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1、灯盏花素分散片学术推广资料生产企业：潔河南街村全威制药股份有限公司学术推广：深圳市清大中生物科技有限公司总代理商：深圳市贝特实业有限公司灯盏花素分散片 的技术领先优势概述灯盏花素 (Breviscapin) , 系从菊科植物灯盏细辛 ( 短葶飞蓬 ) Erigeronbreviscapus(vant.)HandMazz.的全草中提取的黄酮类化合物。灯盏花素具有活血化瘀、通络止痛的功效, 是治疗中风后遗症、冠心病、心绞痛的一种安全、有效的理想药物。由于灯盏花素不溶于水，现有口服 剂型常因崩解、溶出缓慢而影响药物吸收；其注射剂由于加入碳酸氢钠使之溶解而稳定性 变差，会导致较多的毒副作用。因此，研发
2、、生产新剂型灯盏花素分散片是非常必要的。 问题的突破与技术创新2002 年，漯河南街村全威制药股份有限公司与北京天衡药物研究院合作，采用中国专利技术 (专利号，使用先进的微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶等进口辅料， 首次提出分散均匀性、溶出度等质量指标，研发、生产出灯盏花素分散片。 1、灯盏花素分散片与片剂、胶囊的质量标准对比：项目普通片分散片处方使用淀粉、糊精、蔗糖等 普通辅料。使用先进的微晶纤维素、 交联羧甲基纤维素钠、 微粉硅胶等进口辅料。生产工艺普通压片工艺北京天衡药物研究院专利技术生产。质量指标无分散均匀性、溶出度等 质量指标。首次提出分散均匀性、溶出度等质量指标。2、灯盏花
3、素分散片与注射剂的剂型对比 ：项目适应症制备工艺毒副作用注射剂用于中风后遗症，冠心 病，心绞痛。侧重于临床 急救。灯盏花素不溶于水 , 可溶于碱水 , 在制备 时必须加入碳酸氢钠 使呈碱性 , 因此稳定 性差。中药注射剂，由于稳定性 差，成分复杂，易引起较 大的毒副作用。分散片用于中风后遗症，冠心 病，心绞痛。侧重于长期 服用，降低发病率和复发 率。无需加入碳酸氢钠， 稳定性好。口服新剂型，不良反应 少，适合于长期服用。3、灯盏花素分散片与片剂、胶囊的剂型对比：项目胶囊普通 片分散片对比服 用 方水分散后服用××灯盏花素分散片， 可以在水中分散后 服用，也可以咀嚼、含吮、吞
4、服，而 普通片只能吞服。 因此， 分散片更适咀嚼××含吮××法吞服合于吞咽困难的患者服用。崩解时限软胶囊 60 分 钟硬胶囊 30 分 钟15分 钟3 分钟普通片因崩解和溶出缓慢而影响药 物的吸收； 分散片在水中分散快， 易 吸收。生物利用度低低高分散片易吸收， 较普通片生物利用度 提高 %。分散片 3分钟内完全普通片 3分钟时未分散发明专利证分散书生物利用度研究：药动学参数分散片普通片对比Cmax(ng/ml)±±分散片 Cmax比普通片大，疗效更高；Tmax(h-1)±±分散片 Tmax比普 通片小，起效更 快
5、；T1/2(h)±±?体内半衰期基本一致。AUC0 (ng ml h-1)460±410±分散片生物利用 度 F 比普通片提 高 %。药理作用：1?循环系统 灯盏花素具有扩张血管作用；抗心律失常作用；降低肺动脉高压作用； 抑制血管平滑肌细胞增殖的作用；抗心肌缺血再灌注损伤作用。2?中枢神经系统 抗脑缺血再灌注损伤作用；改善脑功能，提高记忆力及延缓衰老作 用；对 RGCs或视神经具有保护作用。3?血液系统 灯盏花素具有扩张血管、抗凝、促进纤溶、抗血栓作用，可有效降低血 小板活化程度，降低血小板聚集性，从而发挥治疗冠心病、心绞痛的作用；降血脂 作用?灯盏花素
6、能有效地抑制缺血性脑血管病患者的脂蛋白代谢异常，从而对缺血 性脑血管病的康复及预防复发起到积极作用。4?消化系统 灯盏花素具有保护肝细胞作用；促进胃溃疡愈合作用。5?泌尿系统 灯盏花素在肾缺血再灌注中，对过氧化物酶体的损伤有明显的保护作 用；在肾病综合征的治疗中，可以提高激素的疗效，促进疾病的好转。6?其他作用清除自由基、抗氧化作用 灯盏花素对自由基引起的细胞膜脂质过氧化损 伤有保护作用， 也具有清除羟自由基的作用。 抗癌变 灯盏花素有防止白斑癌变作用， 其机制可能与上调平滑肌激动蛋白表达水平有关。 抑制细胞凋亡 ?灯盏花素通过 抑制细胞凋亡可显着保护大脑缺血再灌注引起的脑损伤 , 其作用优于
7、单用硫酸镁。临床应用：1 循环系统 治疗冠心病、心绞痛 口服灯盏花素便于长期服用，显着降低冠心病、心绞痛的发病 率或复发率。徐济民等应用灯盏花素片治疗冠心病、心狡痛患者 , 以丹参舒心胶囊 作对照。结果表明灯盏花素片临床总有效率均高于对照组(P<, 并对全血粘度、血浆粘度、血小板聚集率有一定改善作用。 【徐济民，郑慧君，夏翔等 . 灯盏花素片治疗冠心病心绞痛的疗效 J. 中国新 药杂志 1993， 2( 5) 46 49】 治疗冠心病心肌梗塞后无症状心肌缺血 (SMI) 灯盏花素能抑制急性缺血时血小板的 聚集功能 , 并有改善心肌缺血的作用。夏一帆等以灯盏花素片对心梗后无症状心肌 缺血(
