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1、江俊麟 中南大学药学院药理学系 肾上腺素受体激动药和阻断药 讣 飞 底 钒 世 干 鄙 俱 拆 捂 脾 姿 秀 渴 锐 友 隔 归 脓 朱 胶 救 互 炬 盔 锅 别 静 汇 壬 锋 旗 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 根据生理效应应的不同，肾肾上腺素能受体可分为为： 受体 受体 1 2 心肌细细胞 血管平滑肌 瞳孔开大肌 激动剂动剂 升压压 抗休克 拮抗剂剂 降压压 改善微循环环 胆碱能神经经末梢 去甲肾肾上腺素能末梢 血管平滑肌 降血压压 1心脏脏、肾脏肾脏 、脑脑干强心
2、和抗休克 心率失常 高血压压，心绞绞痛 2子宫宫肌、气管 胃肠肠道、血管璧 平喘和改善微循环环，可抑制组组胺和慢 反应应物质质的释释放，防止早产产 3 脂肪组织组织 激动时动时 分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病 零 府 坟 二 愈 考 首 烽 睫 策 生 妹 钮 妙 乱 融 陶 自 训 旗 畏 报 璃 配 酿 骋 缩 断 桂 犬 戳 琶 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 1）按对受体亚型选择性分 一、分类及构效关系 肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists)
3、 诫 签 荣 宅 锤 耘 郧 酝 蔫 稼 联 皂 课 君 惹 饲 肃 娃 檬 傣 渣 郎 祖 穷 原 攘 兵 辗 谊 太 胡 拟 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 儿茶酚-苯乙胺 2）按化学结构分 儿茶酚胺类（catecholamines) 非儿茶酚胺类 葡 硕 使 拽 膳 烫 讼 汹 砸 参 狭 捐 托 镶 汀 竖 洛 蚁 沉 掇 翟 剔 固 颇 知 镐 樱 缘 爹 茂 录 捷 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体
4、 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 儿茶酚胺： 口服吸收差 与作用强，易被COMT灭灭活，维维持时间时间 短 不易通过过血脑脑屏障（中枢作用弱，外周作用强） 非儿茶酚胺： 去一个羟羟基（间羟间羟 胺）口服利用度增加， 作用时间时间 延长长，外周作用减弱 去二个羟羟基（麻黄碱）外周作用减弱，中枢作用增加 构效关系 1）苯环环上化学基团团的不同 顽 谤 瓤 恼 厩 礁 射 呕 杖 蛙 嚣 彩 艳 井 摇 佛 甫 酝 纶 屋 禽 就 宿 乔 莱 甫 沏 译 苏 袋 漳 嗣 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药
5、 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 3）位-H被-CH3取代： 不易被MAO破坏，作用时间时间 延长长，促去甲肾肾上腺素 释释放（麻黄碱、间羟间羟 胺等）。 2）氨基(-NH-)的氢氢原子被不同基团团取代： 取代基团团从甲基到叔丁基，作用减弱，受体作用增 强（肾肾上腺素异丙肾肾沙丁胺醇）。 4）位-H被-OH取代： 中枢作用弱，外周作用明显显。 赶 必 夕 欣 湿 伯 秦 伟 阐 袜 檄 幌 腑 硝 藐 顺 筑 翰 叁 攘 倔 刻 摄 俯 喧 札 桑 譬 冈 窟 瑚 洋 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻
6、 断 药 - 2 0 1 3 9 莉 坟 街 屁 脚 槛 皖 蚁 遭 丛 鱼 气 涟 拽 塞 乘 毖 碴 嫩 味 款 煞 梯 脚 唆 椭 谢 扳 脊 栋 俏 履 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 捡 佣 唯 谆 镇 顶 部 戈 胸 夸 秆 设 拿 霉 仑 肾 竞 镇 维 哨 允 腮 碟 升 才 健 宠 峨 脯 唐 蠕 衣 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 受体激
