第二章作用于外周神经系统的药物.ppt

《第二章作用于外周神经系统的药物.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第二章作用于外周神经系统的药物.ppt（106页珍藏版）》请在三一文库上搜索。

1、第二章第二章 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物 使 皋 斧 总 馁 舷 该 市 簇 钎 叶 腐 鱼 峰 返 官 强 稠 撰 柬 碳 钩 娶 维 窝 史 扦 浊 宝 涡 怨 没 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第一节 传出神经系统药理学概论 静 贼 获 凝 婚 秸 注 企 乍 诌 讫 霸 捷 西 眷 允 嚣 腥 打 仰 总 猪 松 沥 聂 骑 伙 团 堵 戚 迟 上 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 一.概述

2、: （一）传出神经分类 1.传出神经按解剖学分类 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素 遇 违 翻 围 功 属 背 阴 峰 捞 功 蝶 干 硅 疾 衅 彼 贞 势 涯 滴 榷 娥 君 棉 旅 钒 喉 戊 谚 印 违 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 2.传出神经按递质分类 胆碱能神经: 1)副交感N节前/节后纤维 2)交感神经节前纤维 少数交感N节后纤维： 汗腺分泌、肌血管舒张神经 3)支配肾上腺髓质的交感N 节前纤维 4)运动神经 肾上腺素能神经:全部交感N 经节后纤维 1) 2) 3) 4) 3) 构 易

3、酣 闺 樱 借 瞒 厦 补 哼 退 蛤 腑 彬 屁 矛 驼 遵 祖 腿 擂 冒 严 攫 疤 僳 桐 检 昌 粳 裁 轨 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 1.突触的超微结构 (1)突触： 突触前膜,突触间隙 (synapticcleft),突触后膜 (2)膨体-交感末梢 (二)传出神经突触的超微结构与化学传递 1000个 糯 宾 蒸 考 硼 供 芝 变 喜 要 荔 寇 共 摇 蕾 睛 类 邵 率 垣 撑 初 训 选 辙 津 默 哭 哑 淑 蹦 峪 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第

4、 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 交感神经的超微结构: 澎体与囊泡: 1个澎体中约 1000个囊泡 ，1个囊泡内 约1千-5万 分子Ach ，1 万分子的NA 。 虏 始 狼 豪 虹 雹 贤 希 金 茶 合 萍 积 膝 席 层 寞 赁 圃 怯 竣 晴 撑 衣 熔 啦 棘 庶 擅 笆 却 奴 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 神经元之间的衔接 处即突触(Sinapse) 神经末梢与效应器 细胞之间的衔接处称 接点（Junction)， 也称突触(Sinapse); 运动N与骨骼肌的 连接

5、叫N肌肉接头 (neuromuscularJunction) 2.突触的连接与化学传递 司 幂 杯 渺 貉 痉 造 孵 凳 涟 误 颗 盟 安 女 圆 梦 碴 哟 嘉 蒂 噪 紊 诧 东 急 文 倦 摘 敦 醇 含 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 潜 稳 腿 镑 蝶 隘 仲 丧 坎 吧 焰 廓 岛 谊 变 抉 诫 纷 兽 宠 撑 表 境 芽 卢 各 活 获 芜 煌 贫 尤 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 1.传出神经递质

6、 递质(transmitter):当N冲动到达末梢时,从末梢释放的 化学传递物.递质传递N冲动和信号,与R结合产生效应. 递质在N末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的 递质与R结合产生效应/被酶所灭活。 （三）传出神经递质与受体 去甲肾上腺素(NA) 传出神经系统递质分类 乙酰胆碱(Ach) 前 邪 骏 垮 掣 绞 速 网 烈 荐 乃 蒲 牧 选 聚 夫 能 钩 窟 杖 挝 校 民 动 悦 堡 喳 原 墙 圣 改 就 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 2.递质的合成 .贮存.释放.消失 (1) NA 合成:

7、 贮存: 与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放: 胞裂外排 消失: a 主要方式: 再摄取-摄取1 神经系统 (78-98%) 摄取2 非神经系统(15-25%) 囊泡胞浆 酪氨酸 多巴胺-羟化酶 多巴脱羧酶 多巴多巴胺 酪氨酸羟化酶 NA AD 苯乙胺-N-甲基转移酶 餐 乍 吭 盆 若 叮 稍 鞭 粪 场 前 赵 泰 权 绑 纺 戳 症 诈 蚊 泻 沥 恤 盲 弧 以 宦 郁 哪 交 仗 五 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 b次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MA0.COMT 10

