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1、序 言,复星集团,复星医药,万邦医药,成立于1992年，民营企业50强 医药、房产、钢铁、金融、矿业,复星医药核心企业 国内最大提取胰岛素生产企业,万邦医药,复星医药,复星集团,控股企业销售37.73亿，参股企业销售超400亿 医药行业盈利第一,1,乌司他丁的药理和临床,万邦医药产品组合战略,神经内科/消化,糖尿病治疗及服务,其他重磅产品,抗肿瘤,心血管,2,乌司他丁的药理和临床,目 录,3,乌司他丁的药理和临床,激素是人体最重要的物质，在人体生长发育、新 陈代谢，各种生理活动，疾病的发生发展及转归 中，起着重要作用。我们把这类物质称作第一信 使。,4,乌司他丁的药理和临床,5,乌司他丁的药理
2、和临床,6,乌司他丁的药理和临床,第一信使与第二信使的关系,7,乌司他丁的药理和临床,cAMP-心先安的发展 1957年Sutherland发现cAMP， 1971年获得诺贝尔奖金 六十年代末期学者开始cAMP医学作用研究 七十年代达到高峰并临床合成cAMP及其衍生物 八十年代徐州医学院联合徐州生化制药厂合成 环磷腺苷葡胺-心先安,8,乌司他丁的药理和临床,葡胺盐的作用,单纯的cAMP脂溶性差，透过细胞膜的速度低于磷酸二酯酶的分解速度，葡胺盐的甲基和cAMP结合，增强cAMP的脂溶性，增加其跨膜速度，使其能够进入细胞，发挥生物效应。,9,乌司他丁的药理和临床,cAMP的多种生理作用,1.赵升皓
3、. 徐州医学院学报.1984;4(4):3-18 2.吴大玮等. 中华内科杂志.2001;40(7):467-469 3.田福利等。中华心血管病杂志。2001；29（2）：104-106 4.卢海崧等。中华现代临床医学杂志.2005；3（6）：490-492 5.中国MCA-CHF研究协作组。临床心血管病杂志。1999；15（6）：285-288,10,乌司他丁的药理和临床,细胞内cAMP的来源,11,乌司他丁的药理和临床,环磷腺苷的强心作用,环磷腺苷药理作用,12,乌司他丁的药理和临床,环磷腺苷（cAMP）与环磷鸟苷（cGMP） cAMP /cGMP 比值的作用 比值小哮喘发作，心律失常发生
4、 比值大哮喘缓解，抗心律失常作用,13,乌司他丁的药理和临床,心先安（环磷腺苷葡胺）的药理作用,1、直接补充机体的cAMP，从而发挥cAMP的生理作用 2、调节机体的基本代谢及能量代谢 3、保护缺血缺氧的心、脑组织细胞及体内重要脏器 的功能，降低耗氧量,14,乌司他丁的药理和临床,心先安（环磷腺苷葡胺）的药理作用,4、松弛平滑肌：扩张血管，减轻心脏的前 后负荷；扩张冠脉血管及脑部血管，增 加心脑组织的血流量；松弛支气管平滑 肌，改善支气管的痉挛 5、正性肌力作用，增强心肌收缩力，尤其 能够改善心脏的舒张功能,15,乌司他丁的药理和临床,心先安（环磷腺苷葡胺）的药理作用,6、改善窦房结及房室结的
5、功能及传导 7、抑制血小板的活化，改善微循环 8、稳定肥大细胞膜，抑制炎性介质释放， 减少组织的炎性反应,16,乌司他丁的药理和临床,一、手术科室相关常见的病征,17,乌司他丁的药理和临床,高血压,我国是高血压大国，目前高血压患者已达一亿八千万。众多的围手术期病人由于精神紧张、外伤、疼痛、手术创伤及术后麻醉作用消失后的疼痛刺激，可使高血压病人血压进一步升高，有的甚至发生高血压急症（高血压危象、高血压脑病、急性左心衰竭）围手术期高血压防治已经是手术科室重要工作,18,乌司他丁的药理和临床,支气管痉挛,围术期支气管痉挛的易发因素 (一)支气管痉挛的高危人群1.近期上呼吸道感染2.吸烟3.哮喘与支气
6、管痉挛史 (二)支气管痉挛的促发因素吸入刺激物机械刺激物（气管插管） 药物因素,19,乌司他丁的药理和临床,围手术期心肌缺血,心肌缺血的发生率,20,乌司他丁的药理和临床,心肌缺血的危害,术后心肌缺血者心脏事件发生的危险平均增高9倍。 急性心肌缺血时间超过2h者心脏事件发生的危险增高32倍 术后心肌梗塞通常先有长时间（大于24h）严重ST段抑制 1530%院内死亡与围手术期心肌梗死有关,21,乌司他丁的药理和临床,心肌缺血的高危因素,高危手术 缺血性心脏病史 充血性心脏病史 脑血管病史 术前接受胰岛素治疗 慢性肾功能不全，术前血清肌酐大于110mol/L,22,乌司他丁的药理和临床,心先安手术
7、科室中临床研究,23,乌司他丁的药理和临床,心先安在危重心脏直视手术围手术期的临床研究,24,乌司他丁的药理和临床,心先安在危重心脏直视手术围手术期的临床研究,25,乌司他丁的药理和临床,心先安在危重心脏直视手术围手术期的临床研究,结论 重症心脏直视手术应用心先安具有明显的 正性肌力、改善心输出量、改善心肌氧供、 降低肺和外周循环阻力及抗心律失常作用,26,乌司他丁的药理和临床,心先安治疗围手术期心肌损害的临床观察,27,乌司他丁的药理和临床,心先安治疗围手术期心肌损害的临床观察,结论： 心先安可减慢心率及降低收缩压，改善心 肌损害好转天数短于FDP、副作用少于 FDP,说明心先安是改善围手术
8、期心肌缺 血损害的安全有效药物。,28,乌司他丁的药理和临床,心先安手术科室中作用特点,预防治疗心血管意外，保护心肌 预防治疗心肌预缺血，有效改善ST-T异常患者。 联合应用降压药物，有效降低难控性高血压 预防心律失常的发生,29,乌司他丁的药理和临床,心先安手术科室中用法用量,心脏手术的病人：麻醉诱导后先静脉预注1mgkg，然后持续泵入心先安2mgkg，至转机前给予总量3mgkg， 术中：2-3mg/kg, 200ml 1/2h滴完 一次 急救静脉推注量：60mg/次，适用于急诊患者紧急用药。 术后：依据病情选择治疗剂量，预防用药应用5-7天，必要时可延长,30,乌司他丁的药理和临床,人体第二信使可以不足，但无论如何不能缺乏。 临床已经证明 cAMP不足可以引起体内疾病； 许多疾病状态下， cAMP在体内严重不足。 临床上及时补充cAMP是非常有益的。起到良好的治疗 疾病的作用。 及时补充充足的心先安对于防病、治病、促进疾病的尽快恢复意义重大。,总 结,31,乌司他丁的药理和临床,谢 谢,32,乌司他丁的药理和临床,