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1、药用高分子材料学第一章 绪论1、药用高分子材料是具有生物相容性、经过安全评价且用于药物制剂的一类高分子材料。药用高分子材料学是研究药用的高分子材料的结构、物理化学性质、工艺性能及其用途的理论和应用的专业基础学科。2、高分子材料的分类：按用途分类：在传统剂型中应用的高分子材料；控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料；包装用材料。按来源分类：天然高分子材料：如蛋白质类；半合成高分子材料：如淀粉；合成高分子材料：如热固性树脂。3、药用辅料：指能将药理活性的物质制备成药物制剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料称为药用高分子辅料。4、使用辅料的目的：在药物制剂制备过程中有助于成品的加工。有助于保
2、护、保持和加强药物制剂的稳定性及生物利用度或病人的顺应性。有助于鉴别药物制剂。增强药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效性。5、药用高分子辅料的特殊要求：对特殊药物有适宜的载药能力。载药后有适宜的释药能力。无毒，并具有良好的生物相容性。无抗原性。为适应制剂加工成型的要求，应具备适宜的分子量和物理机械性能。6、目前药用的离子交换树脂有波拉克林等。7、高分子材料在药剂学中的应用：作为片剂和一般固体制剂的崩解剂、黏合剂、赋形剂、外壳。作为缓释、控释制剂的骨架材料和包衣材料。作为液体制剂或半固体制剂的辅料。作为生物黏着性材料。可生物降解的高分子材料。用作新型给药装置的组件。用作药品包装材料。8、药用辅料
3、质量标准：保证安全是第一要求，其次，高分子辅料要保证与制剂中的其他组分有良好的配伍相容性和生物相容性，没有明显影响药物的稳定性和毒副作用，没有可预见的致癌、致畸、致突变。9、第一类残留溶剂：毒性大，对人有致癌性或严重可疑的致癌性，对环境有危害。第二类残留溶剂：对动物没有遗传的致癌毒性或其他不可逆毒性以及其他毒性明显但可逆的残留溶剂。第三类残留溶剂：低毒、对人毒性小，不需要规定每日暴露量。其他残留溶剂：没有毒性，不需规定每日暴露量。10、基因毒性物质通常被认为是进入人体内的一种诱癌剂和致癌物。11、新辅料的分类：第一类指我国创制的或国外仅有文献报道的，以及已有的化学物质首次作为辅料应用于制剂的药
4、物辅料。第二类指国外已批准生产并应用于制剂的，以及已有的食品添加剂首次作为辅料应用于制剂的药物辅料。第二章 高分子的结构、合成和化学反应1、高分子化合物简称高分子，指相对分子质量很高的一类化合物。2、链节、单体、聚合度的概念（19页）3、由一种单体聚合而成的高分子称为均聚物。由两种或两种以上的单体聚合而成的聚合物称为共聚物。聚合物是高聚物和低聚物的总称。4、大分子和高分子的区别（20页）5、根据所制成的材料性能和用途将高分子分为塑料、橡胶、纤维三大类。6、根据主链结构将高分子分为有机高分子、元素有机高分子和无机高分子。7、高分子的基本特点：分子量大，分子间相互作用力大；多分散性。8、高分子结构
5、分为高分子链结构和高分子聚集态结构。链结构是分子的结构和形态，包括近程结构（单个大分子链结构单元的化学和立体结构）和远程结构（分子的大小和构象）。聚集态结构指材料整体的内部结构，包括晶态结构、非晶态结构、取向结构和织态结构。9、头-头键接、尾-尾键接和头尾键接（24页）10、共聚物的序列结构：无规共聚物、交替共聚物、嵌段共聚物、接枝共聚物。11、端基指高分子链终端的集团，直接影响高分子链的性能，尤其是热稳定性。12、全同立构、间同立构和无规立构的辨别（28页）13、高分子链的柔性：由于内旋转使高分子链表现出不同程度的弯曲的特性。14、影响柔性的因素：主链结构、侧链（极性越强，数量越多，柔性越差