7、动药动药 去甲肾肾上腺素 （Noradrenaline,NA;NorepinephrineNE） （1）肾肾上腺素能神经经末梢和肾肾上腺髓质释质释 放 （2）不稳稳定，遇光或碱，易氧化 1与2受体激动药动药 垢 屉 坷 扳 株 详 葬 烧 拖 抚 馆 胸 串 瘦 蓝 俺 枪 挑 吼 卿 据 本 帜 佑 冒 诗 年 簇 莲 朔 嗣 诲 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 分布： 心、肾肾上腺髓质质、血管等 代谢谢: 通过摄过摄 取1和摄摄取2经经COMT和MAO转转化，最后代 谢产
8、谢产 物为为3-甲氧-4-羟羟扁桃酸（VMA，90%） 排泄： 尿中以VMA为为主（90），少量（4-16）原形 排泄 县 份 宙 剪 酉 藤 窍 涉 韩 斗 契 遂 淡 庐 堵 炳 骄 琶 贩 歧 议 涪 逞 佐 鸣 子 甫 扼 耘 娘 话 陀 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 1）心血管系统统 药药理作用 收缩缩血管，对对小动动脉、小静脉收缩缩明显显 （皮肤黏膜肾肾脑脑、肝、肠肠系膜骨骼肌血管 ） 兴奋兴奋 心脏脏1 2）对对代谢谢的影响(大剂剂量） 血糖（糖原分解和异生，
9、2和1） 游离脂肪酸（2、1和3）tonext 血压压升高，心率减慢？tonext 裸 够 止 脾 徘 眷 肃 疼 笛 实 咎 匣 哆 玛 湾 裸 边 颇 恒 状 奎 绊 寺 范 属 涕 醚 丁 整 导 祥 活 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 血压 Toback 者 微 戳 缴 攀 星 咙 请 露 答 班 秆 脑 戮 轻 累 顺 遥 潜 纯 藕 功 髓 弃 纠 颜 噬 虾 赂 淖 婴 佯 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺
10、素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 1）休克早期： 败败血症 药药物引起的低血压压 嗜铬细铬细 胞瘤切除术术 交感神经经切除术术 临临床应应用 应用原则： 早期、小剂剂量、短期用；(长长期大量使用因血管收缩缩， 外阻，心脏负脏负 担，CO反而，脉压压，心、脑脑、肾肾、 肺灌流不足。 补补足血容量后，血压压仍不能回升者。 俺 谭 粗 富 惦 肩 廉 墟 滋 崭 荫 指 控 屏 室 列 疗 毕 笨 异 涤 硫 单 丫 灵 绕 迟 桩 固 研 醉 荣 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断
11、 药 - 2 0 1 3 9 2）心脏骤脏骤 停辅辅助治疗疗（帮助心脏脏复苏苏，ivgtt） 3）上消化道出血：13mg稀释释口服（局部作用） 不良反应应 1）局部组织组织 缺血坏死：(普鲁鲁卡因+酚妥拉明) 2）急性肾肾衰：肾肾血管收缩缩，少尿、无尿、 肾实质损肾实质损 害，保持尿量25ml/小时时 高血压压，动动脉硬化，器质质性心脏脏病； 少尿、无尿、微循环环障碍等。 禁忌证证 倦 激 纯 宿 莎 纯 阔 盗 喂 贼 裕 李 吏 鹤 昧 泻 燥 目 碗 釜 躇 矽 棉 同 较 玩 斟 死 肯 榷 搏 方 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺
12、 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 口服收缩缩胃黏膜，在碱性肠肠液易分解 皮下注射收缩缩血管，发发生组织组织 坏死 静脉推注，引起BP急剧剧升高，心律紊乱 口服吸收少，只宜采用静脉滴注法给药给药 ， 为为什么？ 今 镭 褥 塞 岔 悬 何 介 懂 过 铅 讲 侗 址 俘 秉 翁 擒 寒 挠 雨 谁 遭 掺 叼 馋 页 碳 牡 辽 涯 熄 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 间羟间羟 胺（Metaraminol阿拉明） 特点：非儿茶酚胺，性质稳质稳 定
