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1、注射用奥沙利铂产品介绍,铂类药物化疗现状,注意事项,产品简介,主要内容,推荐方案,铂类的发展史,顺铂,卡铂,铂类应用现状,奥沙利铂,20C60W （第一代）,20C80W（第二代）,20C90W（第三代）,严重的肾耳毒性和胃肠道反应 需要大量水化,严重的骨髓抑制,注射用奥沙利铂-第三代新型铂类,通用名：注射用奥沙利铂 英文名：Oxaliplatin for Injection 主要成分：奥沙利铂 规格：50mg/100mg 分子量：397.29 应用领域： 结直肠癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、食道癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、非霍奇金氏淋巴瘤（NHL)、睾丸肿瘤等,NH2,NH2,C,O,O
2、,C,O,Pt,O,注射用奥沙利铂 反 式1 二 氨 环 己 烷(1R, 2R- 二 氨 环 己 烷),顺铂 顺-二氯-二氨合铂,分子式：cis-Pt(NH3)2Cl2 分子量：300,分子式：C6H14N2C2O4Pt 分子量：397.29,Cl,草酸基团,注射用奥沙利铂化学结构,消化道毒性显著降低，无肾耳毒性,与顺铂类似奥沙利铂与DNA反应形成铂链加合物（铂原子嵌合于DNA内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与腺嘌呤之间，并使其断裂，从而阻断其复制和转录），产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。,作用机制,奥沙利铂对多种肿瘤有效,中华肿瘤杂志2005年12月第27卷第12期 作者储大同、张湘茹等,注射用奥沙
3、利铂对大肠癌和胃癌有效率明显要高于顺铂；在NSCLC、胰腺癌、食管癌等领域疗效与顺铂相当,奥沙利铂和顺铂药代动力学比较,注射用奥沙利铂在体内蓄留时间较顺铂明显缩短，无肾耳毒性 奥正南在血浆中与红细胞结合，无需根据血浆蛋白减少调节剂量,奥沙利铂和顺铂不良反应比较,姜文奇，广州中山肿瘤医院，铂类进展.,注射用奥沙利铂恶心呕吐、骨髓抑制明显低于顺铂组，而且无肾耳毒性，使用无需水化,奥沙利铂vs顺铂,MOSAIC研究：3年DFS:FOLFOX4组76.4%，LV/5-FU组69.8%，p=0.002;3年OS分别为80.2%和77.2%,大肠癌术后辅助化疗FOLFOX4,Reference:结肠癌临床
4、实践指南（2010版),Reference:结肠癌临床实践指南（2010版),FOLFOX6一线治疗期晚期大肠癌，有效率在50%以上，PFS为9个月，OS组为16个月以上。,晚期（转移性）结/直肠癌的化疗FOLFOX6,国内外多项II期临床研究显示，晚期胃癌FOLFOX方案一线治疗疗效在47%50%，疾病进展时间在57个月，中位生存期811个月，而且FOLFOX安全性好。,Reference:De Vita F,et al.Br J Cancer,2005,92(9):1644,转移癌胃癌的化疗FOLFOX4,Reference:当代肿瘤内科治疗方案评价（第二版)主编：储大同,北京大学医学出版
5、社,晚期卵巢癌的二线化疗OOG,Meta 分析显示一般状况好的患者吉西他滨联合含铂类药物(奥沙利铂或顺铂）比单用吉西他滨疗效提高,Reference:当代肿瘤内科治疗方案评价（第二版)主编：储大同,北京大学医学出版社,胰腺癌的化疗GEMOX,以上方案在结直肠癌、胃癌、卵巢癌、胰腺癌等多个领域都有很好的疗效，并都得到2010版NCCN指南（中文版）的支持。,配置方法,在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250500ml 5%的葡萄糖溶液中输注26小时。 禁用生理盐水,使用注意事项,不可用生理盐水配药； 不可用冷水漱口和饮食，因低温可致咽喉痉挛； 为了减低神经毒性，病人可服用维生素
6、B1、B6和烟酰胺等 因与氯化钠和碱性溶液（特别是5-氟尿嘧啶）存在配伍禁忌，奥沙利铂一定不要与上述制剂混合或使用同一静脉同时给药。,不良反应,血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。,外周神经毒性防治,预防： 1、治疗期间要注意保暖，可戴手套和围巾，避免任何冷刺激，可有效地减少相关症状的发生。 2、患者感觉异常时可使用一些营养神经的药物，如维生素B1、维生素B6和烟酰胺等，可以改善神经中毒症状。,症状： 1、急性神经毒性为奥沙利铂特有的反应，发生率为85%95%。 2、主要表现为手足和口周感觉异常和迟钝、握力减低，约1%2%的患者发生喉痉挛，表现为感觉吞咽困难和呼吸困难。,过敏反应防治,高效、广谱、低毒-三代铂类,