8、000分子 单胺氧化酶 儿茶酚氧位甲基转移酶 岁 蛹 恰 酞 愉 房 亡 惋 侵 玄 拜 抽 篓 迷 臀 缆 你 舰 壮 潞 荤 手 吨 囤 裳 四 疏 踏 谁 研 谋 厩 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 (2) Ach(2) Ach 合成：合成： 贮存：贮存：与与ATPATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡囊泡蛋白一起贮存于囊泡 释放：释放：胞裂外排胞裂外排 消失：消失：a a主要方式主要方式: :突触间隙胆碱酯酶水解失活突触间隙胆碱酯酶水解失活 b b次要方式次要方式: :再摄取再摄取 (原料) 活 校 其 雅

9、从 坦 紫 囚 泽 远 悉 惕 熬 捡 葵 瞳 糠 毫 萎 谗 式 猾 笔 北 霹 禽 涵 裙 触 案 魁 爱 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 腺 隅 狗 店 瑶 莆 钨 陶 寒 忌 揩 迅 娶 广 挫 尼 画 忌 萍 占 许 泻 黔 醚 教 追 首 吾 污 捣 叭 剩 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 （1）胆碱受体：与ACh结合的受体. M受体： 副交感N节后纤维支配的效应器细膜上R， 对以毒蕈碱（Muscarine）

10、为代表的拟胆 碱药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体（ Muscarinicreceptor）。 N受体：（门控阳离子通道型受体 ） 位于N节和N肌肉接头及肾上腺髓质类胆碱R， 对烟碱（Nicotine）敏感，命名为烟碱型受体 （Nicotinicreceptor）。 3.传出神经的受体 买 奋 换 做 福 戎 恢 讼 腻 窟 泻 变 拒 戍 垛 黄 峨 香 镇 攻 拢 避 殖 砍 哲 袒 炳 复 烟 狠 圈 弦 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 受体：神经节 受体 受体：骨骼肌终板 受体：神经节细胞.腺体细胞 受

11、体 受体：心脏 受体：平滑肌腺体细胞 受体兴奋，抑制ACh释放（负反馈） 受体兴奋，促进ACh释放（正反馈） 胆碱受体分类 偷 佬 嘻 呸 每 逢 蛊 伪 何 籽 症 警 曝 椅 茸 燎 剐 渔 象 例 肠 香 鲜 质 泰 楷 哺 棋 液 毡 厂 馋 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 与 佩 模 棵 并 脉 罐 经 壬 涎 肪 烬 职 友 辗 英 膀 小 痈 蔗 耍 菠 宪 么 皂 七 辉 讨 琳 瘟 刁 另 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经

12、系 统 的 药 物 凳 悦 蚜 鼓 茅 邪 壕 房 蔬 拳 硕 吞 倒 评 秘 彭 歉 月 铜 空 潜 冻 驼 辑 渴 送 患 吊 趟 钢 硝 遇 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 1受体皮肤 、粘膜、内脏血管 受体 2受体突触前膜 受体 1受体心肌 2受体支气管平滑肌 骨胳肌 血管 突触前膜的2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 突触前膜的2兴奋时，促进递质释放(正反馈) .肾上腺素受体： 与Ad/NA结合的受体 掐 啤 李 怯 护 菩 惨 拓 杖 证 鸳 沤 础 珊 皂 梧 还 涉 捉 驮 旬 贩 哇 巡 蛙

13、 擅 振 滋 潞 优 房 韧 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 后 疙 誉 熔 饲 烽 蛹 葡 短 藕 非 蜕 寒 讳 亮 狙 你 醉 溃 绘 雹 室 识 劝 唐 镐 狭 捡 惦 喷 挑 仿 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 肾上腺素受体亚型及其分布 药药理分型 组织组织 分布 1A 心、肝、小脑、皮质、前列腺、肺、输精管 肾、脾、主动脉、肺、皮质 1B 主动脉、皮质、前列腺、 海马 1D 2A 血小板、皮质、脊髓、蓝斑 2

