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1、1,第21章 解热镇痛抗炎药antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs,2,Nonsteroidal anti-inflammation drugs (NSAIDs, 非甾体抗炎药） cyclooxygenase (COX, 环氧酶) prostaglandins 前列腺素 thromboxane 血栓素 gastric ulcers 胃溃疡 Irreversibly acetylates 不可逆乙酰化,3,Platelet aggregation 血小板凝集 Arachidonic 花生四烯酸 Placebo-controlled tr
2、ials 安慰剂对照实验,4,目的要求,掌握解热镇痛抗炎药的作用、作用机理。 掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。 了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。,5,解热镇痛抗炎药的作用、作用机理,6,解热镇痛抗炎药的作用、作用机理,共同机制抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的环氧化酶（COX），使前列腺素（PG）合成减少。,7,一、解热,8,氯丙嗪 阿司匹林,药物类别 抗精神病药 解热镇痛抗炎药 效应 抑制体温调节 解热 机制 直接抑制体温调节中枢 抑制PG的合成和释放 特点 1环境温度低降温 只降发热体温 1）环境温度越低，降温越显著 不降正常体温 2）可降发热、正常体温 2高温环境升温 用途 人工冬
3、眠疗法（降温） 发热,9,二、镇痛,组织受损 发炎,释放致痛物质,(+)PG,痛觉感受器,疼痛,10,药物类别,镇痛药,解热镇痛抗炎药,作用,部位,机制,特点,用途,不良反应,直接兴奋阿片受体,抑制炎症局部PG的合成,强镇痛,中等镇痛,各类疼痛 慢性钝痛比急性锐痛好,创伤剧痛、内脏绞痛无效 慢性钝痛有效 （伴PG增多的炎性疼痛）,缓解其他药无效的剧痛,易成瘾，呼吸抑制,安全性大，无耐受、无成瘾,缓解慢性钝痛,中枢,主要在外周,11,12,三、抗炎、抗风湿,PG扩张血管，增加毛细血管通透性 PG增敏炎性介质致炎作用 抑制炎症渗出、减少红肿热痛（苯胺类除外） 机制 抑制PG局部合成，发挥消炎、抗风
4、湿作用 抑制溶酶体释放和白细胞活力 用途：治疗风湿病,13,解热、镇痛、抗炎 都是对症治疗 共同机制是抑制环氧化酶（COX）， 进而抑制体内前列腺素（PG）的合成,14,表 COX-1和COX-2的特性,美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮,15,水杨酸类阿司匹林（asprin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid）,16,一、药动学,吸收：主要小肠上段 分布：水杨酸盐血浆蛋白结合率高，易发生药物相互作用 代谢：肝（有限） 排泄：肾（碱化尿液促排）,17,二、作用及应用,解热镇痛 治疗发热、感冒、慢性钝痛 抗炎抗风湿 治疗风湿热、类风湿性关节炎首选 抑制血小板聚集 防止血栓形成 小剂量
5、：()血小板膜环加氧酶TXA2合成 预防冠状动脉及脑血管血栓形成,18,19,不良反应,胃肠反应 直接刺激胃粘膜 胃溃疡禁用 服用肠溶片或饭后服用 凝血障碍 1）抑制血小板聚集，延长出血时间（小剂量） 2）抑制凝血酶原形成（大剂量） 防治：补充VitK,20,不良反应,水杨酸反应 大剂量（每日5g以上） 恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、重听、头疼、精神错乱 停药：NaHCO3促排泄 变态反应 表现：以荨麻疹、哮喘最常见 哮喘Ad疗效不佳，糖皮质激素雾化吸入效果好，副作用小、哮喘患者禁用、用醋氨酚替代,21,瑞夷综合征 瑞夷综合征（Reye syndrome） 对患病毒性感染伴有发热的儿童和青年。少见，
6、但可以致死。 表现：肝衰竭合并脑病 机制：可能与阿司匹林抑制体内干扰素的形成，机体抗病毒能力下降、肝细胞线粒体损伤、造成一系列代谢紊乱有关。 故水痘或流行性感冒等病毒性感染者应慎用，可用对乙酰氨基酚等代替。,22,药物相互作用,血浆蛋白结合置换 双香豆素出血 磺酰脲类降血糖低血糖； 糖皮质激素溃疡 竞争肾小管分泌系统 氨甲喋呤骨髓抑制 呋塞米水杨酸排泄减少造成蓄积中毒。,23,药物相互作用,氨茶碱或其他碱性药物如碳酸氢钠降低阿司匹林疗效 酸性药物水杨酸盐的血药浓度增加。 与布洛芬等非甾体类抗炎药合用时，可使后者的血药水平明显降低，胃肠道不良反应增加。,24,苯胺类对乙酰氨基酚（acetamin
7、ophen，醋氨酚、扑热息痛）,作用 解热作用强，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用 用途 单用：发热、慢性钝痛 是阿司匹林的代用品，小儿退热首选 不良反应 小 过量急性中毒肝坏死,25,乙酸类吲哚美辛（indomethacin, 消炎痛）,作用 消炎退热作用显著 用途 其它药无效或不能耐受的风湿性及类风湿性关节炎 恶性肿瘤性发热及其它不易控制的发热 不良反应 多,26,丙酸类布洛芬（ibuprofen）,解热镇痛抗炎作用强 胃肠反应少，病人易耐受 用途 1不能耐受乙酰水杨酸的风湿性及类风湿性关节炎病人 2缓解急性痛风、慢性疼痛,27,丙酸类萘普生（naproxen, 消痛灵）,解热镇痛抗炎作用强 宜用于不能耐受乙酰水杨酸患者 治疗急性痛风,28,昔康类吡罗昔康（炎痛喜康） 常用复方解热镇痛药成分（自学）,29,吡罗昔康（炎痛喜康）,治疗风湿性及类风湿性关节炎 治疗痛经、痛风、骨关节炎,30,吡唑酮类保泰松,作用用途 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱 主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎 促进尿酸排泄治疗急性痛风 不良反应 毒性大，用药剂量不宜过大，用药时间不宜过长,31,安乃近,解热镇痛作用强，注射给药易致BP骤降，甚至虚脱 仅以口服用于发热、慢性钝痛 损害造血系统,