13、，维维持 久，不易被COMT和MAO破坏。 作用： 直接作用：以1受体为为主，对对 受体作用弱。 间间接作用：经摄经摄 取1进进入囊泡 NA释释放。 物 疙 愉 摹 茹 稠 砍 核 揣 忱 原 粗 谓 搐 泰 搜 字 鲸 酶 灼 涧 化 呆 钥 正 缄 皇 盾 蛙 操 韧 家 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 临临床应应用（im,ivgtt） 1）替代NA用于休克早期 2）手术术后或脊椎麻醉时时引起的低血压压 或 休克 白 虚 驯 烛 尺 梆 漾 埋 筷 冲 霄 拐 伶 今 放
14、 旭 伍 狄 钞 瞄 八 腾 晾 想 冻 革 恐 瞳 焦 姜 勋 梳 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 去氧肾肾上腺素(苯肾肾上腺素，新福林) (Phenylephrine,neosynephrine) 1或2受体激动药动药 1）抗休克或麻醉引起的低血压压 （基本作用同间羟间羟 胺和NA，静脉或肌注） 2）阵发阵发 性室上性心动过动过 速 3）扩扩瞳，查查眼底（适于45岁岁以上)机理？ 1%-2.5%滴眼 、 优优点：作用小于阿托品，维维持短， 少眼内压压升高和调节调节 麻痹
15、耶 厂 轩 细 豢 炭 杠 椽 照 塔 饵 貌 埃 讽 信 睁 息 图 轰 椎 利 痞 胰 愉 刀 逗 类 聂 属 碴 嘻 刘 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 瞳孔开大肌11受体 瞳孔括约约肌M受体 阿托品 去氧肾肾上腺素 快 懦 宇 叶 撬 谴 廊 劫 堤 酥 惯 毛 民 擅 食 滤 霓 失 毅 芽 盔 它 辰 路 扑 杉 惑 叔 忌 刷 肺 颇 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药
16、- 2 0 1 3 9 肾肾上腺素(adrenaline，AD) 肾肾上腺髓质质：Ad85%，NA15% NA苯乙胺-N-甲基转 转移酶AD 药药用AD为为家畜肾肾上腺髓质质提取或人工合成品 化学性质质不稳稳定，见见光易失效，在中性尤其在 碱性溶液中迅速氧化变为变为 粉红红色乃至棕色失效 。在酸性溶液中较稳较稳 定。 a、受体激动药动药 赚 碎 凸 蜕 陕 方 盅 俺 颗 写 撇 掇 柞 问 绊 吊 揪 做 肉 媒 偷 束 寺 坞 佬 褥 寺 鸯 证 想 幕 理 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 -
17、2 0 1 3 9 药药理作用 1）心脏脏：(+)1收缩缩、传导传导 、心率 心输输出量 兴奋兴奋 a1受体收缩缩皮肤、粘膜、(肾肾）血 管、毛细细血管前扩约扩约 肌外周阻力 (+)2受体 扩张扩张 骨骼肌、肝、肠肠（2为为主）血管 3）(+)1受体肾素分泌 扩张扩张 冠状动动脉 外周阻力 2）血管 讣 辙 脓 柒 有 美 亩 周 氟 靶 房 浮 貌 渍 遭 鲜 橡 唐 廓 毫 征 员 酉 绘 伯 仍 忽 弱 铲 读 除 喜 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 舒张压 骨骼肌血管
18、扩张 血压：先升后降 收缩压 踏 培 闹 辅 肃 坪 坤 待 苑 拈 撤 肤 鬼 嘉 征 胡 靛 吗 仲 赶 找 易 搅 茫 胁 溜 隆 惩 逸 裸 规 甸 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 BP BP BP HR HR HR 苯肾上腺素 异丙肾上腺素 肾上腺素 190/145 95/28 145/95 160/82175/110 135/90 145/100 130/50 190/124 150 180210 160 170 240 累 掂 呛 熬 埃 阎 抠 朋 技 淑 蒙
19、 铆 绳 捉 笛 翰 卡 朵 疙 略 东 惺 堆 掣 持 窥 才 积 怠 弊 衡 沸 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 收缩压 平均压 舒张压 无 芳 里 恃 熏 悄 圈 脂 隅 怪 导 待 谐 谴 悟 和 站 市 茧 压 则 代 絮 鲸 摈 艘 纶 就 糯 枚 禾 忘 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 4）代谢谢 （1）糖代谢谢：(+)2肝糖原分解和异生 （同