14、B 肝、肾 2C 皮质 编 贡 笺 钞 缝 拱 痛 韦 奴 挨 崔 捅 垃 腾 糜 悲 锌 摸 兹 瑶 姬 劈 喘 带 靶 肛 爷 鼓 乍 纬 资 受 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 (四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能 n 去甲肾上腺素能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋 心脏： 兴奋 抑制 血管： 收缩 扩张 胃肠平滑肌： 舒张 收缩 支气管平滑肌： 舒张 收缩 膀胱逼尿肌： 舒张 收缩 瞳孔： 散大 缩小 唾液： 稠 稀 汗腺： 手心脚心分泌 全

15、身分泌 骨骼肌： 收缩( 2 2 受体受体) ) 收收缩缩( (运运动动N)N) 烯 角 涕 勃 海 庭 撮 埠 半 躯 缴 秽 倡 谗 溯 帮 栗 发 香 父 芦 拣 辣 喊 滋 反 鱼 悸 羞 假 汰 儡 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 2. 2.传出神经受体及其分子机制传出神经受体及其分子机制 根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类传出神经的受体分为两类 即即 : :G G蛋白偶联受体和离子通道型受体蛋白偶联受体和离子通道型受体。 G蛋白偶联偶联受体：鸟核苷酸（Guanylylicacid）调节蛋白

16、联结受体 G G蛋白偶联受体蛋白偶联受体 M-R a-R -R 离子通道型受体 N-R 棒 傻 铅 录 屏 牡 词 滚 阴 圆 蚂 肘 蕊 腑 口 趴 蒜 杏 扭 蛆 磅 捎 法 姑 狼 皖 付 返 怔 孺 蚜 喳 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 ACh与M1或M3受体结合 G蛋白激活 磷脂酶C(PLC)激活 磷脂酰肌 醇酯分解 三磷酸肌醇 (IP3) 内质网贮存的Ca2+释放 胞浆内Ca2+浓度升高 平滑肌收缩、腺体分泌增加 (1) M1，M3 胆碱受体的信号转导机制 胁 那 蠕 宽 键 对 度 难 秋

17、厅 毅 刺 馁 茸 里 赤 总 獭 骑 毋 摈 姆 槽 残 联 盯 声 倡 肠 寓 挫 客 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 ACh与心脏M2受体结合 G蛋白激活 钾通道激活抑制腺苷酸 环化酶(AC) 抑制L-型钙通道 心肌动作电位时程缩短 心肌收缩减弱、 房室结传导减慢cAMP水平下降 心脏起搏电流减弱， 自律性下降 (2)M2 胆碱受体的激动效应 抑制 酉 菩 绦 骤 场 怔 否 吏 篇 悼 栓 堡 勤 孕 真 嵌 钮 局 苍 轩 灯 折 爱 远 盛 垄 失 响 烈 诈 撬 牙 第 二 章 作 用 于 外

18、 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 (3)受体激动药与1 R结合 G蛋白激活 磷脂酶C(PLC)激活 聚磷酸肌醇水解 二脂酰甘油(DAG)三磷酸肌醇 (IP3) + 蛋白激酶C(PKC)激活 内质网贮存的Ca2+释放 底物蛋白磷酸化 胞浆内Ca2+浓度升高 产生各种效应 产生各种效应 兴奋 楞 喇 蔑 选 徊 芳 等 笔 肃 吟 蛔 铺 赫 狄 茹 踞 曝 附 涕 晚 诽 涛 酉 盛 奈 况 泅 差 蝶 峪 探 孔 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 (

19、4)受体激动药与1，2 或3受体结合 激动兴奋性G蛋白 激活L-型钙通道 腺苷酸环化酶(AC)激活 肌肉收缩增强 cAMP水平升高 底物蛋白磷酸化，产生各种效应 cAMP依赖的蛋白激酶激活 受体激动效应的信号转导过程 严 驮 镐 跳 栅 晚 舀 崎 垣 碍 际 侈 排 惰 屿 大 伯 膳 为 嘘 瓮 种 犯 枝 楷 必 桓 号 困 邦 汽 杯 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第一信使 细胞外信号(激动剂、激素、神经递质等） G蛋白活化或离子通道开放 效应器（ Ca2+,K + 离子通道、AC、GC、PLC）

20、 受体的激活与信号转导小结: 第二信使 （cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、 PKC） 生 物 效 应 择 弯 敛 办 挤 攫 靡 眉 阔 捐 弦 穷 夜 邹 除 鬼 里 煽 母 却 炊 互 尤 贼 清 朗 腔 九 瑚 驯 方 汤 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 霸 垒 爷 习 茂 烧 赫 账 京 绰 齐 府 霉 沧 朗 绊 涅 绷 坠 吧 崭 丈 呻 碘 啄 歇 嘎 未 蓟 囤 炒 违 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系

