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1、利多卡因的药理作用 详细版 【药品名称】通用名：盐酸利多卡因注射液英文名： Lidocaine Hydrochloride Injection汉语拼音名： 丫 cnsucn Liduok cyin Zhusheye本品主要成份： 盐酸利多卡因。 其化学名称为： N- 二氯二甲 苯基 -2-二乙氨基 乙酰胺盐酸盐一水合物。分子式：C14H22N20 HCI H20分子量： 288.82【性状】本品为无色的澄明液体。【药理毒理】 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经 系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血 药浓度较低时， 出现镇痛和思睡、 痛阈提高； 随着剂量加大，
2、作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进 心肌细胞内 K+ 外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心 率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传 导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起 心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心 排血量下降。【药代动力学】 本品注射后，组织分布快而广， 能透过血 -脑屏障和胎盘。 本 品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大局部先经肝微粒酶 降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺 二甲苯，毒性增高
3、，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10%以原形排出，少量出现在胆汁中。【适应症】 本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外 麻醉、外表麻醉包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻 醉用及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性 早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手 术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通 常无效。【用法用量】1麻醉用1成人常用量： 外表麻醉：2%4%溶液一次不超过100mg。注射给药时 一次量不超过4.5mg/kg 不用肾上腺素或每7mg/kg 用1: 200000 浓度的肾上腺素 。 骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200
4、mg为限。 硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%2.0%溶液，250300mg。 浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%0.5%溶液，50300mg。 外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250300mg ;牙 科用2%溶液，20100mg ;肋间神经 侮支)用1%溶液，30mg , 300mg 为限;宫颈旁浸润用 0.5% 1.0%溶液，左右侧各 100mg ;椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，3050mg , 300mg 为限;阴部神经用 0.5%1.0%溶液，左右侧各 100mg。 交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg;腰麻用 1.0%溶液， 50 100mg。 一次限量
5、，不加肾上腺为 200mg (4mg/kg ),加肾上腺素 为300350mg (6mg/kg );静注区域阻滞，极量 4mg/kg ;治 疗用静注，第一次初量 12mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴 每分钟以 1mg 为限；反复屡次给药， 间隔时间不得短于 4560 分钟。(2) 小儿常用量 随个体而异， 一次给药总量不得超过 4.04.5mg/kg，常用0.25%0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。2抗心律失常：(1 )常用量 静脉注射 1 1.5mg/kg 体重(一般用 50 100mg)作首次负荷量静注 23分钟，必要时每5分钟后重 复静脉注射 1 2 次，但 1 小时之内的总
6、量不得超过 300mg。 静脉滴注 一般以 5%葡萄糖注射液配成 1 4mg/ml 药液滴注或用输液泵给药。在用负何量后可继续以每分钟14mg速度静滴维持，或以每分钟 0.0150.03mg/kg体重速度静脉 滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝 或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟0.51mg 静滴。即可用本品 0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。2极量 静脉注射 1 小时内最大负何量 4.5mg/kg 体重或 300mg最大维持量为每分钟 4mg。【不良反响】1 本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、 肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反响。2可引起低血压及
7、心动过缓。血药浓度过高，可引起心 房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输 出量下降。【禁忌】1 对局部麻醉药过敏者禁用。2阿 -斯氏综合征 急性心源性脑缺血综合征 、预激综合 征、严重心传导阻滞包括窦房、房室及心室内传导阻滞 患者静脉禁用。【考前须知】1 防止误入血管，注意局麻药中毒病症的诊治。2肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严 重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。3对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡 因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反响的报道。4本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心 跳骤停。5其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中
8、毒 而发生惊厥。6 某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有a 1& shy;-酸性蛋 白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血 药浓度。 7用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救 设备；心电图 P-R 间期延长或 QRS 波增宽，出现其他心律 失常或原有心律失常加重者应立即停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。 【儿童用药】 新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长 3.16 小 时：1.8 小时，故应慎用。【老年患者用药】老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量， 70岁患者剂量应减半。【药物相互作用】 1 与西咪替丁以及与 b 受
9、体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡 因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反响。应调整利 多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。 2巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起 心动过缓，窦性停搏。3与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不 影响本品血药浓度。4异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总去除 率升高； 去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总去除 率下降。5与以下药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普 纳，甘露醇，两性霉素 B,氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶 钠。【药物过量】超量可引起惊厥和心脏骤停。【规格】 5ml ：0.1g【贮藏】密闭保存 .【包装】 5 支 /盒，安瓿【有效期】 2.5 年