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1、1,一、来源,二、作用机理,三、合成及杂质鉴别,四、物化性质及储存,目 录,五、改良修饰物贝诺酯,阿司匹林,2,1838年，人们从植物中提取得到水杨酸，1860年合成得到水杨酸，1875年发现水杨酸具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但对胃肠道刺激较大。,3,作用机理,4,阿司匹林 Aspirin,2-(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水杨酸 1.具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于感冒发烧，头疼，牙痛，神经痛，肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。 2.由于阿司匹林能特异性的抑制或减少血小板中的血栓素A2(TXA2)的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成的作用，可预防和
2、治疗心肌梗死及动脉血栓。,5,阿司匹林的合成,6,杂质及鉴别,杂质：原料水杨酸，副产物乙酰水杨酸酐 鉴别：原理酚羟基与Fe3+反应呈紫堇色,紫堇色,7,理化性质及保存,阿司匹林为白色晶体或结晶性粉末，纯品无色无臭或微带醋酸臭，味微 酸，易溶于乙醇，溶于乙醚或氯仿 溶液，微溶于水、无水乙醚。遇水 汽潮解为水杨酸和醋酸（原因：酯 键的不稳定性）。 保存方法：密封干燥储存,8,改良修饰,由于水杨酸与阿司匹林中分子结构中都含有羧基，对肠道有副作用，在大剂量口服时对胃黏膜有刺激性甚至引起胃出血。 环氧酶有两个亚型 COX-1：合成前列腺素，维持正常肾功能，保持胃粘膜稳定性. COX-2：诱导酶，在炎症细胞中，受炎症因子的诱导，大量产生，使炎症部位的前列腺素含量增加 结论：选择性COX-2抑制剂，可降低胃肠道损害。（美洛昔康，赛来昔布）,9,利用水杨酸分子中的活性基团羧基与邻位羟基，将其修饰成盐、酰胺和酯可以在一定程度上降低对胃黏膜的刺激。 临床上应用的有乙酰水杨酸铝、赖氨匹林、水杨酸胆碱、乙水杨酸、双水杨酯、贝诺酯,10,拼合原理贝诺酯,乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚拼合而成,拼合原理是指将两种化合物的结构拼合在一个分子内,或者将两个药物的基本结构兼容在同一分子内,以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应。,