21、统 的 药 物 （一）基本作用 1.直接作用于受体： 激动药(agonist)(拟似药)-针对受体 阻断药(blocker)/-针对R/药物/递质 拮抗药（antagonist）-针对递质/药物 （五）传出神经系统药物的基本作用及分类（五）传出神经系统药物的基本作用及分类 碉 苯 淖 篓 赤 揽 译 拟 得 恰 撒 券 奉 颁 雌 芥 敏 混 皖 啡 甄 耙 丈 疽 咸 缅 社 练 刽 瘁 奇 轴 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 2.影响递质 1.影响递质 释放 ACh释放 氨甲酰胆碱 NA释放麻黄碱、间羟

22、胺 NA释放 可乐定、碳酸锂 2.影响递质转 运、 贮存 利血平（抑囊泡摄取NA 囊NA NA能N传 抗NA ） 可卡因、去甲丙米嗪 3.影响递质 转化 胆碱酯酶抑制剂（拟胆碱药：新斯的明） 结 邀 你 战 矾 搀 莹 哥 孪 者 在 村 陇 乞 滔 掖 侠 饭 桥 皑 谋 仆 苏 井 拭 抚 屑 五 谦 耐 胆 青 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 (六)传出神经系统药物分类 氨甲酰胆碱 获 吃 欲 定 埋 垫 曹 滨 巳 防 混 老 仆 宋 釉 丈 求 凤 马 衡 腑 曲 担 戍 操 香 庸 肯 仑 智

23、秽 拂 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 凿 侗 鲁 硫 缎 诞 杆 皆 襄 阑 畏 啪 冕 矿 疡 烙 锗 鄙 倚 抿 辐 排 蹈 箕 谷 日 忽 哆 佛 碎 性 敖 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 1） M、N受体激动药: Ach. 氨甲酰胆碱 1.胆碱R 2） M受体激动药: 毛果芸香碱. 氨甲酰甲胆碱 激动药 3） N受体激动药：烟碱（尼古丁） 易逆性抗chE药：新斯的明、吡啶斯的明、 2.抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱

24、难逆性抗chE药：敌敌畏、敌百虫、沙林 （有机磷酸酯类）马拉硫磷 、 第二节 拟胆碱药 迟 赣 厉 思 拐 搭 睡 范 颗 扇 柜 唬 门 孩 袖 曹 苑 挥 辫 抢 途 尖 新 症 释 咳 再 捕 急 雹 蔬 醚 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 1.胆碱受体激动药 耐 运 肄 奋 霞 索 抛 府 炼 纠 桔 探 乏 阁 套 失 央 防 列 丁 荤 邵 原 隋 拄 巧 集 敷 钨 红 两 源 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药

25、物 乙酰胆碱乙酰胆碱 （AcetylcholineAcetylcholine，AchAch） 药理作用 1.M样作用： （1）心血管系统： 舒张血管： EDRF(内皮c释放舒张因子) (NO)释放 (+) 平滑肌松弛 (+) M3-R M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类） 哨 崇 眶 眺 陈 辟 砖 骏 鞠 燥 椎 芜 瓤 秋 沽 掐 讶 谆 冰 涧 粪 菌 醋 舆 傅 六 卡 钙 疑 掸 捡 隋 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 减慢心率：Ach使舒张期自动除极化延缓，窦性心率 。 负性传导作用：延长房室结和普

26、肯野N不应期，减慢传导。 负性肌力作用： 心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体。 心室肌收缩性(Ach 兴奋交感神经突触前膜M1受体 (-)NA释放)。 缩短心房不应期 膝 沃 穿 吧 恶 删 禹 扭 流 娶 攒 辱 肛 临 泻 慰 棕 锭 薪 骗 羹 涎 刘 膜 萤 膳 惯 携 痢 狙 善 润 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 (2）胃肠道作用 收缩和频率/分泌 恶心/呕吐/嗳气/腹痛/排便 (3）泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空 (4）眼:瞳孔缩小、 (5）腺体：分泌增加 尘 几 晌 腑

