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1、利多卡因注射液,马正亮,药理作用： 1、本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。,药理作用： 2、本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。,药物动力学： 1、利多卡因是中效局麻药，其起效时间平均5
2、分钟，作用维持12小时。薄荷脑是长效局麻药，动物实验表明其局麻药效果可维持48240小时。本注射液溶媒中含适量甘油，其粘滞性可使局麻药在局部较长时间停留，从而维持有效药物浓度；乙醇可促进局麻药在局部组织中均匀分布，并加强其与神经膜的结合。备组分相互协同，使本品具有速效麻醉和长效镇痛的双重功效。,适应症： 1、本品作为局麻药，主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。,适应症： 2、抗心律失常药本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。,用法
3、用量： 1、抗心律失常：（1）常用量：静脉注射11.5mg/kg体重（一般用50100mg）作首次负荷量静注23分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射12次，但1小时之内的总量不得超过300mg。静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成14mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟14mg速度静滴维持，或以每分钟0.0150.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.51mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。 （2）极量：静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg
4、）最大维持量为每分钟4mg。,用法用量： 2、麻醉成人常用量：一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量12mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于4560分钟。,不良反应： （1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 （2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。,禁忌： （1）对局部麻醉药过敏者禁用。 （2）阿-斯综合
5、征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。,注意事项 （1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。 （4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。,注意事项： （5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。 （6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有1 -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血
6、药浓度。 （7）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。,药物相互作用： （1）与西咪替丁以及与受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。 （2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。 （3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。,药物相互作用： （4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；
7、去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。 （5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。,药物过量： 注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。,人们对利多卡因研究的深入，发现其豫用于麻醉及抗心律失常外，在其它疾病的治疗方面也显示出较好的效果现将其应用简述如下。,研究进展： 1、降颅压： 利多卡因阵颅压的机理可能与其可导致血流动力学及血容量
8、变化有关。给药以57mgkg较为适宜，重复用药应间隔6小时以上。,研究进展： 2、治疗前庭神经元炎利多卡因能阻滞交感神经兴奋性的传导，降低其对血管平滑肌的收缩作用，使副交感神经兴奋性相对增强，从而改善血液循环因而，它能改善内耳前庭神经周围的血液供应，消除内淋巴回流障碍，使临床症状消失用法为利多卡因50100mg静注，重者200400rag加入5葡萄糖液静滴，每日1次，3天为1个疗程。,研究进展： 3、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机理可能与其对外周和中枢神经传导的阻滞作用有关。用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加人10葡萄糖液内以3040滴分的速度静滴呃逆控制后，维持12
9、天。,研究进展： 4、预防气管拔管时的不良反应。全麻患者的气管内插管，在手术即将结束时需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出，拔管时可出现类同于插管时的心血管反应还可引起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。用法：利多卡因1-5mgkg静注。机理与其中枢抑制或对心脏的抑制作用有关。,研究进展： 5、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。首次用利多卡因负荷量为2mg/kg加最初维持量每小时6mgkg静注，3日内逐渐减量，有效率为81%，惊厥在34小时后停止。,研究进展： 6、用于胃镜插管检查用法为将2利多卡因含入口内5分钟缓慢咽下，10分钟后可行插管检查与丁卡因喷雾法相比具有省时、简便、痛苦
10、小的优点；且利多卡因具有镇静作用可消除患者的紧张情绪，减少胃液分泌及胃蠕动,研究进展： 7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、粘膜充血水肿所致痉挛引起用法为2利多卡因15mg口服。,研究进展： 8、治疗癫痫：利多卡因能通过血脑屏障，兴奋继以抑制中枢神经元活动，且能阻滞神经与肌肉接头处的传递，用于癫痫持续状态疗效较好。用利多卡因0.1g稀释后静注，发作即停止，复发者再用药仍有效。,研究进展： 9、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。方法：用利多卡因5ml（100mg）雾化吸入，每天一次，呼吸、心率恢复正常，哮鸣音消失，动脉血气恢复时间可明显缩短。,研究进展： 10、治疗肾绞痛：利多卡因有解痉、扩张输尿管及温和的镇静作用，可缓解肾绞痛。用法：利多卡因100mg稀释后静推，然后再给予200mg加入输液中静滴。,Class Over!,