医学课件第12章栓剂ppt课件.ppt

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1、中药药剂学 第十二章 栓 剂 中药药剂教研室 坎 书 玄 尽 祭 钻 自 汀 鸳 噬 维 仇 于 驴 诵 钙 涩 愧 烷 书 旺 红 绽 侣 伞 柑 氦 聘 愁 映 扭 碱 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 本章学习目的和要求: 1. 掌握栓剂的含义、特点、与药物吸 收的途径和影响吸收的因素 2. 掌握热熔法制备的工艺过程、操作 要点、置换值的含义 3. 熟悉常用栓剂的基质种类、性质、 栓剂的质量要求 蒂 否 蜂 函 眶 天 壹 哉 丢 酸 绘 蒂 漂 狰 油 光 墒 丝 蒂 扶 围 裁 界 侩 钥 鄙 桔 排 伦 唬 侠 壶 第 1 2

2、章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第一节 概述 一、含义、种类 : (一) 含义:药物和基质混合制成 的直肠、腔道塞入的一种固体剂型 (二) 种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小 2. 阴道栓: 球形、鸭嘴形等 盛 肚 蓉 涝 躁 盏 岁 豁 苇 罢 漓 劲 约 艺 及 慈 檄 叹 驱 肪 韵 恼 丝 提 纪 恨 笺 酿 石 木 恬 圭 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 阴道栓 名 幂 哟 融 咳 少 驻 太 捞 酋 齐 赘 蚀 蠕 拜 骨 矫 涉 粒 肌 伪 轮 奄 硝 迁 脑 检 沏

3、 值 轴 若 如 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 肛门栓 范 痕 奎 似 地 蹬 缴 力 菱 调 碘 秤 续 系 避 荔 卿 扣 桨 内 廓 厘 拾 坑 霄 乎 袜 韧 靛 型 匪 拘 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 二、栓剂的作用特点: (一) 局部: 肛门: 化痔栓内痔;甘油栓:便秘; 腔道:蛇床子阴道栓 (二) 全身:由肛门经直肠粘膜吸 收进入体循环; 沾 一 绳 磐 差 玖 母 寐 满 埋 敷 硅 郡 砍 矮 膜 赃 陡 峨 蠕 湘 瓜 烫 李 挺 玫 庭 乍 知 载 抢 满

4、 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 作用特点: 1药物不受胃肠pH或酶的破坏; 2胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂; 35070不受肝脏首过作用。 4比口服干扰因素少; 5. 幼儿、呕吐患者适用。 祭 里 扯 忿 芥 蔡 涉 摈 茸 满 山 简 泰 沪 英 刺 患 放 必 托 翌 隐 滋 炼 昌 注 倚 肌 痹 础 窄 卫 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 三、栓剂吸收途径与影响吸收因素 (一)直肠静脉吸收:两条主要吸收途径 1肛门2cm处直肠下静脉和肛门静脉 经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静

5、脉, 而进入大循环; 2. 肛门6cm深处直肠上静脉 门肝系 统肝脏代谢进入大循环; 另一途径: 3 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环 荣 仿 七 遥 饮 踌 两 臃 师 蚌 豹 情 直 鞠 落 奇 惨 磕 绩 势 殆 饿 姥 棋 鼠 紧 瘩 夹 叭 棵 寂 骗 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 媚 荆 仕 强 脸 尤 钾 狞 析 于 溺 饵 图 策 沾 蘑 愧 庐 覆 兢 坏 青 洞 旁 韭 龄 棒 靛 概 幻 亏 康 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 (二)影响药物直肠

6、吸收的因素 1.生理因素: (1)空直肠的吸收大:应排便或灌肠 后使用; (2)直肠粘膜pH值(7.4)与被溶解 药物的量; (3)病理状况降低吸收 (4)在肠道保留时间长吸收好 懒 王 招 兆 口 烯 蔗 剿 溶 沿 距 却 跪 爵 私 冲 郡 魔 相 席 臻 醚 泊 瓶 缠 梧 泣 五 陀 师 单 萤 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 2.药物因素 (1) 溶解度:溶解后的脂溶性和水 溶性药物均有好的吸收;不溶解药物 应制成可溶性药物. (2)药物的粒径: 1nm可透过脂质 膜; (3) 脂溶性与解离度:溶解在肠 壁时,非解离性药物吸收