6、）、交联（交联度高时失去柔性）、温度（温度高，柔性大）。15、结晶后聚合物特征：比容减小、密度增加、透明度降低、耐热性和刚硬性提高。16、成核方式有均相和异相两种。均相成核指处于无定形状态的高分子链由于过冷或过饱和形成晶核的过程。异相成核指高分子链吸附外来的固体物质表面或吸附在熔体未破坏的晶种表面形成晶核的过程。17、影响结晶过程的因素：链对称性；链规整性；分子间相互作用。18、取向分为单轴取向（聚合物沿一个方向拉伸，只提高拉伸方向的强度）和双轴取向（在纵横两个垂直方向拉伸，两个方向的强度均有改善）。19、非结晶态聚合物取向按取向单元不同分为整链取向（整个大分子链沿受力方向的取向，称大尺寸取向
7、）和链段取向（小尺寸取向）。20、共混聚合物（两种或两种以上的高分子材料加以物理混合形成的混合物）、嵌段共聚物和接枝共聚物称为高分子合金。21、共混聚合物中体积或含量超过70%的聚合物构成连续相，30%以下的构成分散相。22、引发剂分为热解型引发剂和氧化还原性引发剂两类。23、自由基聚合链终止反应包括偶和终止反应（两链自由基的独电子相互结合成共价键的终止）和歧化终止反应（链自由基夺取另一链自由基的氢原子或其他原子的终止）。24、自由基聚合链转移反应只是活性中心的转移，并为减少活性中心的数目。25、自由基聚合反应的特征：慢引发、快增长、速终止。26、阴离子型聚合的链终止反应特点快引发、快增长、无
8、终止。27、缩聚反应分为线型缩聚和体型缩聚。28、线型缩聚特点：逐步性、成环性、平衡反应。29、聚合方法（可能简答）：本体聚合、溶液聚合、悬浮聚合、乳液聚合、界面聚合和辐射聚合。30、聚合物的化学反应根据聚合度和侧基的变化分为：聚合度基本不变；聚合度变大；聚合度变小。31、聚合物的降解指在热、光、机械力、化学试剂、微生物等外界因素作用下，聚合物发生了分子链的无规断裂、侧基和低分子的消除反应，致使聚合度和相对分子质量下降。32、生物降解指聚合物在生物环境中大分子的完整性受到破坏，产生碎片或其他降解产物的现象。特征是：相对分子质量下降。33、影响生物降解水解速度的因素：聚合物的化学结构。结晶度和相
9、对分子质量。PH。共聚物组成。酶降解。残留单体和其他小分子物质。其他因素。34、生物降解聚合物用于控释制剂时应具备：相对分子质量及多分散性。玻璃化转变温度。机械强度。溶解性。渗透性。可灭菌性。载药量适量。35、高分子相对分子质量及相对分子质量分布（51页以后）第三章 高分子材料的物理化学性质【名词解释】1、高分子溶液：指聚合物以分子状态分散在溶剂中所形成的均相混合体系。研究意义：对药用高分子材料正确应用具有重要意义。2、应力：材料宏观变形时，内部产生的与外部抗衡的力。3、应变：材料在受外力作用而不产生惯性移动时，物体对相应外力所产生的形变。4、蠕变：在一定温度，一定应力作用下，材料的形变随时间
10、的延长而增加的现象。5、应力松弛：在恒定温度和应变保持不变的情况下，聚合物的内应力随时间延长而逐渐衰减的现象。6、滞后：形变的变化落后于应力的变化产生的现象。7、内耗：发生滞后现象时每一循环所消耗的功称为内耗。8、双敏水凝胶：具有温度和ph双重敏感性的环境敏感水凝胶。9、生物粘附：两个生物体表面之间形成任何结合，或一个生物体表面与另外一个天然或合成材料的表面黏合的总称。10、玻璃化转变温度Tg：无定形聚合物玻璃态和高弹态之间的转变称为玻璃化转变，玻璃化转变对应的温度称为玻璃化转变温度。【填空】1、3S态指玻璃态、高弹态、黏流态。2、弹性模量是材料刚度的表征，弹性模量大，材料越不易变形。3、强度