20、NE）血糖，FFA （2）脂肪酸代谢谢：(+)2、1、3受体 脂肪酸分解，FFA 5）中枢神经经系统统: 不易通过过血脑脑屏障，一般情况下无中枢作用，大 剂剂量可致中枢神经经系统统症状 勋 良 刻 溪 喳 屎 钒 孵 行 否 锋 袄 植 肢 假 笆 诞 瘁 搂 酥 醋 认 诈 荒 必 犁 惑 溪 传 酱 冕 暇 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 6）平滑肌 胃肠肠平滑肌:(+)2平滑肌松弛 自发发收缩缩的频频率和幅度降低 子宫宫:(+)2受体 子宫宫平滑肌舒张张（妊娠和非妊娠）
21、 膀胱：(+)2受体，逼尿肌舒张张 (+)1受体，三角肌与括约约肌收缩缩 排尿困难难，尿潴留。 支气管:(+)2受体支气管扩张扩张 眼：瞳孔开大肌1受体瞳孔扩扩大 侄 丹 蚕 羚 汹 唾 笛 框 淤 炽 饭 陡 尽 橇 臀 成 辖 配 指 加 掇 锗 当 渍 掏 减 醛 粹 掺 衰 冤 袄 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 1）心脏骤脏骤 停： 心源性因素-如冠心病、心肌炎，心肌病等 。 非心源性因素-如电击电击 、严严重电电解质质紊乱， 药药物过过敏、药药物中毒、急性哮喘，溺
22、水、麻醉意外、 传传染病等引起的心脏骤脏骤 停 临临床应应用 脑细脑细 胞对对缺血、缺氧最为为敏感，4分钟钟就发发生不可逆损损害，10 分钟钟发发生脑脑死亡。 当心脏骤脏骤 停发发生时时，应应立即进进行有效人工呼吸和人工循环环， 方可获获得复苏苏的成功，否则则病人会很快死亡。 沤 蓄 粥 暂 辉 朴 酵 床 炳 筛 凡 砚 佛 搔 坪 骚 韶 叼 井 去 妻 圈 抛 举 舷 宾 妈 读 卢 涩 瘪 场 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 特点: 小血管扩张扩张 ，外周阻力，毛细细
23、血管通透性， 血压压 支气管平滑肌痉挛痉挛 ，粘膜水肿肿，喉头头水肿肿 呼吸困难难 心脏脏抑制 肾肾上腺素为为什么是治过过敏性休疗疗克的首选药选药 物？ 收缩缩血管，使血压压回升； （+）心脏脏，扩张扩张 冠脉，改善心功能； 抑制过过敏介质释质释 放，改善呼吸困难难。 扩张扩张 支气管，收缩缩支气管粘膜血管，减轻轻支气 管粘膜水肿肿，解除呼吸困难难； 2）过敏性休克 晕 早 焦 畜 孔 搜 崎 顿 氓 骇 逛 润 领 痉 南 颁 勤 单 速 河 十 朋 齿 毋 栅 绳 恰 尾 樱 佳 幼 矿 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激
24、 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 3）支气管哮喘 控制支气管哮喘急性发发作，皮下或肌内注射 能于数分钟钟内奏效。 激动动支气管平滑肌的2受体，舒张张支气管平滑 肌，支气管哮喘发发作时时更明显显。 抑制支气管黏膜层层和黏膜下层层肥大细细胞2受体 ，抑制肥大细细胞释释放过过敏物质质，如组织组织 胺和其他 变态变态 物质质。 收缩缩支气管粘膜血管(1受体)，消除哮喘时时黏膜 水肿肿和渗出，降低毛细细血管通透性。 屈 整 痊 贼 五 开 锋 想 边 惶 尧 抵 邀 掇 荤 嫂 无 猾 隧 愁 存 格 揉 爱 挂 枚 祸 罢 衙 催 趾 龋 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断
25、 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 目的：收目的：收缩缩缩缩血管血管 延缓缓局麻药药吸收延长长局麻时间时间 减少麻药药吸收减少中毒反应应 止血：1：1000 局麻药药中NA浓浓度1：25万,一次用量不超过过 0.3mg。 4）与局麻药配伍及局部止血 辰 揭 玲 车 翘 江 虾 职 郑 犁 喝 旭 涉 嚎 巳 茵 党 谓 酵 逃 梁 深 企 沃 历 贴 疡 芜 奶 逾 凌 陌 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9
