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1、松萝酸活性作用机理及其物种资源研究概况规章制度松萝酸活性作用机理及其物种资源研究概况 本文关键词：松萝，机理，物种，活性，概况松萝酸活性作用机理及其物种资源研究概况 本文简介：摘要：松萝酸是地衣中分布最广泛，含量最丰富的地衣酸之一，因早期作为抗生素而闻名于世。近20年来，有关松萝酸在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等方面的活性作用机理不断有新的突破。研究揭示松萝酸主要通过影响细菌生物膜的形成、抑制细菌及病毒RNA和DNA的合成从而达到抑制细菌和病毒的目的，通过诱导肿瘤细胞程序性凋亡及松萝酸活性作用机理及其物种资源研究概况 本文内容：摘要：松萝酸是地衣中分布最广泛，含量最丰富的地衣酸之一，因早期作为抗生素而
2、闻名于世。近20年来，有关松萝酸在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等方面的活性作用机理不断有新的突破。研究揭示松萝酸主要通过影响细菌生物膜的形成、抑制细菌及病毒RNA和DNA的合成从而达到抑制细菌和病毒的目的，通过诱导肿瘤细胞程序性凋亡及抑制肿瘤细胞DNA的合成等途径，达到杀死肿瘤细胞的效果，并且松萝酸还具有抑制肿瘤细胞迁移的能力。但与此同时，松萝酸作为减肥营养补充剂而引发肝细胞线粒体功能障碍，进而导致肝脏损伤的作用也日益受到了科学界的关注。为更好的把握松萝酸资源研究开发的方向，本文对近20年来松萝酸在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等活性方面的作用机理及肝脏毒方面的研究进行了归纳分析。截至目前，松萝酸在隶属于35个
3、属的种里被报道有分布，其中大多数是枝状地衣，其次为叶状地衣，壳状地衣只有个别种里有。该文也对目前已报道的含有松萝酸的属种及有关影响松萝酸含量的环境因子的研究进行了全面的梳理，以期为富含松萝酸的优良种质资源的发掘和开展后续活性作用研究需要面对的松萝酸种质资源问题提供理论帮助。关键词：抗肿瘤活性，肝脏毒作用，作用机理，地衣，松萝酸资源；1.前言地衣是由共生菌（子囊菌或担子菌）和共生藻（或蓝细菌）形成的一个稳定的菌藻互利共生体，地衣体就相当于一个复杂的生态系统（Lumbsch,_）。其中，地衣型共生菌起着主导性的作用，其在地衣体内合成了一类为地衣所特有的缩酚（羧）酸类化合物，这些化学成分往往积累在地
4、衣体特定部位的皮层或髓层中，起着重要的生态功能（Nybakken Gauslaa, ）。截至目前，这些次生代谢产物对地衣共生体的生存和生长起到怎样的生态作用，我们还知之甚少。但是大量的实验研究已经证明，地衣体内的这些次生代谢产物对其它生物（动物和植物）具有多方面的生物活性和生理功能，已在日常用品、天然染料、保健品及药物中得到了广泛的应用 （Molnar Farkas,） .其中，松萝酸是被研究的较为全面和应用比较广泛的化合物之一。它是一种二苯并呋喃类化合物。最早是由一位德国的科学家W. Knop在1844年分离得到，并于1933-1937年被人工合成（Alahmadi, ）。在自然界中，松萝酸
5、存在两个对映异构体，化学性质稳定，易溶于氯仿，难溶热乙醇和水。在不同的有机溶剂中，松萝酸呈现出不同的结晶形态，如在丙酮溶液中呈现黄色斜方棱柱结晶，在氯仿乙醇混合液或者苯溶液中则呈针形结晶。一般认为松萝酸仅限出现在地衣体内，是由地衣共生菌产生的次生代谢产物，但也有报道在植物致病真菌和非地衣型子囊菌中分离到了松萝酸（Bondarenko et al,1969; Sassa Igarashi,）。由于松萝酸在地衣中分布广泛，并且易于分离纯化。因此自问世后，围绕松萝酸开展了一系列的生物活性研究，发现该化合物在抗氧化、抗细胞增殖及细胞毒、抗菌、抗病毒、抗炎等方面均具有显着的活性作用（Alahmadi,