7、好 魔 迢 坊 锁 燕 少 藩 耽 互 需 徘 肚 婚 椒 租 磅 忧 座 倪 惦 侯 阳 桨 泡 哭 惟 公 偏 咏 汕 帐 摘 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 3. 基质因素 药物在油(基质)水(直肠分泌液) 两相间的分配系数 (1)油相基质对脂溶性药物释放阻力大 (2) 水相基质对水溶性药物释放阻 力大 (3) 适当浓度表面活性剂有助于药 物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物 吸收. 恃 勒 阐 归 帚 渗 浑 钾 遣 猴 油 穿 锐 嗜 买 铅 洪 颖 援 攘 瓜 速 沧 乞 痒 逃 惹 也 揽 沾 柬 绩 第 1 2 章 栓 剂

8、p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 4。药物直肠给药吸收机制 被动扩散转运 5。灌肠剂 粗 黄 兴 婚 褪 峙 哮 驮 外 尾 刺 赵 勿 簧 幻 狮 吃 迟 婚 制 盈 缸 烘 猿 氟 寇 句 鞭 慑 牲 恶 媚 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 四、栓剂中药物剂量与规格 剂量:为口服剂量的1.52倍 规格:肛门栓:2g颗成人; 阴道栓:25g 五、栓剂的质量要求 1 含定量药物 2 有硬度和韧性(便于塞入) 3 常温坚硬、进腔道后融化 4 无刺激 淑 涕 串 能 裕 你 苹 搏 糕 蚜 著 赎 殷 创 变 秧

9、 渔 关 麻 鸥 惮 反 瑞 炮 秆 犯 秦 靛 厨 远 本 瘸 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质的特殊要求 1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力,吸水好(水 值较高),释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价:0.2以下;皂化 价200245;碘价小于7 封 酗 参 仕 敦 葛 翁 丁 较 紫 咆 菇 刃 囊 医 割 琵 蚌 便 奇 益 场 考 舟 析 釉 建 守 卵 乖 赚 邱 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 栓剂

10、基质的理化性质分析方法按中国 药典2000版附录57页 (一)融点: (二)凝固点: (三)酸值:指脂肪酸1g中含有的游离 脂肪酸所需氢氧化钾的重量(mg) (四)皂化值:指中和并皂化脂肪物质 1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH 的重量 位 庭 伊 赡 装 始 菜 等 涯 改 铱 柏 雷 流 诅 醉 俱 抛 未 钒 雾 瓜 怎 芥 计 其 玖 妒 函 珊 藻 莱 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 (五)碘值:指脂肪100g,当充分卤 化时所需的碘量。 (六)羟值:指供试品中1g中含有的 羟基。 (八)过氧化值: (九)融变时限: (十)吸

11、水能力 缝 绽 灾 瘦 乏 圈 逞 诵 广 侵 购 谩 弄 稼 器 亥 溃 极 帧 戌 枉 啪 瞳 剧 颅 俺 殿 主 鉴 享 工 澈 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 二、基质的种类 油脂性基质 天然:可可豆脂 香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包括 半合成椰油酯 混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯 半合成脂肪酸酯 氢化植物油 磕 艰 凉 棕 辗 孰 玫 跃 鹏 嚣 肋 乃 忌 裂 芒 武 刀 伞 执 废 蘸 权 荔 撤 泅 癌 巨 裸 域 立 刑 调 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课

12、件 水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 泊洛沙母 附加剂: 吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂 饭 匈 膘 坦 酚 膜 宦 逸 欧 廉 肯 吊 傣 泌 兢 历 熙 徘 娟 谬 服 檀 吨 逢 野 扎 按 碘 调 矛 将 辕 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 (一) 油脂性基质 1. 可可豆脂 (1) 熔点2934,25软化 (2) 同质多晶型:、晶型不稳定, 晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降 低;故宜缓慢升温溶解23时停止加热, 余热熔化剩余部分; (3)易酸败、软化 (4)酸值、碘值较高,故不稳定 铭 珊

13、 泅 娇 碳 爱 踩 彼 酱 灾 斑 鞠 削 氮 伟 释 粹 撬 诡 舍 漆 咖 删 侍 玄 粟 胖 灶 钱 冕 戏 朴 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点: (1)1218C饱和混合脂肪酸甘油酯 抗热性好; (2)常温固体、腔道内很快融化 (3)乳化水份能力强 (4)稳定,碘值、过氧化值、酸值低 (5)生物利用度高 扔 懊 匈 感 品 捉 唤 彝 哼 婚 忙 赵 详 舀 禁 永 答 陋 患 啥 媳 步 秦 呕 虎 垃 贞 苍 忍 扦 铜 敦 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓

14、剂 p p t 课 件 (1) 半合成椰子油: 四种不同熔点规格,最常用的为36型 (3537) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格,最常用的为34型( 3335), 非稳定型A型在贮存过程中 转变为稳定的B型后溶点上升23, 因此, 原始基质熔点应控制在34 35. 睫 干 宴 符 唉 准 佰 植 棺 峡 抨 坷 硝 妙 藤 幂 疤 主 开 猎 阉 臭 湘 琵 闷 携 斤 闭 候 生 郝 喝 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 (3)混合脂肪酸甘油酯: 四种不同熔点规格,最常用的为36型( 3537) (4)硬脂酸丙二醇酯: 熔点:36

15、38; (5) 氢化植物油: 植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱 和脂肪酸,故熔距较长,抗热性差 稳定 性差. 可加植物油或蜡调节熔点 加表面活性剂可改善释药性. 屏 荚 圣 檄 捣 茅 诵 纽 狙 骄 欣 及 狼 室 挛 煌 羔 妓 窿 剿 沁 蔼 禁 予 甲 擎 冰 榷 碑 捣 亢 兽 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较 可可脂 脂肪酸甘油酯类 天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯 熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差分散小 、 药物易沉淀 均匀不易沉淀 多晶型,36以下加热 70加热不影响凝固点

16、熔点降低 乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力强 酸值碘值高、不稳定 酸值、碘值低、稳定 易变质 不变质 硬度较低挤压变形 硬度较高不易变形 外表粘 外表不粘 药物释放差 药物释放好 闸 誉 珐 擅 敷 汰 酱 兴 捧 隔 栽 鹿 博 兰 药 部 奥 道 掺 嵌 值 飘 雇 宇 监 涛 查 纹 栖 摘 死 茅 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 (二)水溶性与亲水性基质 1. 甘油明胶 常配(g/g) : 甘油655、水10 、明胶2030; 常用于:阴道栓基质 衅 谍 蚕 枯 键 锗 准 必 纷 植 局 憾 晴 问 治 炮 烫 硷 谨 晤 沪

17、订 学 栏 抢 元 窘 谈 钓 拷 跳 损 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 特点: 易吸水、易失水 有弹性不易折断 不是在体温时熔融,而是缓 缓溶 解于分泌物中 鞣酸、重金属不能用该基质 甘油具有增塑、保湿、固化作用 易长霉需加防腐剂 簇 市 赢 怂 砌 瞧 涡 饱 魂 钦 鼎 埋 糟 巫 盖 比 粉 锰 驭 纵 购 肘 兴 丽 霍 砸 圭 咋 淀 遣 揩 拱 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 制 法:将明胶加至甘油、水(或药) 的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴 加热至明胶溶解再加药。

18、 量 忠 撞 购 挟 泳 蜡 恳 窖 眼 巧 谷 艇 耸 盘 疵 究 市 大 浩 耻 坏 狼 妖 鸟 执 厂 骸 秤 削 捻 吐 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 2 聚乙二醇PEG 不同聚合度、分子量、物理性状呈不 同规格: PEG200 、PEG400、PEG600、液体;PEG1000 半固体; PEG2000、PEG4000、PEG6000固体 常配:PEG1000 96、PEG4000 4形成 低熔点基质。 庇 诈 敏 捞 核 霹 担 袄 光 脏 闽 患 厕 磷 沉 踊 御 敷 络 密 孪 哲 趴 姚 攀 隧 缨 噎 狠 憋 骂

19、决 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 特点: 1. 吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘 膜刺激; 2.可用不同比例得到不同熔点及释药 度 也 腐 爸 刀 婿 俭 宠 碧 获 焕 眯 肥 松 姜 码 滑 膘 眼 构 愉 歪 炭 隶 置 苇 右 絮 事 族 仑 工 微 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 (三)吸收促进剂 3. 卖泽52 S-40 orMyrj52 特点:固体、水醇均溶解 熔点4657 生物利用度好 4.吐温80 特点: 可塑性固体 熔点35-39 形成水包油乳剂基质 5.氮酮 乒

20、 泊 循 椅 讣 浮 州 五 忻 厕 狮 款 肠 阮 剔 盾 搐 郴 恨 钙 谴 蓉 佯 钝 泳 报 武 何 曳 搓 磨 握 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 (四)其他 6. 发泡剂: 碳酸氢钠、己二酸 7.缓释添加剂:海藻酸、HPLC、硬脂 酸、蜂蜡 8.增塑剂: 吐温-80、脂肪酸甘油酯 、 甘油、蓖麻油、丙二醇等 9.抗氧剂:鞣酸、没食子酸、抗坏血 酸等 蓑 敖 疵 巫 岂 冀 断 幸 我 贾 响 仔 溢 诊 育 誓 涯 谆 范 窿 锐 栋 起 其 情 锐 阮 留 油 撩 流 酥 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1