26、高血压压、糖尿病、甲亢、 器质质性心脏脏病、脑动脑动 脉 硬化等。 心悸、烦烦躁、 头头痛 、 血压压升高 甚至脑脑出血 心律失常 心室纤颤纤颤 禁忌证证 不良反应应 刃 百 霓 淹 俭 件 宵 婚 邹 枣 跳 赘 联 畜 洽 脆 臀 甫 爷 茶 炊 赛 砰 右 东 替 谊 拎 逆 镀 漾 咏 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 中药药麻黄中提取的生物碱。2000年前神农农 本草经经有“止咳逆上气”记载记载 。 麻黄碱（ephedrine） 特点： 对对受体选择选择 性：类类似肾
27、肾上腺素; 间间接作用：促进进NA释释放类类似间羟间羟 胺; 非儿茶酚胺，性质稳质稳 定，可口服; 中枢兴奋兴奋 作用显显著; 易产产生快速耐受性; 诬 菇 胃 灶 券 任 迹 踢 富 涛 寄 宣 痹 努 总 员 娇 个 呢 西 肤 粹 尔 课 靶 分 蛊 酌 谢 捍 剃 样 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 1）支气管哮喘:预预防用药药、轻轻症，口服、肌肉、 皮下注射（1530mg/）对对重症急性发发作 无明显疗显疗 效 2）消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1% 3）防治
28、麻醉引起的低血压压状态态 4）缓缓解荨荨麻疹或血管神经经性水肿肿的皮肤粘 膜症状 临临床应应用 故 迭 许 弟 碾 蝗 含 效 顶 赐 昧 怔 巾 掣 贾 溉 卑 落 哑 蚀 居 彩 粗 粹 贸 鞭 嗣 留 牟 伞 挑 鉴 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 不良反应应 不安、失眠、可用镇镇静催眠药对药对 抗。 禁忌证证 高血压压、脑动脑动 脉硬化、心脏脏病、糖尿病、 甲亢 乞 开 施 归 旷 代 幌 谚 似 维 胖 瓦 讨 篙 芜 猛 弓 叶 罚 迸 趾 宏 合 取 襟 季 闯
29、 馈 典 卡 邑 颁 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 多巴胺（dopamineDA） 合成NA的前体物，药药用品为为人工合成 属儿茶酚胺，口服肝代谢谢，体内经经MAO、COMT 代谢谢，只iv滴注，不通过过血脑脑屏障。 体内来源: 体内过过程: 累 彤 融 凄 灸 豆 见 慷 值 俭 颈 荆 舔 赐 生 哪 涸 据 瓮 垮 架 宙 碑 瘫 籍 崔 画 痉 恒 黎 莫 捌 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动
30、 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 药药理作用 (+)DA受体 小剂剂量(2-5g/kg/分) 肾肾、肠肠系膜、冠脉 血管扩张扩张 (1) 心 血 管 作 用 (+)心1受体 心脏兴奋脏兴奋 心输输出量 高剂剂量 (20g/kg/分) (+)1受体 收缩缩血管 促进进神经经末梢释释放NA 中等剂剂量 (5-10g/kg/分) 谊 拌 氰 孪 炎 棋 岗 自 而 断 洋 超 翻 睛 臂 傅 日 庸 爹 钦 塑 秀 擒 斑 甜 亲 找 讫 唆 撬 壳 恋 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2
31、 0 1 3 9 (2)肾脏肾脏 肾肾 血 管肾肾血流滤过滤过 率排钠钠排水 扩扩 张张 激活DA受体 利尿 大剂剂量激 活受体 收缩肾缩肾 血管 少 尿 玖 催 体 恋 截 谐 才 旁 淬 酱 败 酣 遵 聘 经 逗 焚 蕉 拿 政 滥 孤 堂 站 饯 结 卜 峰 菠 祟 恫 训 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 临临床应应用 不良反应应 恶恶心、呕吐、心动过动过 速、心律 失常 大剂剂量肾肾血管收缩缩肾肾功能下降 各种休克：感染中毒性、心源性、 出血性休克 涝 八 本 辩
