-46.,不同降糖药物的作用靶点及副作用1,2,内容介绍,糖尿病的发生及治疗现状,DPP-4抑制剂安立泽 （沙格列汀片5mg）,疗效,安全性,用法用量,1,2,1. Augeri DJ, et al. J Med Chem. 2005;48:5025-37. 2. Kirby M, et al.Clin Sci (Lond). 2009;118:31-41. 3. Boulton DW. Diabetes. 2007;56 (Sup
3、pl. 1):A161.,安立泽 （沙格列汀5mg）高效的DPP-4抑制剂,为DPP-4的高选择性、可逆、具有口服活性的竞争性抑制剂 口服用药后迅速、广泛吸收 沙格列汀的代谢主要由CYP3A4/5介导，主要代谢产物也是DPP4抑制剂，其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一 沙格列汀和/或代谢产物经由肾脏(主要途径）和肝脏途径清除 5mg剂量的药效学特性支持每日一次给药,作用时间长达24小时,安立泽双重机制作用于、细胞,安立泽具有双重作用机制，可作用于胰腺、细胞，调节血糖浓度 安立泽血糖依赖性降糖，降低血糖的同时有效减少低血糖的发生,血糖浓度高时,高效抑制DPP4酶，生理性GLP1浓度增加,葡萄糖输
4、出减少,单药治疗：显著改善糖尿病患者三个关键指标,安立泽疗效：全面有效降低糖尿病患者血糖水平,安立泽5mg治疗6个月HbA1c的平均改变,安立泽5mg治疗6个月的 平均改变（mg/dL）,0,-0.1,-0.2,-0.3,-0.4,-0.5,-0.6,-0.7,-0.8,-0.7%,-15,-37,0,-10,-20,-30,-40,HbA1C,FPG,2小时PPG,基线HbA1c 8.0%,Rosenstocka J, Aguilar-Salinasb C, Kleinc E, et al. Effect of saxagliptin monotherapy in treatment-nav
5、e patients with type 2 diabetes. CURRENT MEDICAL RESEARCH AND OPINION. 2009;25(10):24012411.,安立泽单药治疗24周，有效降低患者FPG、PPG和HbA1c水平,N=105,联合二甲双胍治疗：全面有效降低血糖水平，重获血糖控制,安立泽5mg联合二甲双胍治疗6个月HbA1c的平均改变,安立泽5mg联合二甲双胍治疗6个月平均改变（mg/dL）,0,-0.1,-0.2,-0.3,-0.4,-0.5,-0.6,-0.7,-0.8,-0.83%,-23.3,-41.1,0,-10,-20,-30,-40,-50,H
6、bA1C,FPG,2小时PPG,DEFRONZO RA, DUAN RY, HISSA MN, et al. The Efficacy and Safety of Saxagliptin When Added to Metformin Therapy in Patients With Inadequately Controlled Type 2 Diabetes With Metformin Alone. Diabetes Care. 2009;32:16491655.,在使用二甲双胍单药治疗血糖控制不佳的患者中，安立泽联合二甲双胍治疗24周可有效降低患者FPG、PPG和HbA1c水平,安立泽
7、疗效：全面有效降低糖尿病患者血糖水平,基线HbA1c 8.1%,N=191,周,HbA1C (%) 较基线平均改变 ( SE),Ravichandran S, DeFronzo R, Garber A.J, et al. Once-daily saxagliptin added to metformin is well tolerated and provides sustained glycaemic control over 102 weeks in patients with type 2 diabetes. Diabetologia (2009) 52:Suppl1S1S550.,安立
8、泽长期治疗，患者持久获益, =0.7,联合二甲双胍治疗102周HbA1c下降显著优于安慰剂，且疗效稳固,在使用二甲双胍单药治疗血糖控制不佳的患者中，安立泽5mg+二甲双胍治疗52周降低HbA1c的效果与磺脲类+二甲双胍相当,Goke B, Gallwitz B, Eriksson J, et al. Saxagliptin is non-inferior to glipizide in patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled on metformin alone: a 52-week randomised c
9、ontrolled trial. Int J Clin Pract. 2010; 64(12):1619-31.,95% CI= -0.05, 0.16,-0.80,格列吡嗪 + 二甲双胍 (n=293),-0.74,沙格列汀 + 二甲双胍 (n=293),-1.00,-0.75,-0.50,0.0,HbA1c与基线相比的平均变化 (%),-0.25,-,-,-,-,安立泽疗效:降低血糖水平不劣于磺脲,安立泽二甲双胍治疗52周，低血糖事件发生率显著低于磺脲类药物二甲双胍 安立泽与其他药物联用，低血糖发生率与安慰剂相当,安立泽与磺脲类药物比较,Goke B, Gallwitz B, Erikss
10、on J, et al. Saxagliptin is non-inferior to glipizide in patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled on metformin alone: a 52-week randomised controlled trial. Int J Clin Pract. 2010; 64(12):1619-31.,安立泽安全性：安心降糖，副作用更少,低血糖发生率低，与安慰剂相当,* 安立泽剂量为5mg,安立泽与其他药物联合,安立泽联合二甲双胍治疗52周，患者体重不增加,*p
11、0.0001,1.1,格列吡嗪 + 二甲双胍 (n=426),-1.1 *,沙格列汀 + 二甲双胍 (n=424),-1.5,0,1.5,校正后体重的平均变化 (kg) 标准误,0.5,-,-,-,1.0,-,-0.5,-,-1.0,-,不增加体重,Goke B, Gallwitz B, Eriksson J, et al. Saxagliptin is non-inferior to glipizide in patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled on metformin alone: a 52-week
12、 randomised controlled trial. Int J Clin Pract. 2010; 64(12):1619-31.,安立泽安全性：安心降糖，副作用更少,所有沙格列汀组,对照组,首次发生主要心血管不良事件（MACE）的情况,0,24,37,50,63,76,89,102,115,128,0,1,2,3,4,5,周,首次不良事件 (%),Kaplan-Meier时间-事件分析显示，沙格列汀组和对照组曲线在治疗的前几周已开始出现分离，沙格列汀不增加心血管死亡、心肌梗死或卒中事件及全因死亡发生风险,Frederich R, et al. Postgrad Med. 2010;1
13、22(3):16-27.,不增加心血管事件的发生,安立泽安全性：安心降糖，副作用更少,其他不良事件的发生率与安慰剂相当,发生率5%的不良反应,产品说明书,安立泽不管是单用还是联合其他药物治疗，发生率5%的不良事件都较低，与安慰剂相当,安立泽安全性：安心降糖，副作用更少,安立泽用法用量：一天一次，服用方便,安立泽推荐剂量,5mg 一天一次,无需滴定 任何时候均可服用，不受进餐影响 不管年龄、性别、人种、BMI、以及糖尿病患病时间多长，无需调整剂量 轻度肾脏损害患者无需调整剂量,用法： 口服,用量：,安心降糖 立刻选择 1、一天1次，服用方便 2、双重作用机制，同时作用于、细胞 3、全面有效降低糖尿病患者的3大关键指标：FPG、PPG和HbA1c 4、安全性良好，不良事件发生率与安慰剂相似（4）,总结:安立泽1-2-3-4,Thanks,