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1、最新卫生资格主管药师备考重点最新卫生资格主管药师备考重点药物的转运机制(1) 被动扩散概念：又称为被动转运，即药物由高浓度区向低浓度区转运。大 多数药物通过这种方式透过生物膜。特点：从高浓度区(吸收部位)向低浓度区域(血液)顺浓度梯度转 运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体，也 不消耗能量，所以也称为单纯扩散。膜对通过的物质无特殊选择性, 不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也 无部位特异性。途径： 类脂途径：由于生物膜为类脂双分子层，非解离型的脂溶性药 物可以溶于液态脂质膜中，更易透过细胞膜； 膜孔途径：细胞上有许多含水的蛋口质细孔，水溶性小分子物 质和
2、水可由此扩散通过。被动扩散可以用Ficks第一定律解释，转运速度与药物在膜两侧 的浓度差、油水分配系数和膜的扩散面积成正比，与膜的厚度和药 物分子大小成反比。(2) 主动转运概念：借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一 侧转运，这种过程称为主动转运。特点：逆浓度梯度转运;需要消耗机体能量;药物的吸收速 度与载体数量有关，可出现饱和现象;可与结构类似的物质发生 竞争现象;受代谢抑制剂的影响;有结构特异性;有部位特异性。存在主动转运的物质：水溶性维生素、葡萄糖、果糖、矿物质、 氨基酸、左旋多巴及卩密唳类等。主动转运的吸收速度比较块。(3) 促进扩散概念：又称中介转运或易化扩散，是指一些
3、物质在细胞膜载体的 帮助下，由膜的高浓度一侧，向低浓度一侧扩散或转运的过程。特点:顺浓度梯度转运;需要载体;不需要能量;有饱和 现象和竞争抑制现象。存在促进扩散的物质：单糖类、季钱盐和氨基酸等。促进扩散的速度大大超过被动扩散。(4) 胞饮作用和吞噬作用由于生物膜具有一定的流动性，细胞膜可以主动变形将某些物质 摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，这个过程称为膜动转运，其 中向内摄入为入胞作用，向外释放为出胞作用，摄取液体物质为胞 饮作用。摄取固体颗粒为吞噬作用。按胞饮和吞噬作用吸收的物质：蛋白质、多肽类、脂溶性维生素、 重金属和药用高分子化合物等。药物在人体不同部位有不同的转运机制，有时一种药物可
4、通过几 种转运机制同时进行，但多数药物的吸收以被动扩散为主。主动靶向制剂盐酸克仑特罗注意事项：少数患者可有轻度心悸、手颤、头晕等不良反应，继 续服药一般能逐渐消失。甲亢、心动过速或高血压病患者慎用。临床应用：用于防治支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、肺气肿 等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。用法计量：口服或舌下含服：20-40 n g/次，3次/d.气雾吸入：10-20 u g/次，3-4次/d.直肠给药：60 Pg/次,2次/d,也可于睡前给药1次。硫酸阿司米星其他名称：阿司霉素福提霉素福提米星强壮霉素武夷霉素主要成分：由小单 泡菌培养液中分离而得到的一种氨基糖昔类抗生素。性状：常用其硫酸盐，为
5、口色或微黄白色结晶性粉末或块状物，在水中 易溶，在许多有机溶剂中均不溶。功能主治：对一些主要的革兰阴性杆菌，如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橡酸杆 菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良 好的抗菌作用。由于本品结构特殊、与其他氨基糖苛类抗生素无交 叉耐药性。对其他氨基糖廿类己耐药的菌株对本品仍可保持敏感。 应用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎 及中耳炎等。用法及用量：成人1日400陀，分为2次肌注，以灭菌注射水或等渗盐水溶解 后用。不良反应和注意：1. 与其他氨基糖貳类抗生素相比，耳毒性和肾毒性较轻，但仍应 注意，遇有异常应停药。2. 本品偶致过敏，表现为皮疹
6、、尊麻疹、瘙痒、红斑、发热等， 也偶有休克。应予警惕。3. 偶有肝脏损害，遇有肝酶、血清胆红素升高等异常，应即停药。4. 消化道症状，如恶心、呕吐、腹泻、口炎等少见，也有维生素 B、K缺乏的报告。偶有白细胞减少。5. 注射部位局部偶见疼痛和硬结。6. 肝、肾功能不良，高龄和严重虚弱者慎用。7. 与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强。8. 与右旋糖酊类联合应用，可加强肾损害。9. 防止与肌松药联合应用，以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起 呼吸骤停。其它：1、与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强。2、与右旋糖肝类联合应用可加强肾损害。3、防止与肌松药联合应用，以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起 呼吸骤停。是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓 集发挥药效。如载药微粒经表而修饰后，不被巨噬细胞识别，或因连接有特定 的配体可与靶细胞的受体结合，或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因，而能避免巨噬细胞的摄 取，防止在肝内浓集，改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶 部位；亦可将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药理惰性 物，在特定靶区被激活发挥作用。如果微粒要通过主动靶向到达靶部位而不被毛细血管（直径4 7ixni）截留，通常粒径不应大于4um.