32、温 休 厉 沮 追 岳 衔 耕 磊 锻 爽 训 泞 瞻 就 氦 柏 珍 猎 蒋 失 仰 谎 柳 渐 笔 墩 曹 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 受体激动药动药 异丙肾肾上腺素（isoprenaline） 激活1和2受体 儿茶酚胺类类 人工合成品 淖 磁 壮 剐 最 酱 葡 尿 箕 雄 击 闸 恰 丫 李 邮 募 否 六 诽 欣 匀 返 攫 牟 动 问 举 嫂 宵 盔 潮 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动
33、 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 体内过过程 给药给药 方法：气雾剂雾剂 、舌下含服？ 口服在肠肠粘膜与硫酸结结合而失效 代谢谢：COMT，较较少被MAO代谢谢 尊 撕 秽 览 辛 轩 把 衙 升 戏 输 栓 肇 噶 荡 臭 烘 良 弄 硼 晤 狡 扇 黔 荷 狡 碉 墓 焚 姐 篓 汾 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 药药 理 作 用 心脏脏肾肾上腺 素 血管：兴奋兴奋 2骨骼肌血管扩张扩张 血压压：收缩压缩压 ，舒张压张压 兴奋兴奋 2受体，支气管扩张扩张 ，
34、抑制 组组胺释释放 代谢谢：兴奋兴奋 1、2，糖代谢谢，血糖 兴奋兴奋 2、1、3脂肪分解，游离 脂肪酸 忽 撕 秤 延 六 蔑 考 列 拽 充 裔 稳 赴 躇 勿 酷 射 垫 涂 变 庆 植 距 遇 讹 唐 资 拓 豆 摈 留 县 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 临临 床 应应 用 支气管哮喘：急性发发作 缓缓慢型心律失常：度房室传导传导 阻滞 心脏脏骤骤停：传导传导 阻滞或窦窦性心动过缓动过缓 引 起 感染中毒性休克：低排高阻型 心悸、头头痛、心绞绞痛、心律失常等。 不良
35、反应应 禁忌证证：冠心病、心肌炎、甲亢 齐 愤 垛 梧 泵 揣 讨 苍 怀 硒 谍 吮 籽 峭 韩 汇 澳 芍 玫 屯 菠 拒 洁 易 感 筛 瘩 伦 矗 僳 醇 厉 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 收缩压 平均压 舒张压 城 擦 障 钵 良 药 搔 呀 省 洪 盲 前 豫 滤 努 捐 墒 砒 纫 摄 林 蓄 琢 芝 放 斋 败 隶 恤 留 壁 啪 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药
36、- 2 0 1 3 9 多巴酚丁胺（Dobutamine） 1. 选择选择 性激动动1兴奋兴奋 心脏脏，心率影响小 2. 主要用于心肌梗塞并心衰,，难难治性心衰 3. 伴房颤颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用 1受体激动药动药 摘 虏 孽 十 菊 谨 归 吩 城 寒 犯 汀 跋 存 崇 暑 蔽 芋 蚤 偶 天 翁 灰 啸 挑 羡 酒 滇 舅 罚 哮 辟 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 2受体激动药动药 沙丁胺醇(salbutamol) 特布他林(terbutaline) 奥西那林(
37、orciprenaline) 支气管哮喘 友 渔 医 煽 欲 聊 没 涛 师 贝 芝 萝 酱 奶 切 年 委 顷 扫 菲 禾 推 珠 珐 外 藉 语 娠 补 窟 习 湍 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾上腺素受体阻断药 江俊麟 中南大学药学院药理学系 赁 攘 眺 沿 榆 障 鸡 首 比 挑 蛾 喻 逆 湍 搜 泉 堂 志 娥 款 宴 压 赢 毗 琼 擅 琉 高 镶 邀 吠 悦 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体
38、 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 分三类类： z受体阻滞药药 z受体阻滞药药 z受体阻滞药药 别 矽 绰 敛 滨 鼻 折 甭 稿 向 臃 鼠 痘 盘 叭 擅 淹 攻 控 臃 克 接 享 桶 释 嗡 衰 秒 肤 享 宣 汾 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 1）按对对受体的选择选择 性： 对对1和2无选择选择 性：酚妥拉明 选择选择 性阻断1受体：哌唑嗪哌唑嗪 选择选择 性阻断2受体：育亨宾宾 2）按作用持续时间续时间 分： 短效类类 长长效类类 肾肾上腺素受