6、）。进入21世纪以来，国外研究者逐渐将研究热点转向松萝酸活性作用机理研究。国内相比而言，研究工作还主要集中在松萝酸的活性作用，直到近几年才有研究者开始关注到其作用机理。伴随着松萝酸的活性开发及应用，跟随而来的就是其资源的获取和生产问题。本文拟就近二十年来国内外在松萝酸几个主要热点活性作用机理及物种资源方面的研究报道作一系统回顾，以期为开展国内松萝酸下一步的研究提供一定的思路。2.松萝酸的活性作用机理2.1抗菌活性作用机理松萝酸的抗菌作用研究历史久远，在第一次世界大战期间就被作为一种有效的抗生素得到了广泛的应用。进入二十一世纪以来，松萝酸的抗菌活性依然是科学家们关注的焦点，并在探讨其抗菌功效的同
7、时也致力于对其抗菌机理的研究。Safak等（）研究发现由Usnea dasypoga中分离得到的松萝酸具有抑制引起胃溃疡的幽门螺旋杆菌的活性，并且随着松萝酸浓度的增大，其抑菌活性呈相关性增长，而且松萝酸与克拉霉素有协同抑菌的效果。研究揭示松萝酸抑制革兰氏阳性菌的机理主要是通过抑制RNA和DNA的合成来发挥作用（Maciexilis体内松萝酸含量与分布区的海拔高度呈明显负相关关系，降雨量也对该种体内的松萝酸含量产生了一定的影响，高降雨量地区松萝酸的含量较低（Neupane et al, ）。随着全球气候的变暖，地衣体内与碳代谢相关的一些次生代谢产物可能也会受到一定程度影响。模拟实验显示，Clad
8、onia stellaris体内的松萝酸随气候箱中温度升高4C,其含量增加了31%（Asplund et al, ）。松萝酸的这种变化有可能反过来又影响到该物种生态功能方面的作用。4.结论松萝酸自二战末开始被关注，直到目前在活性研究方面依然不断涌现出的研究成果，也进一步说明松萝酸是极具开发潜力和开发前景的一个天然先导化合物。但是，其在应用中出现的肝脏损伤等副作用，要求要进一步更深入地开展有关松萝酸作用机理的研究，进而确定松萝酸的安全使用范围及为下一步开发高效低毒的松萝酸药物提供帮助。目前，随着对自然界中地衣新物种的不断发现和认识，含有松萝酸的地衣资源也在不断地被揭示，许多含有松萝酸的地衣资源已
9、被开发成松萝酸粗提物或松萝酸纯品，并在保健品及药物等方面得到应用。但是，由于地衣生长缓慢的特性以及自然状态下代谢产物的低产率，导致无法商业化从自然资源中大量获取松萝酸。因此，要想更好的开发利用松萝酸，为人类所用。一方面需要继续深入开展大范围、多物种体内松萝酸含量水平影响因素水平及机理研究，另一方面则需要探索利用生物技术的手段，从含有松萝酸的地衣资源中优选资源优势种，开展在可控条件下获取松萝酸的研究。参考文献1 ALAHMADI AA, . Usnic acid biological activity: history, evaluation and usageJ. Int J Basic Cl
10、in Pharmacol, 6 （12）： 2752-2759.2 ASPLUND J, SIEGENTHALER A, GAUSLAA Y, . Simulated global warming increases usnic acid but reduces perlatolic acid in the mat-forming terricolous lichen Cladonia stellarisJ. Lichenologist, 49 （3）： 269-274.3 BEGORA MD FAHSELT D, . Usnic acid and atranorin concentratio
11、ns in lichens in relation to bands of UV irradianceJ. Bryologist, 104（1）： 134-140.4 BJERKE JW, ELVEBAKK A, DOMINGUEZ E, et al, . Seasonal trends in usnic acid concentrations of Arctic, alpine and Patagonian populations of the lichen Flavocetraria nivalisJ. Phytochemistry, 66（3）： 337-344.5 BJERKE JW,
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