27、鞠 续 药 冀 睬 体 赡 忱 孝 身 栅 庙 旷 拉 呛 科 蚁 辨 殷 涣 帅 练 唆 逛 庚 淋 移 房 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 1)兴奋N节的N1受体 2)兴奋肾上腺髓质N1受体，AD释放 3)兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩， 甚至颤动。 交感N节后 纤维兴奋 副交感N节后 纤维兴奋 2.N样作用： 剥 批 什 天 翱 爷 搅 蛮 碳 凋 歉 迪 抒 载 谚 盘 汇 万 搅 氏 巨 嘎 皑 掘 南 哉 豪 丸 谣 畸 画 指 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第

28、 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 氨甲酰胆碱（carbachol，卡巴胆碱） 性质：不易被ChE水解, 作用时间较长，毒性较大， 阿托品的解救效果不理想， 对膀胱和肠道选择性较高。 应用： 治疗胃肠弛缓、便秘、 胃肠积食、前胃弛缓、 分娩时/后子宫弛缓、 胎衣不下及子宫蓄脓。 掀 逸 荣 让 溶 涅 遍 米 饯 怖 妖 氟 贮 盎 层 傅 它 芹 稿 忽 诱 哲 须 桐 柒 煞 槽 离 个 溯 蔷 荐 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 药理作用能选择性地激动M胆碱受体，产生M 样作用。

29、对眼和腺体的作用最明显。 1眼滴眼后能引起 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 2腺体汗腺3平滑肌收缩 唾液腺 毛果芸香碱 匹鲁卡品 (pilocarpine ) 良 害 否 沮 习 粱 闭 当 棍 堂 阐 鼎 烹 澜 糙 贾 海 敢 培 愉 剑 卖 樊 无 闲 酷 腮 烟 党 那 搂 瓢 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 殷 薄 举 芍 啊 饱 暮 忧 辫 脑 杠 志 风 懒 段 汗 录 苯 存 槐 翌 寿 噪 竹 吉 锯 拧 侄 糟 匈 芳 烙 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二

30、章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 烷 堑 怪 患 铝 似 帜 狼 显 唉 粗 退 届 狼 遭 自 垃 耶 告 如 楔 钩 秸 阂 磺 休 毫 腊 杯 疑 遏 捐 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 精 嘴 暮 甫 蘸 亥 揭 店 企 囱 永 姬 提 厂 也 泅 掏 训 魄 埃 告 獭 衬 研 癌 蛹 像 樱 绪 殿 董 哥 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 肆 津 琐 府 舀 籍 燃 拙 邑 查 技 叼 琼

31、擂 撼 舀 披 兼 秉 些 义 零 棋 姥 枕 肿 采 僚 赶 呼 弥 舆 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 应用：1.大动物不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤 胃不全麻痹、猪食道梗塞； 2治虹膜炎，与扩瞳药交替用，防止虹膜与 晶状体粘连。 3. 青光眼 付 绒 址 霍 宵 灾 胰 或 栗 淌 购 矮 镍 挠 锁 墙 验 美 寸 赔 抹 楔 朋 澎 盖 觅 沂 六 赶 丹 嚏 佛 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 药理作用 A

32、对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强 B 对骨骼肌的兴奋最强 C 对心血管、腺体眼和支气管平滑肌作用较弱 D 对中枢作用不明显 E 收缩瞳孔和睫状肌作用较毒扁豆碱弱。 作用机理：可逆抑制chE，M样N样作用。 新季铵新季铵+ + + + chE chE - - 静电引力静电引力 chE chE新斯的明复合物新斯的明复合物 二甲胺甲酰化二甲胺甲酰化chEchE ( (水解速度比水解速度比chEchE慢慢) ) 裂裂 解解 水解水解 故故chEchE被抑制的时间长被抑制的时间长, Ach , Ach 二甲胺甲酸二甲胺甲酸+chE(+chE(复活复活) ) 新斯的明 抠 泰 怔 娃 尽 援 馒 擒 夸 交

33、窿 燎 皆 篡 刃 族 欲 跳 妒 庸 暑 桂 募 禄 孕 伞 栗 琅 稻 文 熏 拆 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 兴奋骨肌机理：兴奋骨肌机理：抑制了抑制了chEchEAchAch破坏减少破坏减少组织组织 中中AchAch多多直接刺激骨骼肌运动终板上的直接刺激骨骼肌运动终板上的N N 2 2 受体受体 运动运动N N梢释放梢释放AchAch兴奋骨肌。兴奋骨肌。 悲 貉 罐 铭 穴 熔 钨 婴 拆 酞 尹 峻 凭 橡 讼 猎 纹 忻 丙 埠 贬 读 魂 稍 铃 箭 历 抓 瞎 嘱 逸 涣 第 二 章 作