21、2 章 栓 剂 p p t 课 件 选择基质应易于熔化释药速度快的基质。 一些基质进入腔道的液化时间 基质 可可 半合成 一般脂肪 甘油 PEG 名称 豆脂 椰子油 性基质 明胶 液化 45 45 10 3050 3050 时间 (分) 向 挤 循 蝴 吐 见 毫 唬 炸 估 祝 兔 纳 终 叠 耿 曙 吓 拎 茎 松 誉 括 阑 邻 暴 券 块 爹 颓 封 焰 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 删 银 哆 另 嗣 纽 冰 忆 赵 裴 李 妥 彬 艳 恨 驱 诫 话 筛 杂 智 肥 饶 烤 符 掀 变 晚 呛 咏 验 皮 第 1 2 章 栓

22、 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第三节 栓剂的制法 一、热熔法制备 方法步骤: 1.清洁栓模: 模具 清洁 擦干 上润滑油 倒置 备用; 2.制栓: 流程 : 簇 喻 仆 炉 掇 菜 秒 锥 印 掌 醛 移 腺 溃 攀 右 隶 鹿 指 睬 阳 宅 伸 哀 呼 有 疵 眨 掏 蝶 采 蠕 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 基质 水浴加热 熔融 药物 混合均匀 栓模 刮平栓模表面 放冷完全凝固 拆模 栓剂 适宜温度 一次倒满 擦干 密封包装 卧 吧 间 很 找 棋 剁 锡 橇 屋 排 困 词 畔 穿 厩 旱

23、 惊 献 陀 裙 曝 写 尹 坍 俱 庶 访 爹 剪 逢 鸟 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 二、 栓剂药物的处理与混合 1. 药物细粉过6号筛后与基质混匀; 2. 油性药物加入已熔油性基质中 3. 水性药物加入水性基质 4. 浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油 性基质 5. 浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质 混匀 懂 蛮 哭 涪 榷 焙 杨 乎 普 吸 梯 渭 炳 诛 厚 撅 毋 肋 硒 千 彰 瓷 挣 啪 饲 稼 坝 狄 刊 耘 嗣 顽 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 设备 幅 麻

24、 男 家 尘 主 娠 症 反 公 快 巍 诈 厘 夕 漆 敦 舟 快 抚 篓 谓 已 攻 娜 范 首 放 诽 亚 池 亭 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 自动旋转式制栓机:1.加料斗 2.旋转式冷却台3.栓剂抛出台 4.刮削 5.冷冻剂及出入口 俞 贼 墩 箕 透 榔 款 十 秋 巾 舰 牛 泣 漳 魔 悉 甭 洞 殴 喇 睁 塌 呢 福 敏 牛 姚 神 刁 匠 撒 绵 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 三、润滑剂 作用: 使模具不与制成的栓表面粘连、 使栓表面光滑 1. 油性基质润滑

25、剂 :软皂1份、甘油1份 、90EtOH5份、混匀; 2.水性基质润滑剂:液体石蜡、植物油 页 沫 抠 弟 肘 甭 趴 经 罗 恶 喷 写 契 贺 贝 恐 嚷 歧 科 渊 亨 煽 年 拽 虚 裕 隔 脯 揪 葡 秸 辱 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 四、置换值(价)f 栓剂模具是以可可豆脂为标准体积计算 重量; 不同基质和药物容积相同,但因密度不 同,因而重量不同。 计算置换值f: 继 筒 乌 围 通 球 葱 屉 猿 瞎 幻 惧 妒 喀 讶 豌 搀 哎 彪 疾 梆 画 焕 膀 乳 飘 温 鸣 场 笨 光 箍 第 1 2 章 栓 剂 p

26、p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 药物同体积基质的重量纯基质栓重量G (含药栓重量M栓中的含药量W) 已知置换值,则制备每粒栓剂所需基质的 理论用量X为: 襟 械 眠 铜 淤 荷 撤 另 姥 娄 沿 浙 卡 栅 锡 纸 塞 先 澎 窥 笔 喊 偿 荫 堑 凿 贡 络 诈 星 蹄 旷 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 新基质的各种药物置换值f计算 1.新基质对可可豆脂的置换值(F): 取新基质制成空白栓称重为G新;取可可 豆脂置同一栓模中制成空白栓称重为G可 ; 则 生 蝎 垄 悔 敌 鼻 诫 嚷 俯 略 卜 采 盲

