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1、精品文档【药品名称】通用名称：地西泮注射液英文 名称： Diazepam Injection汉语 拼音： DixipanZhusheye【成份】本品主要成份为地西泮，化学名称：1-甲基-5-苯基-7-氯-1 ,3-二氢-2H-1, 4-苯并二氮杂 -2-酮。化学结构式：分子式：016H13CN2O分子量：284.74辅料为：丙二醇、乙醇、苯甲醇、注射用水。【性状】本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。【适应症】1 .可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度 阵发性惊厥也有效；2 .静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。【规格】2ml:10mg【用法用量】成人常用量：基础麻
2、醉或静脉全麻，1030mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始1 0mg,以 后按需每隔34小时加510mg。24小时总量以4050mg为限。癫痫持续状态和 严重频发性癫痫，开始静注10mg ,每隔1015分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤 风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟25mg。小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状 态和严重频发性癫痫，出生30天5岁，静注为宜，每25分钟0.20.5mg ,最大限用 量为5mg。5岁以上每25分钟1mg,最大 限用量10mg。如需要，24小时后可重复治疗。 重症破伤风解痉时，出生30天到5岁12mg，必要时34小时后可重复注射，5岁以上 注射510mg。小儿
3、静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg,间隔1530分钟可重复。新生儿慎用。【不良反应】 1） 常见的不 良反应， 嗜睡， 头昏、 乏力等， 大剂量 可 有共 济 失调、 震颤。 2） 2） 罕见 的有 皮疹， 白 细胞 减少 。 3） 3 ）个 别 病 人 发 生 兴 奋 ，多 语 ，睡 眠 障 碍 ，甚 至 幻 觉 。停 药 后 ，上 述 症 状 很 快 消 失 。 4） 4 ）长 期 连 续 用 药 可 产 生 依 赖 性 和 成 瘾 性 ，停 药 可 能 发 生 撤 药 症 状 ，表 现 为 激 动 或 忧郁。 5） 禁 忌 】 1. 孕 妇 、妊 娠 期 妇 女 、新 生
4、 儿 禁 用 。 2. 本 品 含 苯 甲 醇 ，禁 止 用 于 儿 童 肌 肉 注 射 。 【注意事项】 6） 1 ） 对 苯 二 氮 类 药 物 过 敏 者 ， 可 能 对 本 药 过 敏 ；（ 2） 肝 肾 功 能 损 害 者 能 延 长 本药 清 除 半 衰 期 。（3） 癫 痫 患 者 突 然 停 药 可 引 起 癫 痫 持 续 状 态 ；（4） 严 重 的 精 神 抑 郁 可使 病 情 加 重 , 甚 至 产 生 自 杀 倾 向 ， 应 采 取 预 防 措 施 。（5） 避 免 长 期 大 量 使 用 而 成 瘾 ， 如长 期 使用 应逐 渐减量 ， 不 宜骤 停。 （ 6） 对
5、本类药耐受量小的 患者 初用 量宜小 ， 逐渐 增 加 剂量。（7）以 下 情况 慎 用 ： 严 重 的 急 性 乙 醇 中 毒，可加 重 中 枢神 经系 统 抑 制 作 用 。 重度重症肌无 力 ，病情 可 能被 加 重 。 急 性 或 隐 性发生闭 角 型 青光 眼 可因 本 品 的 抗 胆碱 能效应而使病 情 加 重。 低蛋 白 血 症 时 ， 可 导 致 易嗜睡难 醒 。多 动 症者 可 有 反 常 反应。严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。外科或长期卧床病人，咳嗽反射 可受到抑制。有药物滥用和成瘾史者。【孕妇及哺乳期妇女用药】（1） 在妊娠三个月 内， 本药有增加胎儿致畸的危险，
6、 孕妇长 期服用可成瘾 ， 使新 生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。 分娩 前及分 娩 时用 药可 导 致新生儿肌张 力 较弱 ， 应禁 用 。（ 2） 本 品可分泌入 乳汁 ， 哺乳期妇女应避免使用。【儿童用药】幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。 【老年用药】老年人对本药较敏感，用量应酌减。【药物相互作用】（ 1 ）与 中枢抑 制 药合 用 可增 加 呼 吸 抑制 作 用 。（2 ）与 易 成 瘾 和 其 他 可 能 成 瘾药 合用时，成瘾的危险性增加。（3）与酒 及全麻药、 可乐定、 镇痛 药、吩 噻嗪类、单胺 氧化酶A型抑制药和 三 环
