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1、,2016.7.12,青霉素类,抗生素,1,青霉素类抗生素总结,-内酰胺类抗生素,青霉素类,-内酰胺环,2,青霉素类抗生素总结,-内酰胺类抗生素,头孢菌素类,-内酰胺 酶抑制剂,非典型 -内酰胺类,青霉素类,3,青霉素类抗生素总结,作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（PBPs）,抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,作用机制,同时借助细菌的自溶酶，溶解菌体而产生抗菌作用。,-内酰胺类抗生素,4,青霉素类抗生素总结,-内酰胺类抗生素,耐药机制,产生水解酶,改变PBPs,增强 药物外排,改变菌膜 通透性,与药物结合,缺乏自溶酶,1,2,3,4,5,6,5,青霉素类抗生素总结,青霉素的基本
2、化学结构,侧链,母核,A,B,=噻唑环,+-内酰胺环,6-APA,6,青霉素类抗生素总结,青霉素G 青霉素G钾 青霉素G钠青霉素V,甲氧西林 氯唑西林氟氯西林苯唑西林 萘夫西林 双氯西林,氨苄西林 阿莫西林 海他西林 美坦西林 酞氨西林 匹氨西林 巴氨西林,分类,羧苄西林 哌拉西林 磺苄西林 呋苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 阿帕西林,美西林 替莫西林 匹美西林,窄谱 青霉素类,耐酶青霉素类,广谱青霉素类,抗假单胞菌青霉素,抗G-杆菌青霉素,7,青霉素类抗生素总结,Part 1,青霉素G,窄谱青霉素类,青霉素V,VS,8,青霉素类抗生素总结,肠球菌,9,青霉素类抗生素总结,耐酶青霉素类,
3、Part 2,10,青霉素类抗生素总结,Part 2,耐药青霉素类,11,青霉素类抗生素总结,Part 3,广谱青霉素类,12,青霉素类抗生素总结,Part 3,广谱青霉素类,13,青霉素类抗生素总结,Pa55rt 77554,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素,14,青霉素类抗生素总结,Part 4,抗铜绿假单胞菌 广谱青霉素类,15,青霉素类抗生素总结,P5art 5 55 6,抗G-杆菌青霉素类,16,青霉素类抗生素总结,Part 5,抗G-青霉素类,17,青霉素类抗生素总结,晶体青霉素钾盐和钠盐性质稳定，其干燥粉末在室温下可保持数年仍有抗菌活性。遇湿分解加速，溶于水后极不稳定，易被酸、碱、醇、氧
4、化剂、金属离子分解破坏，且不耐热，在室温中放置24小时大部分降解失效。,在操作过程中，应严格无菌，防止污染。因此青霉素宜现用现配制，不应长时间放置，在炎热的夏天，若暂时不使用，暂不用可放冰箱内保管。,配制的方法,青霉素的临床应用方法,18,青霉素类抗生素总结,青霉素最适宜的值为6.06.8，偏离该值青霉素易水解，降低疗效。注射用水值7.0，0.9生理盐水值4.77.0，两溶液中青霉素稳定。,10葡萄糖液和葡萄糖液值3.23.5且是一种具有还原性的己糖，能催化青霉素水解，糖浓度愈高催化水解作用愈强，因此葡萄糖液不可作青霉素的溶媒。,溶媒的选择方法,青霉素的临床应用方法,19,青霉素类抗生素总结,
5、青霉素在偏酸的葡萄糖输液中不稳定，尽量用生理盐水配制滴注，且滴注时间不可过长。不可与维生素、含碱性、含醇的药混合使用；不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用；在抢救感染性休克时，不宜与阿拉明或新福林混合静滴。,青霉素除可与生理盐水、复方氯化钠注射液、200ml/L甘醇、硫酸镁注射液配伍外，与多种药物均为配伍禁忌。,配伍禁忌,青霉素的临床应用方法,20,青霉素类抗生素总结,成人静滴时，宜将一次剂量的药物溶于约100-200毫升0.9氯化钠溶液中，于0.5-1小时内滴完，分2-4次给药。在此期间内有较高的血药浓度对治疗有利，也可以减少药物分解而产生的致敏物质。,青霉素系杀菌性抗生
6、素，在细菌细胞分裂后期细胞壁形成的短时间内有效。,静滴的时间及次数,青霉素的临床应用方法,21,青霉素类抗生素总结,合理的对症用药,青霉素是广谱抗生素，对特定的细菌有强大的抗菌活性，而对像结核杆菌，病毒等无效。因此在治疗中，如果发现用药3-5天后仍然无效，需要考虑更换治疗方案。,合理的联合用药,青霉素与氨基糖苷类抗生素联用有协同作用。与丙磺舒、水杨酸类也有协同作用。青霉素由于在近中性溶液中稳定性，所以注射时应用水或生理盐水溶解，现配现用，杜绝与VC、VB、碳酸氢钠、盐酸、去甲肾上腺素等混合使用，以免降低药效。,合理的用药间隔,青霉素在生物体内经过3-4小时就会有将近90%被排泄掉，6小时后血药
7、浓度大幅降低，细菌很容易重新繁殖，所以一般青霉素需要每天用药2-3次，连续使用3-5天，在症状减轻的时候再巩固用药1-2天。,合理的用药途径,青霉素钾钠对酸有溶解性，故内服会被胃酸消化酶破坏，吸收少，达不到血药浓度，因此不可内服。同时其水溶液极不稳定，放置时间久了会分解较多，所以最佳给药途径是肌肉注射或静脉滴注。,合理用药,22,青霉素类抗生素总结,半合成青霉素速记口诀,青V耐酸不耐酶，轻度感染口服爽,双氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧,氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙,阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也会抗,最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！,23,青霉素类抗生素总结,Thanks,24,青霉素类抗生素总结,