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1、各种紫衫类药物的区别,早期乳腺癌的辅助化疗发展史,EBCTCG. Lancet 2012; 379:432-444.,紫杉类药物的作用机制,微管水平上作用机制,紫杉类药物的活性物质来源,太平洋红豆杉树皮,欧洲紫杉针叶半合成类似物,紫杉醇,泰索帝,化学结构：泰索帝与紫杉醇的比较,Shi QW, et al. Medicine and Philosophy (Humanistic 31(6):406-409.,相同点： 紫杉类特征结构 4，5位：含O四环结构 不同点： D：烷氧基 P：苯甲酰苯基 D：羟基 P：乙酰基 泰索帝的取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此泰索帝与微管蛋白的亲和力是紫杉醇
2、的2倍,药代动力学比较,泰索帝的临床前数据,泰索帝与紫杉醇体外细胞毒作用的比较,a 使细胞存活率减少50%所需要的药物浓度 b 液体基质中培养 c 琼脂中移生培养,泰索帝单药活性更高，显著提高ORR,Jones et al. J Clin Oncol 2005; 23:55425551.,* 地塞米松 8 mg po bid x 5 天在静脉输注的前一天开始使用 * 地塞米松 20 mg po 12 23:55425551.,剂型与溶剂,紫杉醇： 30mg/5ml和100mg/16.7ml 溶剂：无菌注射剂（含经纯化的聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇） 泰索帝： 20mg/0.5ml 溶剂：吐温-8
3、0（含乙醇水溶液）,耐药性比较,紫杉醇： 多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药 泰索帝： 对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对泰索帝 的交叉耐药性,泰索帝和紫杉醇的临床适应症有所差别,预防性用药：泰索帝的预处理更简便,紫杉醇： 采用地塞米松20mg口服，通常在用紫杉醇之前12及6小时给予，苯海拉明（或其同类药）50mg在紫杉醇之前30至60分钟静注，以及在注射紫杉醇之前3060分钟给予静脉注射西米替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg） 泰索帝： 在泰索帝用药前一天开始使用地塞米松8mg（口服），每日二次，连用三天,不良反应谱存在明显差异,过敏反应 神经毒性 血液学毒性 心血管毒性 关节痛/肌肉痛 胃肠道反应 脱发 指甲改变 皮肤病变 水肿,血液学毒性 体液潴留 脱发 过敏反应 胃肠道不适 神经毒性 心血管毒性 肝胆系统异常 皮肤及指甲异常 眼部异常,紫杉醇,泰索帝,谢谢,