11、时衡量材料抵抗外力破坏的能力，是指在一定条件下材料所承受的最大应力。4、药物通过聚合物扩散装置主要有两类：贮库装置和骨架装置。5、材料在亲水性骨架中释放受扩散与松弛的双重作用，释药速率与溶剂扩散速率和高分子链松弛速率有关。6、水凝胶最大的特点是溶胀性。7、在药物通过水凝胶的传递机制中，如果水凝胶高度溶胀，符合扩散-控制传递。如果边释药边溶胀，符合溶胀-控制传递。【判断题】1、作精密零件使用时应选用蠕变大的聚合物材料。（ ）2、作抗震材料使用时，应选用力学损耗小的聚合物。（ ）3、药物在聚合物薄膜中扩散：系零级或接近零级释放。（ ）4、药物扩散系数是固定不变的（） 5、影响水凝胶溶胀的电解质主要
12、是阳离子（）【简答】1、高分子溶解的特点：非结晶类：先溶胀再溶解，且溶解度与分子量有关，分子量增大，溶解度增大。结晶类：先熔融后溶解（极性类：通过溶剂化作用自动溶解，非极性类：加热熔融溶胀溶解）。交联类：只溶胀不溶解，交联度增大，溶胀度降低。2、高分子溶解时溶剂的选择：溶度参数相近原则、极性相似相容原则、溶剂化原则。3、高分子材料渗透性与透气性的影响因素：温度、极性、物质分子大小、链的柔性、结晶度。4、高分子运动的特点：运动单元的多重性、分子运动的时间依赖性和温度依赖性。5、药物在聚合物中扩散步骤：药物溶出并进入周围的聚合物或孔隙。由于存在浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障。药物由聚合物解吸
13、附。药物扩散进入体液或介质。6、水凝胶的含义、性质和应用：含义：指一种在水中能显著溶胀，保持大量水分的亲水性凝胶，为三维网络结构，多数水凝胶网络中可容纳高分子本身重量的数倍至数百倍的水。性质：溶胀性：第一阶段是溶剂分子钻入凝胶中与大分子相互作用形成溶剂化层，第二阶段是液体分子的继续渗透。环境敏感性。黏附性（85页）。应用：蛋白质多肽类药物的载体，起屏蔽作用；功能性的缓控释制剂；生物粘附剂：靶向给药。7、相对分子质量与力学3S态的关系：相对分子质量较低时，Tg和Tf重合，无高弹态。相对分子质量较大时，出现高弹态和粘流态之间的过渡态。交联聚合物只有高弹态，无粘流态。完全结晶的聚合物既无高弹态也无粘
14、流态。第四章 药用天然高分子材料【淀粉。】1、淀粉生产工艺过程：原料与处理、浸泡、粗破碎、细研磨、分离脱水干燥。2、分离提纯直链淀粉和支链淀粉正丁醇法。3、性质：白色晶性粉末，无臭含水量：常温常压下有一定平衡水分，但不显示潮解溶解性：不溶于水、乙醇和乙醚等，但吸湿性很强，在水中膨胀，不受ph影响氢键：不同淀粉存在差异糊化、老化显色：加碘液后直连显蓝色。支链显紫红色。4、应用：片剂的稀释剂、崩解剂、黏合剂、助流剂。【预胶化淀粉 PGS】1、性质：流动性好，并具有粘合作用，可增加片剂硬度可压性好，弹性复原率小，适用于全粉末压片具有自我润滑作用，较少片剂从模圈顶出的力量良好的崩解性吸湿性与淀粉相似，
15、由于具体有保湿作用，与易吸水变质的药物配伍稳定。2、应用：片剂黏合剂、崩解剂、稀释剂、色素展延剂。【羧甲淀粉钠】1、特点：具有良好的可压性、流动性、无引湿性，增加硬度不影响其崩解性，尤其适用于制备不溶性药物片剂，促进药物溶出。2、应用：崩解剂和助悬剂。【纤维素性质】化学反应性氢键作用吸湿性溶胀性机械降解特性可水解性（酸中）【微晶纤维素】1、性质：可压性：可用于全粉末直接压片吸附性：可作助流剂分散性反应性能：碱中少部分溶解，大部分膨化黏合作用和崩解作用。2、应用：赋形剂：能牢固吸附其他药物及其他材料，其球化作用崩解剂稳定剂：在水中形成稳定的水分散体缓释材料稀释剂、黏合剂和吸附剂。【纤维素衍生物总
