《临床执业医师考点：扑热息痛的药效学.doc》由会员分享，可在线阅读，更多相关《临床执业医师考点：扑热息痛的药效学.doc（1页珍藏版）》请在三一文库上搜索。
临床执业医师考点：扑热息痛的药效学临床执业医师考点：扑热息痛的药效学扑热息痛镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神 经系统中前列腺素的合成（包括抑制前列腺素合成酶）以及阻断痛觉 神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使 痛觉受体敏感的物质（如5-疑色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作 用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用，可能与下视丘的前 列腺素合成受到抑制有关。制备方法该品为对氨基酚乙酰化而得。方法2：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馆J, 蒸出稀酸的速度为每小时镭出总量的十分之一，待内温升至130C 以上，取样检查对氨基酚残留量低于2. 5%,加入稀酸（含量50%以 上），冷却结晶。甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接 近无色，得粗品。方法1的收率为90%,方法2的收率为90-95%。精制方法：将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，加入用水 浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6,沸腾lOmino压滤, 滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至20C以下，析出结晶。甩滤，水洗, 干燥得原料药扑热息痛成品。其他的生产方法还有：（1）在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚，同 时乙酰化得到对乙酰氨基酚；（2）将对疑基苯乙酮生成的腺，置于硫 酸酸性溶液中，加入亚硝酸钠，转位生成对乙酰氨基酚。