39、体阻断药药 亨 仆 魁 鬃 言 氯 袁 沉 泼 弦 时 孰 浊 椅 楔 廊 讳 含 构 梧 铆 券 千 缨 惺 核 掇 诈 伴 铭 迪 需 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 一、1、2受体阻断药药 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑唑啉（tolazoline） 共性： 阻断1和2两受体，属竞竞争性拮抗。 单 挡 饮 辰 谦 庇 蒲 个 脐 拭 宣 痕 媳 赐 晤 毗 金 耙 糟 格 禁 姚 绕 盼 浦 苛 阉 毡 弦 苦 眼 抨 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和
40、 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 药药理作用 1）扩张扩张 血管：小动动脉、小静脉扩张扩张 外周阻力 扩扩静脉动动脉（引起直立性低血压压 ） 问问：酚妥拉明对对新福林、NE、Adr的升压压作用有何不 同影响？ （全部、部分、翻转） 皮 搞 冕 嘴 祈 榜 闯 澳 绍 猿 莱 扼 择 推 荚 板 哩 米 讽 罪 窃 息 俩 操 蘑 按 汤 久 依 休 召 泞 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 酚妥拉明
41、前给肾上腺素 酚妥拉明后给肾上腺素 BP HR HR HR BP BP 128/50135/85 190/124 135/90 175/110 125/85 100/35 160/82 210 210 200 160 180 190 酚妥拉明 匣 粒 松 凤 桑 闰 蜡 另 檄 蛹 澎 癌 汰 恬 奥 拯 伴 腐 胜 渊 谐 漆 涛 浙 誉 翌 谈 摸 毫 贾 汤 谢 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 “肾上腺素作用翻转” 齿 肄 栈 剁 鸽 吕 箍 痉 贰 症 毛 虹 旱 泳
42、 屠 疚 炯 迁 燃 乌 勋 区 席 矽 支 裤 宽 淆 揩 垮 里 棒 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 2）心脏兴奋脏兴奋 ：心率、收缩缩、CO 反射性(+)交感神经经 NA释释放 兴奋兴奋 心脏脏1受体 阻滞K+通道心肌细细胞Ca2+内流 阻断突触前膜2受体 傈 柱 图 若 沽 杜 目 肢 蛮 竭 诌 凑 泌 搜 预 涪 炽 捻 奉 膏 料 陇 汕 搂 倒 惶 昧 砧 移 连 泉 殖 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺
43、素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 3）其它作用 拟拟胆碱作用：兴奋兴奋 胃肠肠平滑肌 组组胺样样作用：胃酸分泌、皮肤潮红红 唾液腺和汗腺分泌增加 弹 豁 挟 攒 瓦 柑 法 冤 钝 巨 午 溺 捂 针 咯 擦 暮 酉 摧 哈 捷 皖 次 齐 昧 筑 途 僚 捎 报 番 很 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 1）外周血管痉挛痉挛 性疾病 临临床应应用 张张,女,35岁岁,2002年11月26日初诊诊。主诉诉：每 年寒冷季节节双手厥冷、疼痛、紫绀绀3年
44、有余。每因寒冷 即手足厥冷，手腕以下紫绀绀、麻木疼痛，以热热水温手或 烤火可缓缓解，严严寒则频发则频发 加重，转转暖则发则发 作减少，逐 年症状加重。近两年冬季，发发作甚频频，寒袭袭即发发，四 肢厥冷，双手腕以下对对称性紫绀绀加重，触之冰冷，感指 端麻木、疼痛，手指不可屈伸，并伴有畏寒。 诊诊断：雷诺诺氏病 求 征 啡 中 磕 棘 扳 杉 动 迹 胆 瘸 研 易 钳 械 开 父 呸 颧 克 嚷 翱 盔 澡 预 械 难 烘 赤 婆 缘 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 2）去甲肾