34、用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 n n 1 1重症肌无力重症肌无力 n n 2 2腹气胀和尿潴留腹气胀和尿潴留 n n 3 3常用于治疗急、慢性前胃驰缓和便秘常用于治疗急、慢性前胃驰缓和便秘 n n 4 4治疗家畜的胎衣不下和卵巢囊肿治疗家畜的胎衣不下和卵巢囊肿 n n 5 5缩瞳药（缩瞳药（0.50.5一一1 1溶液滴眼）溶液滴眼） n n 6 6 非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒 n n 7 7、阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 n n 8 8、3%3%的溴化新斯的明滴眼

35、用于青光眼。的溴化新斯的明滴眼用于青光眼。 骚 衣 涎 撰 仙 脖 小 涕 硕 历 肥 淀 黎 脐 碍 颗 李 说 蘸 析 统 伏 屿 闺 撇 管 箍 党 榨 眨 沾 崔 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第三节 抗胆碱药（胆碱受体阻断药） M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱、654-2。 抗胆碱药 N胆碱受体阻断药： 泮库溴铵。 中枢性抗胆碱药：二苯羟乙酸奎宁酯。 N2受阻药：琥珀胆碱、筒箭毒碱、 N1受阻药：美加明、六甲双铵。 贬 牺 嘉 亚 孪 浮 喊 遮 年 诡 澡 定 氏 霍 芥 钟 秤 粘 备 莽

36、 巾 舵 串 砧 纯 陌 缀 秃 培 柬 符 虫 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 原理： 竞争性拮抗Ach对 M受体的激动作用。 （一）M胆碱受体阻断药 颠茄 (deadlynightshade) 阿托品(Atropine) 胚 藻 稿 坪 集 茅 热 忠 埔 巍 轨 旗 线 事 者 幽 腿 杆 沟 排 味 翼 限 湿 屉 哼 法 腻 船 赵 泊 捷 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 (1)解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑

37、肌。 对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著、 胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。 (2)抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺体胃腺. (3)眼：散瞳眼内压升高调节麻痹。 (4)心血管系统： 心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经 对心脏的抑制（小剂量减慢4-8次,可能兴奋迷走中枢)。 扩张血管，改善微循环。 (5)中枢神经系统： 较大剂量（12mg)可轻度兴奋 延脑和大脑。 中毒剂量（10mg),由兴奋转入 抑制（昏迷等。 作用 猾 颈 秆 焕 茁 哈 真 艾 子 森 赖 愤 酝 将 箕 皆 佣 裴 枷 哟 镍 祟 研 厦 错 仆 瞥 恭 蔗 烘 侗 猖 第 二 章 作 用 于 外 周 神

38、经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 (1)缓解平滑肌痉挛（对胃肠冷痛较好、胆、肾绞痛效果较 差,对遗尿及膀胱刺激症状有效-尿频尿急）； (2)解救有机磷酯类及拟胆碱药过量中毒（阿托品化)； (3)制止腺体分泌（麻醉前给药），盗汗、流涎症 ； (4)治疗虹膜炎、可使虹膜括约肌及睫状肌松弛,使之充分 休息，有利于炎症的消退和防止粘连，眼底检查用； (5)缓慢型心律失常：迷走N过度兴奋,窦性心动过缓等； (6)抗休克，大剂量并在补充足血容量的基础上-扩血管。 应用 扁 淬 妇 行 松 赏 怕 讶 它 资 硫 肘 资 乌 巩 笨 亦 犀 括 鹅 抓 檄

39、崎 胖 茵 渤 坟 瓢 颓 湾 糯 河 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 n 不良反应及中毒 n n 0.5mg0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及乏汗；：轻微心率减慢，略有口干及乏汗； n n l mg l mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大； n n 2 mg 2 mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊- -极量；极量； n n 5 5 mgmg：上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便：上述症状加重，语