16、论】1、热致凝胶化是该类物质突出特点。2、化学结构类型对其应用性质有显著影响：取代基团性质被取代羟基比例（纤维素酯和醚类一般以取代度DS表征，衍生物取代以反应度DR表征在重复单元中及聚合物链中取代基的均匀度链平均长度及衍生物的相对分子质量分布。3、低粘度产品多用作薄膜包衣或湿法制粒的黏合剂。高粘度作为增稠剂或缓释制剂载体。4、药用高分子辅料黏度取决相对分子质量、聚合度、取代度、水化作用及热胶凝温度。黏度与PH有关。【醋酸纤维素】应用：用作肾透析膜直接与血液接触，无生物活性且很安全在生物PH范围内事稳定的，可与几乎全部可供医用的辅料配伍。三醋酸纤维素能用辐射线或环氧乙烷灭菌，用作透皮吸收制剂载体
17、。【纤维醋法酯 CAP】（用作肠溶包衣材料）1、有急性化学腐蚀作用2、在用混合溶剂时，先将其溶解于溶解度较大的溶剂然后再加入第二种溶剂。【羧甲纤维素钠 CMCNa】1、性质：不溶于部分有机溶剂在任何温度的水中可形成胶状溶液，水中溶解度随取代度不同而不同水溶液有黏性，浓度增大黏性增大。2、应用：助悬剂、稳定剂、增稠剂、黏合剂、崩解剂、膨胀性通便药、粘膜溃疡保护剂。 不宜静脉注射【交联羧甲纤维素钠 CCNa】 【交联羧甲纤维素钙 CMCCa】1、CCNa性质：不溶于水，粉末流动性好；具有毛细管作用和良好的吸水溶解性。应用：口服制剂的崩解剂（常用超级崩解剂的一种）2、CMCCa应用：唯一的含钙的崩解
18、剂，不可静脉注射。【甲基纤维素 MC】1、三种方法将MC溶于水：先将MC加入热水中，用适量MC于70度水混合，然后将冷水加入热浆中使之冷至20度以下。在于水混合前，将MC粉末与处方中其他成分干燥混合。在加入水之前，用有机溶剂将MC润湿。【乙基纤维素】应用：成膜性好：用作薄膜包衣材料，有许多新型号药物骨架：制备缓释制剂骨架；作为对水敏感的药物骨架、薄膜材料。增稠剂【羟乙纤维素 HEC】1、性质：溶于水，不溶于有机溶剂相溶性：在溶液中与大多数水溶液树脂及无机盐溶液可混用形成清澈、均匀、高粘度的溶液水溶液在PH212间黏度变化不大，PH5以下可能部分水解，增加温度，黏度下降，冷却后可复原易染菌成膜性
19、。2、应用：主要用于眼科及局部外用的增稠剂。3、本品与HPC、HPMC的不同点：即使水溶液加热也不形成凝胶。【羟丙纤维素 HPC】 【低取代羟丙基纤维素 L-HPC】 【羟丙甲纤维素 HPMC】1、L-HPC突出特点：在水和有机溶剂中不溶，但在水中可溶胀。2、HPMC主要性质：热致凝胶性。【羟丙甲纤维素酞酸酯 HPMCP】（新型肠溶包衣材料）【醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 HPMCAS】1、应用：片剂肠溶包衣材料、缓释包衣材料和薄膜包衣材料。2、特殊优点：在小肠上部（十二指肠）溶解性好。【海藻酸及其盐和酯】1、性质：不溶于水、有机溶剂水溶液的黏度与ph有关，4以下凝胶化，10以上不稳定有成膜能力海