7、类抗抑郁药合 用时 ，可 彼此 增 效 ，应调 整用量。 （ 4）与抗 高 血压药和利尿降压药合 用，可使降压作用增强。（ 5） 与西咪替丁 、普奈洛尔 合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。（6）与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 （7）与左旋多 巴 合用 时 ，可 降低后者的 疗效。（8）与利 福平合 用 ， 增 加本品的消除， 血药浓度 降低 。（9） 异烟肼 抑制本品 的消除， 致血药浓度增 高。 （ 10） 与 地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短 促 或 困 难 、严重 乏力 。超
8、量 或 中 毒宜 及 早 对 症 处 理， 最 重 要 的 是 对呼 吸 循环 方 面的 支 持疗 法 ， 此 外 苯二 氮 受 体拮 抗 剂 氟马 西 尼 （flumazenil） 可 用 于 该 类药 物 过量 中 毒的 解 救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。【药理毒理】本 品 为 长 效 苯 二 氮类 药 。苯 二 氮类 为 中 枢 神 经 系 统 抑 制 药 ，可 引 起中 枢 神 经 系统 不 同 部 位 的 抑 制 ，随 着 用 量 的 加 大 ，临床 表 现 可 自 轻 度 的 镇 静 到 催 眠 甚 至 昏 迷 。本 类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强
9、或易化丫-氨基丁酸（GABA）的抑制 性神经递质的作用，GABA在苯二氮 受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起 突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮 受体的激动剂，苯二氮 受体为功能 性 超 分 子（ supramolecular） 功 能 单 位 ，又 称 为苯二 氮-GABA受 体 - 亲 氯 离 子 复 合 物的组 成部分 。受 体 复合 物位于神 经细 胞 膜， 调节细胞 的放电 ，主要 起氯 通道的 阈阀 （gating ）功能 。GABA 受体 激活导 致 氯 通 道 开发 ，使氯离 子 通过 神经细 胞 膜 流 动，引起 突触后 神 经 元的 超极 化 ，抑 制神经 元
10、 的 放 电 ，这 个 抑制转 译 为降 低神经 元 兴 奋 性， 减少 下一步去极化兴奋性递质。苯二氮 类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮 类还作用在GABA依赖 性受体。（1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体， 提 高 GABA 在 中 枢 神 经 系 统的 抑 制 ， 增 强 脑 干 网 状结 构 受 刺 激 后的 皮 层和 边 缘性 觉醒反应 的 抑 制 和 阻 断 。 分 子 药 理学 研 究 提 示 ， 减 少 或拮抗 GABA 的 合成 ，本类 药 的镇 静催眠作用 降低
11、， 如 增加其 浓 度则能加强苯二氮 类 药的催眠作用。 （2） 遗忘 作用。 地西泮 在 治疗剂量时可以干扰 记忆通路的建 立 ， 从而影响近事记忆。（3）抗惊厥 作用 。可能由于增强突触前抑制， 抑制皮质-丘脑和边缘 系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消 除病 灶的 异常活 动 。（ 4） 骨 骼肌松 弛 作 用 。 主 要 抑 制脊 髓多 突触传 出 通路 和单 突触 传 出 通 路 。地 西 泮 由 于 具 有 抑 制 性 神 经 递 质 或 阻 断 兴 奋 性 突 触 传 递 而 抑 制 多 突 触 和 单 突触反射。苯二氮 类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。【药代动力学】肌
12、注 吸收慢而不 规则 ， 亦不完 全 ，急需发挥疗效 时应 静脉 注射 。 肌 注 20分钟 内、静 注 13分 钟起效。开始 静 注后 迅 速 经血流进入中 枢神 经 ，作 用 快 ， 但 转 移 进入其 他组织也 快 ，作 用消失也 快 。 肌注0.51.5小时、静注0.25 小时 血 药 浓度 达峰 值，410天血药 浓度达稳态，T1/2为 2070小 时 ， 血浆 蛋白结合率 高达99%。 本 品 主 要在肝脏 代谢，代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T 1 / 2 可 达 30100 小 时 。 本 品 有 肠 肝 循 环 ， 长 期 用 药 有 蓄 积 作 用 。 代 谢 产 物 可 滞 留 在 血 液 中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。【贮藏】遮光，密闭保存。【包 装】 低 硼硅 玻璃安瓿 ； 每盒 10 支。【 有 效期 】 24 个月5 欢迎下载。精品文档欢迎您的下载,资料仅供套考!致力为企业和个人提供合同协议， 策划案计划书，学习资料等等打造全网一站式需求5欢迎下载