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1、头孢他啶、头孢曲松、头胞 哌酮/舒巴坦的临床应用特点 范菁菁 临床药学室 头孢菌素类作用机制 -内酰胺类抗生素通过抑制敏感细菌细胞壁 粘肽的生物合成，使细胞壁合成受阻，最终 造成细胞壁溶解，细菌死亡。 头孢曲松 药代动力学 吸收：头孢曲松的分布容积为712升。一次使用头孢 曲松12g后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺 脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨 骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组 织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌 浓度达24小时以上。 代谢：在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为 无活性的代谢产物。穿透于特殊组织，头孢曲松能透 过血脑屏障，
2、炎症时脑脊液中的浓度可高于最常见致 病菌最低抑菌浓度的数倍。能透过胎盘屏障。 清除：50%-60%以原形分泌于尿液中，40%-50%以 原形分泌于胆汁中。成人的清除半衰期为8h。 主要特点 穿透性强：能迅速弥散至60多种组织和体液 中，能透过血脑屏障，胎盘屏障。 半衰期长：成人的清除半衰期为8h，能保持 对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。 胆汁中浓度高： 40%-50%以原形分泌于胆 汁中。 临床应用 适应症：敏感致病菌引起的感染，如：脓毒 血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期） ，腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染） ，骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免 疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感
3、染 ，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染 ，包括淋病，术前预防感染。 临床应用特点 治疗脑膜炎 治疗胆道炎 治疗莱姆病 给药频次：qd 与氨基糖苷类抗菌素联用，对许多革兰氏阴 性杆菌有协同作用 肝肾功能不全：有严重肝肾损害或者肝硬化 者应调整剂量。 监护要点 应用本品期间和以后数天内避免饮酒或服用 含有酒精的药物，（个别病人可出现双硫仑 样反应） 本品的配伍禁忌药物甚多，需单独给药。 如红霉素，四环素，两性霉素B、血管活性 药、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B 族、维生素C等。 头孢哌酮/舒巴坦 药代动力学 约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排 泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。 舒巴坦平均半衰期1小时，头孢哌酮为1.7小 时。 头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织 和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输 卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。 主要特点 头孢哌酮在胆汁中浓度高