8、SMI) 患者进行治疗 ,以复方丹参片作为对照。结果表明灯盏花素片对冠心病心 梗后 SMI 有效、安全，并优于对照组。 【夏一帆，贾连旺 .灯盏花素片对冠心病心肌梗塞后无症状心肌缺血的疗效 J. 心血管康复医学杂 ,2005 ，14(2)174176】 治疗高脂血症 高脂血症能引起动脉粥样硬化，并进一步引起高血压、冠心病、脑血 管意外等心脑血管疾病。张彦忠采用中西医结合治疗本病 67 例, 并与单用辛伐他汀 的 58 例进行对照观察，结果表明治疗组明显优于对照组 。 【张彦忠 . 中西医结合治疗高脂血症 67 例疗 效分析 J. 中国民康医学杂志 ,2006 ， 18(5 ) 397 398】
9、 治疗闭塞性动脉硬化 灯盏花素具有扩张血管、抑制血小板聚集、降低血黏度和调脂 的作用 , 故可用于治疗闭塞性动脉硬化 , 达到抗凝、调脂、活血化淤、改善下肢血流 的目的。邓宝春用灯盏花素治疗本病18 例, 结果表明灯盏花素治疗闭塞性动脉硬化患者有良好的疗效。 【邓宝春 . 灯盏花素治疗闭塞性动脉硬化下肢痛 18例J 现代中西医结合杂志 ,2002,11(12):1104 1105。】 2 神经系统 治疗脑梗塞 天津市河西医院卜秦 , 应用灯盏花素片治疗脑梗塞，结果表明灯盏花素 片在临床症状、临床功能缺损程度比较、语言功能恢复、血流变指标改善、血脂水 平降低上，治疗组疗效均优于单纯维脑路通。同时
10、表明 该药与其注射液虽然在给药 途径上有根本不同 , 但在治疗急性期脑梗塞疗效基本一致，且未发现毒副作用。由 于注射剂使用常受到一定条件限制 , 故灯盏花素分散片的应用将给临床提供方便 , 是治疗脑血管疾病安全、有效、方便、可靠的理想药物, 值得推广 。【卜秦 . 灯盏花素片治疗脑梗塞的临床分析 J. 中国老年学杂志 1999,19(3):183 184】 治疗脑血栓形成 周端求应用灯盏花素片与维脑路通片分组治疗脑血栓形成，灯盏花 素片明显优于维脑路通片。 【周端求 . 灯盏花素片治疗脑血栓形成临床研究 J 中国中医急症 ,1996,5(5):207 】 治疗脑出血后期 王化忠等对脑血管病患者
11、口服灯盏花素片进行了疗效观察 , 高、低 剂量组均有明显疗效。 【王化忠，施美臻，杨春兰等. 灯盏花素片治疗脑血管病的临床观察J 中凤与神经疾病杂 志,1987,4(4):247 248. 】 治疗中风后遗症 张品稚对 32 例中风后遗症患者采用灯盏花素片治疗，效果明显， 并对高血压、冠心病、高血脂等并发症均有不同程度的疗效。【张品稚 . 灯盏花素片治疗中风后遗症32 例临床分析 J 中成药 1998,20(1)26 27.】 治疗老年性痴呆 柳玉瑾等应用灯盏花素片治疗老年痴呆患者，结果表明灯盏花素片 治疗老年痴呆有明显疗效。 【柳玉瑾 . 灯盏花素片治疗老年痴呆 35 例临床观察 J 辽东中
12、医杂志 ,1997,24(6)263. 】 3 泌尿系统： 治疗糖尿病肾病、糖尿病周围神经病变、辅助治疗肾病综合征。4 眼科疾病： 治疗急性缺血性视神经病变、视网膜静脉阻塞、皮质盲、后天性麻痹 性斜视。5 耳科疾病： 治疗眩晕症、突发性耳聋。6 皮肤科疾病： 治疗银屑病、色素性紫癜性皮肤病、辅助治疗带状疱疹和结节性硬 红斑。其他：灯盏花素可用于治疗早期股骨头缺血性坏死、 肝炎、肝硬化、 劳累性心绞痛、 中心性浆液性视网膜病变、类风湿关节炎、小儿急性病毒性心肌炎、急性胰腺炎、 胃溃疡、围产妇胎儿宫内生长迟缓、蝮蛇咬伤等。处方资料：【药品名称】通用名称：灯盏花素分散片【成份】灯盏花素。【性状】本品
13、为淡黄色的片，气微，味淡或微咸。【功能主治】活血化瘀，通络止痛。用于中风后遗症，冠心病，心绞痛。【规格】每片重 0.15g （含灯盏花素 20mg）。【用法用量】口服。一次 2 片，一日 3 次。【不良反应】尚不明确。【禁忌】对本品过敏者禁用。【注意事项】个别患者出现皮肤瘙痒，停药后自行消失。脑出血急性期或有出血倾 向患者不宜用。【临床试验】本品于 2004 年 1 月，由国家食品药品监督管理局批准进行生物等效 性试验，共观察了 22 名受试者。【药理作用】非临床药效学试验结果提示：本品可降低大脑中动脉局部脑缺血致脑 损伤大鼠脑湿重、脑含水量、降低脑梗塞范围。可明显延长亚硝酸钠 中毒小鼠的存活时间。【贮藏】密封，避光。【包装】药品包装用铝箔及聚氯乙烯固体药用硬片：12 片× 1板、12 片× 2板、 12片×3 板。【有效期】 24 个月。【执行标准】国家药品标准 YBZ00862009总代理商：深圳市贝特实业有限公司地址：深圳市福田区八卦三路深药大厦 8楼 801-11室电话： 0755-网址：