20、藻酸钠有吸湿性。2、应用：广泛用于药物制剂、化妆品及食品中黏合剂、崩解剂、增稠剂、助悬剂、稳定剂药物的水性微囊膜材。【阿拉伯胶】 （主要用作乳化剂）【壳聚糖、甲壳质】1、甲壳质是仅次于纤维素的天然来源聚合物。2、壳聚糖是唯一存在的大量存在的碱性多糖。3、与人体有很好的生物相容性并有促进伤口愈合及免疫活性。【明胶】应用：包衣剂、成膜剂、片剂黏合剂胶囊及微囊的囊才片剂包衣的隔离层材料制备创伤敷科和血浆替代品。【人血白蛋白】应用：处方中蛋白质和酶的稳定剂血浆代用品安全性：主要用于静脉注射，禁用于严重贫血和心衰患者。【其他】透明质酸钠是最优秀的保湿剂；西黄芪胶主要用作乳化剂和助悬剂。第五章 药用合成高
21、分子材料【名词解释】最低成膜温度：MFT，指树脂胶乳液在梯度加热干燥条件下形成连续性均匀而无裂纹薄膜的最低温度限。【判断】1、PVA是由乙烯醇单体聚合而成（） 2、标有“P”的卡波沫表明不含热源（）3、药用合成高分子材料来源稳定，价格低廉。（）4、标号为C的PVP产品表明不含热源。（）【填空】1、PVA与PAAS的性质与羧基的解离性和反应性有关。2、交联聚丙烯酸钠具有很强的吸水功能，其机理是聚电解质性质和亲水性。3、Carbomer分子溶胀、溶解及黏度变化的原因在于分子中存在大量羧基。4、聚丙烯酸树酯国产的I、II、III为肠溶型，IV为胃溶型。5、合成树脂用作薄膜包衣材料适宜的MFT为152
22、5 。6、PVA17-88，前一组数字乘以100表示聚合度，后一组表示醇解度。7、PVA有很强的亲水性，醇解度是影响其溶解性的主要因素。【简答】1、聚维酮在药剂上的应用：用作固体制剂的黏合剂用作包衣材料用作固体分散体载体用于缓释制剂助溶剂或分散稳定剂用于眼用药物制剂其他（涂膜剂和化妆品）。2、聚乙二醇（PEG）的应用：注射用的复合溶剂栓剂基质软膏及化妆品基质液体药物制剂的助悬、增黏与增溶固体分散体载体片剂固态黏合剂用于修饰微粒或纳米粒聚合物载体。第六章 其他药用高分子、预制品【名词解释】1、水分散体：以水为分散剂，聚合物以直径约501.2纳米的胶状颗粒悬浮的具有良好物理稳定性的非均相系统，其外
23、观呈不透明的乳白色，也称胶乳。2、压敏胶：PSA，对压力敏感的胶黏剂，是一类无需借助溶剂、热或其他手段，只需施加轻度指压，既可与被粘物牢固黏合的胶黏剂，兼有固体和液体两种性质，是一种黏弹体。【填空】采用聚合物水分散体包衣时包衣温度应高于聚合物MFT1020以上确保成膜。【判断】1、用作医药材料的硅橡胶主要是已交联并呈体型结构的聚烃基硅氧烷橡胶2、聚氨基酸体内降解主要是酶降解生成二氧化碳和水。3、聚合物水分散体的粘度依赖于相对分子质量。4、高固体含量条件下的低粘度性质是水分散体用作包衣液的一个特殊优点。【简答】用作药用辅料，离子交换树脂的作用？答：离子交换树脂可用于口服液体或固体剂型中，不适合用
24、于注射剂或药物传递装置。药物-树脂复合物缓控释给药系统改善药物或制剂的稳定性掩盖药物不良味道防潮提高药物溶出速率片剂崩解剂第七章 药品包装用高分子材料【名词解释】现代药品包装：指为药品提供外观，保护、标示和容纳作用，以及便利性和顺应性，直至药品的应用，同时适当考虑相关的环境问题的经济手段包括：为实现上述目的而采用的容器、材料和辅助物以及包装药品的操作过程。【填空】1、五种通用塑料包括聚乙烯（PE）、聚丙烯（PP）、聚氯乙烯（PVC）、聚苯乙烯（PS）、聚酯。2、第一种在药品包装领域应用的聚合物是天然橡胶。【判断】1、橡胶通常被认为是主包装材料总要求最严格的。2、利用水分散体包衣的技术简称水性包衣技术。【简答】1、橡胶塞的优良特性：柔性、回弹性、非热塑性、压缩成型性好、组方多样性。2、药品包装用高分子材料的性能测试主要包括哪几项：力学性能：拉伸强度、冲击强度、压缩性、撕裂性、硬度和耐磨性等物理性能：热性能、吸水性、吸湿性、透气和透水性、光学性能等化学试验：吸着性和浸出物安全性和生物学实验：毒性试验、体内外生物学试验。6