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1、患者在服用印度易瑞沙时需要注意以下几点： 1.间质性肺病风险 接受本品治疗的患者，偶尔观察到发生间质性肺病。患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并报告有死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。 特别提醒家属应密切注意患者在服用印度易瑞沙后，如出现胸闷、气紧、呼吸困难、咳嗽、发热的症状，应该高度警惕间质性肺病的可能性。如果患者呼吸道症状加重，应立即就医，进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行
2、相应的治疗。 2.无症状性肝转氨酶升高 已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。 3.服用华法林的一些患者中出现国际标准化比率升高及/或出血事件 已报道在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio，国际标准化比率)升高及/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。 当以下情况加重时即刻就医： 任何眼部症状 ； 严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食 ； 这些症状应按临床需要进行处理。 4.印度易瑞沙和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案联合
3、使用，不会提高疗效 随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。 在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，33名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中，发生4例(1例死亡)中枢神经系统出血。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患者有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年非小细胞肺癌患者脑出血风险不太可能增高。 对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶
4、或操纵机器时应给予提醒。 5.易瑞沙治疗有效后减量或停用应非常慎重。临床病例中有疗效非常好的患者，在使用易瑞沙治疗后达到肿瘤完全消退，因经济原因停药后，肿瘤再次复发，重新服用易瑞沙治疗肿瘤再次消退。但也有停用后再重新服用无效的病例。因此我们建议如果服用易瑞沙有效的话，一定要坚持服用。除非服药期间出现不适，医生建议减量或停药的，才可以考虑减量或停药。焱康大药房网址 药理毒理药物动力学特性 吉非替尼是一种选择性(EGFR)抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生
5、系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。 药物代谢动力学特性静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1 次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种CYP
6、2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)，其实际临床意义尚未估计。在动物实验中吉非替尼未显示酶诱导作用，并且对其它的酶也没有显著抑制作用（体外）。 吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N丙基吗啉类的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。 在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl 吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性无明显作用。 清除吉非替尼总的血浆廓清约为500mL/min。主要通过粪便排泄，约4%通过以原型和代谢物的形式清除。 功能与主治本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转
7、移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。 对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。 与处方者有关的临床前安全资料吉非替尼未显示基因毒性倾向。 与吉非替尼的药理学活性相符合，当剂量给到20mg/kg/天时，可观察到鼠
8、的生育能力减低。在器宫发生时期给高剂量(30mg/kg/天)时对鼠的胚胎发育无影响,但对于兔子，20mg/kg /天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。在两个物种间均未诱导出畸形。在鼠的妊娠及分娩期间给于20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存(见妊娠和哺乳节)。 在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的吉非替尼，乳汁中放射活性的浓度高于血液中的浓度（见妊娠和哺乳节）。 非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期）的可能性。其临床意义尚不知道。 吉非替尼的致癌研究尚未进行。 适应症吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
9、。 用法与用量推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。 不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。 不需要因患者的年龄，体重，性别或状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。（参见“药物代谢动力学特性”部分） 禁忌已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。 注意事项接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见可能出现的不良反应节）。伴发先天性/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当
10、证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。 已观察到无症状性肝转氨酶升高(见可能出现的不良反应节)。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。 诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或St Johns Wort）合用可降低疗效(见节)。 已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，International Normalised Ratio)升高及/或出血事件(见可能出现的不良反应节)。服用华法令的患者应定期监测或IN
11、R的改变。 能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效(见 药物相互作用节和药物代谢动力学特性节)。 应告诫患者当以下情况加重时即刻就医: 任何眼部症状 严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食 这些症状应按临床需要进行处理(见可能出现的不良反应节)。 同时见妊娠和哺乳和对驾驶及操纵机器能力的影响节。 对驾驶及操纵机器能力的影响 在治疗期间，可出现乏力的症状，这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。 药物过量对于服用过量吉非替尼还没有特异的治疗方法，现在尚不知过量服用的特殊征候。在中，少量患者服用到每天1000mg的剂量。观察到一些不良反应的发生频率和严重程度增加，主要是皮疹和
12、腹泻。对于过量引起的不良反应应给予对症处理；特别是严重腹泻应给与恰当的治疗。 规格250mg/片。 10片/铝箔板 贮藏30以下，储存在原包装内（处于室内阴凉处保存即可） 有效期：2年 购买时需注意 看批准文号 国家药监局规定自2003年6月30日后生产的药品实施新的批准文号，废止原批准文号卫药准字和卫药健字。新批准文号格式是：国药准字+1位拼音字母+8位数字，字母用拼音字头表示药品类别，数字表示批准药品生产的部门、年份及顺序号。假药常使用废止的批准文号。 看生产厂家 根据国家药监局规定，规范药品说明书必须注明生产企业名称、地址、邮政编码、电话号码、传真号码、网址等，便于患者联系以辨真假。假药
13、中此类项目的内容往往不全。 看药品包装 合格药品的外包装质地好、和图案清晰、印刷套色精致、色彩均匀、表面光洁、防伪标志亮丽。假药的外包装质地差、字体和图案印刷粗糙、色彩生硬、防伪标志模糊。 看药品说明书 合格药品说明书的纸张好，印刷排版均匀，连最小的字体也十分清晰，内容准确齐全，适应证限定严格。而假药说明书的纸张质量差、字迹模糊、内容不全、排列有误、随意夸大疗效和适应范围。 看批号和日期 合格药品的包装上应标明产品批号、生产日期、有效期至三项缺一不可，字迹多为激光打印。假药常三项中缺一至两项，而且打印的字迹多为油印。 看药品外观 仔细观察假药的外观，往往存在以下问题： 片剂：药片颜色不均匀、变
14、色、出现斑点、粘连、松片、潮解等；糖衣片表面褪色露底、裂开、发霉。 注射剂：出现变色、混浊、沉淀、结晶、絮状物等。 水剂：出现沉淀、结晶、发霉、絮状物。 冲剂：出现发粘、结块、溶化、颗粒不均匀。 膏剂：出现失水、干涸、水油分离、有油败气味。 印度易瑞沙对使用者的影响小剂量吸入表面激素，即我们常用的二百-400微克/天，印度易瑞沙对身体的影响长短常小的，使用表面激素2年以内是安全的，不用担心这些副作用。假如是大剂量的吸入，就会产生一定的副作用，如骨质松散，所以对于长时间使用表面激素的孩子，我们会叫他适当吃点钙片;还有口腔溃疡，我们会叫孩子吸入激素后漱口;假如是特别大剂量的话，也会导致孩子生长缓慢
15、。有研究表明，小剂量吸入激素5年对孩子的生长发育会有一点影响，但影响比较小;而另一方面，假如孩子反复印度易瑞沙不进行治疗的话，常常缺氧，生长发育也会受影响。但临床上，只有少数严峻的肺癌印度易瑞沙孩子需要使用大剂量、长时间的表面激素。 实际上，现在治疗肺癌的印度易瑞沙主要以吸入表面激素为主，这种表面激素它不是成瘾性印度易瑞沙物，并不会导致成瘾。它通过局部吸收，直接作用于靶器官，很少进入血液轮回，副作用比口服印度易瑞沙物至少小10倍，但它的效果却比口服印度易瑞沙不止强10倍。 2011年4月包装更新印度易瑞沙厂商在4月份以后的新包装上把NEW PACK字样去除，因为从去年9月开始更新使用新包装超过半年时间，这个新包装字样被去除！