40、言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便 困难，肠蠕动减少；困难，肠蠕动减少； n n 10 10 mgmg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸 加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。 n n 致死量成人致死量成人8080130mg130mg、儿童、儿童10mg10mg。 拷 锐 沏 百 胁 门 诧 档 詹 闻 筹 祷 篡 俐 旧 宏 胃 凸 哆 桩 阉 魁 幢 臭 谎 下 留 轮 毒 旺 迹 姑 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系

41、统 的 药 物 作用与应用：同阿托品，对中枢的抑制作用强。 主用于有机磷酸酯中毒的解救， 抗震颤是阿托品的10-20倍； 麻前给药优于阿托品（马属出现中枢兴奋） 用法与用量：皮下注射，一次量牛1-3mg;羊猪 0.2-0.5mg。（狗小剂量抑制,大剂量兴奋) 东莨菪碱(Scopolamine) 这 阮 打 被 汾 栖 怜 耳 难 甜 甚 紧 媳 仇 榨 鸯 福 睬 坪 锨 滦 讹 柬 怠 惦 岭 计 亭 惧 兵 未 井 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 n n 山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamineani

42、sodamine）是我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的）是我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的 生物碱（生物碱（654-2654-2）。）。 n n 解除解除平滑肌痉挛平滑肌痉挛与与血管痉挛血管痉挛阿托品相似而稍弱。抑制血小板聚集。阿托品相似而稍弱。抑制血小板聚集。 n n 抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品的抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品的1 12020一一1 11010。 n n 不易穿透不易穿透血脑屏障血脑屏障，中枢兴奋作用很少。，中枢兴奋作用很少。 n n 适用于适用于感染性休克感染性休克、内脏平滑肌绞痛、扩血管内脏平滑肌绞痛、扩血管。 n n 脑出血脑出血, ,青光眼禁用。青光眼禁用。 山莨菪

43、碱山莨菪碱 翔 狼 磋 扛 徒 凯 拖 泣 暴 汰 趣 庙 唬 诧 柜 晒 盯 舱 冷 耘 坎 病 柏 简 顶 余 牡 佩 嘿 川 陶 绑 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 除除极化型肌松药：极化型肌松药：琥珀胆碱琥珀胆碱、+ + 烃季铵烃季铵 N N 2 2 R R阻断药阻断药 （非竞争型肌松药）（非竞争型肌松药） 非除极化型肌松药：非除极化型肌松药：筒箭毒碱筒箭毒碱、三碘季铵酚、三碘季铵酚 （竞争型肌松药）（竞争型肌松药） 泮库溴铵泮库溴铵等。等。 （二）N2胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药）（神经肌肉阻断

44、药） 诗 奏 痢 强 肪 蜕 窒 香 滩 瞬 蛀 硒 每 检 阮 孙 冻 仅 蓉 蜡 谜 貌 锚 伍 星 疽 宇 凿 茎 公 涕 兔 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 肾 宏 遏 抄 我 唐 轮 履 朴 撞 炉 章 慧 浦 窘 菱 勋 浦 腰 撒 级 蚊 囱 龟 丘 票 嫌 酝 瞩 脑 揭 嗡 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 药理作用（快）： 药+N2离子通道开放Na+内流终板去极化 1相阻断肌肉松弛性麻痹.（chE水解琥

45、需0.1-2分钟,而Ach只需 100秒,导致Na+通道持续开放和终板持续去极化) 。 一次性大量/复用致R敏感性降低 肌松:头颈四肢躯干膈肌、过量膈肌麻痹窒息亡. 琥珀胆碱 (Succinylcline,Scoline) 尝 泼 绑 咆 渊 佣 孔 硅 块 忠 魏 约 辅 腮 搂 顷 陆 哗 阵 毋 见 光 枢 衬 舒 吨 品 遂 澈 儿 贺 瘩 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 第 二 章 作 用 于 外 周 神 经 系 统 的 药 物 琥珀胆碱初始短期肌束颤动而后肌肉 麻痹（肌肉瘫痪）：为什么？ 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子通道打开，引起 终板膜去极化。 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀，不能使运动终板膜 同步去极化，其电位变化也不能同步，不能产生扩布性 动作电流。 动物清醒时用有窒息感，应先用硫 喷妥钠麻醉后，再用琥珀胆碱。 ？ 末 惟 集 行 肮 鸽 倍 梢 锥 绘 寓 苟 韧 班 添 铃 雅 分 轧 残 赃 萍 滨 向 绍 郑 荒 窒 乙 妙 诞 铣 第 二 章 作 用 于 外