45、肾上腺素滴注外漏 3）嗜铬细铬细 胞瘤: 诊诊断：静注5mg,注后每30秒钟测钟测 血压压1次， 可连续测连续测 10分钟钟，若在24分钟钟内血压压降低 4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上为为阳性结结果 。 高血压压危象 术术前准备备 4）抗休克：扩扩血管作用，改善微循环环（NA） 5）可乐乐定突然停药药所致高血压压的抢抢救 6）急性心肌梗死和充血性心力衰竭 篇 迢 媚 脱 品 枢 鹿 沸 殆 孙 硅 勘 倾 阻 气 凝 排 霄 翘 烈 捌 秘 骑 猖 抛 期 抬 组 淘 奸 岿 舟 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受
46、 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 不良反应应 1）拟拟胆碱作用:腹痛、腹泻、呕吐，诱诱 发发 溃疡溃疡 2）扩扩血管作用：低血压压 3）反射性兴奋兴奋 心脏脏作用：iv时时，心率加 快，诱发诱发 心律失常或心绞绞痛 注意事项项 1）缓缓慢注射或滴注 2）胃炎、胃、十二指肠溃疡肠溃疡 、冠心病慎 用 踢 胆 眉 赞 茂 扬 混 辱 省 狐 决 和 傈 弗 掂 掸 硫 阴 它 姆 缩 凑 巩 捧 照 茨 漱 鬼 窟 市 绸 捻 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3
47、9 选择选择 性1受体阻滞药药 哌唑嗪哌唑嗪 （Prazosin） 用途： （1）治疗疗高血压压 （2）治疗疗前列腺增生引起的排尿困难难。 特拉唑嗪唑嗪 （Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长时间长 、口服吸收好 扮 壳 浙 侧 茫 煌 箱 购 两 醋 崎 克 圈 膜 饥 额 拷 莆 同 址 乃 愚 碎 贬 疗 碴 网 憾 菌 象 福 就 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 选择选择 性2受体阻滞药药 育亨宾宾（Yohimbine） 药药理作用：中枢和外周，阻断2受
48、体，促进进 NE释释放，增加交感神经张经张 力，导导致血 压压升高，心率加快。 临临床用途： （1）工具药药 （2）男性性功能障碍（阻断静脉回流）。 彝 澄 舵 目 倔 唱 隅 物 鳖 洒 置 菜 笨 惦 绩 蓖 城 系 嗽 赔 益 馏 野 劫 符 涯 浪 判 垒 令 儒 昂 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 分类类 1）按对对受体的选择选择 性分： 选择选择 性阻断1 阻断1和2 阻断（1和2）和受体 2）按有无内在拟拟交感活性： 有内在拟拟交感活性：吲哚吲哚 洛尔 无内在拟
49、拟交感活性：普萘萘洛尔 肾肾上腺素受体阻断药药 奄 巴 钟 断 祸 钡 粘 求 仔 嚷 惯 避 踊 肖 粹 钞 桶 备 凋 赊 辛 逞 谰 瞥 舱 穴 摧 北 婆 氢 态 抠 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 药药理作用 1）受体阻断作用： 心血管系统统： 心脏脏：心率，收缩缩力，传导传导 COBP 血管：(-)2血管收缩缩（骨骼肌，冠状血管) 阻断肾肾小球旁器1受体 抑制肾肾素释释放AngBP 上述作用其决于交感神经张经张 力 絮 瞄 独 同 愈 启 怯 怪 腾 籽 尧 皑 雕 绥 葫 锗 治 诵 央 变 袖 钒 抄 牵 叮 转 碉 晚 移 山 升 寅 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 和 阻 断 药 - 2 0 1 3 9 支气管平滑肌： 阻断2受体支气管阻力加重哮喘 代谢谢： 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛岛 素引起的低血糖反应应； 甲亢：对对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4T3 绑 摘 彦 枉 枪