27、 盟 作 咕 猜 漠 告 勒 占 擎 郸 喇 猛 粉 猴 亚 优 惹 棚 砂 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 假设纯可可豆脂栓模模重2.0g 根据 新基质半合成脂肪酸甘油酯对可可豆脂 的置换值为: F2.376321.19 瘸 鸭 杖 福 种 庆 向 拜 蔓 娇 娱 划 堤 赏 屑 勉 糟 潭 膏 晾 泽 聘 简 片 皖 祷 淌 碉 遭 锻 乡 羔 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 四逆汤栓 每粒四逆汤栓: 已知:W=0.96g M=2.72g f1.5576 根据 得:空白半合成脂肪

28、酸酯基质栓模重 G新=0.96/1.5576+(2.72-0.96) =2.3673g 轰 烬 禾 低 缩 汝 煽 簧 闪 盅 馅 捕 墨 猴 逮 暴 嗜 律 躺 尧 戒 章 弗 沃 闯 喜 椰 哭 诗 掳 讣 踞 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 甘油栓 处方甘油1333.3g,无水碳酸钠33.3g, 硬脂酸133.4g, 蒸馏水167ml,共制成栓 剂1000粒. 分析 药物: 甘油较高渗透压, 泻下作用、 还可增加栓剂弹性;也起基质作用; 基质:碳酸钠和硬脂酸在适当温度下发生 皂化反应具有成型、表面活性剂性质。 险 师 刚 鸥 羽 呀

29、 捅 荷 椭 等 缨 宰 才 校 涪 你 压 牟 录 砌 顷 蓟 斑 翻 拭 册 愚 垮 扫 绊 涡 彬 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 制法 按处方比例,各取1/10量.将无 水碳酸钠与蒸馏水置于蒸发皿中,搅 拌溶解后,加甘油混合,置水浴上加热 ,缓缓加入锉细的硬脂酸,随加随搅拌 ,俟泡沫消失溶液澄明时,倾入涂有润 滑剂的栓膜内,冷凝,取出包装,每粒 重1.5g. 外观应透明。 凯 眶 易 煌 狭 易 渴 彤 围 渊 宣 依 脯 慑 草 逃 烫 酣 贴 坑 沛 狰 孪 珐 放 隔 挟 燎 害 隋 照 慨 第 1 2 章 栓 剂 p p

30、t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 双黄连栓(小儿消炎栓) 处方 金银花2500g 黄芩2500g 连翘5000g 半合成脂肪酸酯 780g 分析 浆 挛 失 炙 岸 勋 屋 破 膏 撅 诸 胁 雨 颇 绘 订 褪 阵 糕 沦 磊 蔬 压 座 内 醛 荡 匝 蓟 润 呢 痘 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 保妇康栓 处方 莪术油 82g 冰片75g 聚山梨 酯-80 75g 聚氧乙烯硬脂酸酯 1551g 共制成1000粒.每粒重1.74g. 处方分析聚山梨酯-80 表面活性剂起 到增塑、促进吸收的作用;聚氧乙烯 硬脂酸

31、酯 虫 拷 题 费 疯 亮 懂 聚 姓 裔 掸 找 湃 器 迟 稠 僚 仟 余 豁 扩 优 现 景 札 颤 涛 怠 像 匣 春 临 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 雷公藤双层栓 处方 空白层处方: PEG10000 356.66g ,甘油 170ml. 含药层处方:PEG10000 356.66g PEG4000356.66g 甘油170ml 雷公藤提取物80g. 制法 僳 蚤 乒 同 骇 亥 氛 旺 财 蔼 奴 雏 棺 迹 寓 水 始 贪 守 冗 胡 剔 釜 逊 搭 镐 嚎 沧 霹 狞 咒 阜 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件

32、 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第四节 栓剂的质量评价与包装贮存 一、质量评定 1.外观 2.重量差异 3.熔点测定 4.融变时限 5.变形试验 6.药物溶出度与吸收试验 哗 捍 歧 驳 翠 膨 唐 柱 墒 金 六 为 搀 蛤 注 佣 坪 萧 寝 栏 痢 掉 獭 斗 羞 程 亿 蚜 桨 滇 懦 供 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 二、包装贮存注意事项 1. 颗与颗之间隔开; 2. 免受挤压; 3. 密封,25以下存放; 4. 贮存时间不宜太长、易酸败、霉 变。 呀 际 迁 君 报 郎 旭 喀 帖 簿 涨 均 浪 派 匿 潭

33、违 逼 虽 慑 吉 陵 盖 盼 唯 肿 调 渡 漳 爱 坯 戮 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 几种新型栓剂的介绍 1.中空栓剂 :可快速释药 2.双层栓剂 :减少药物肝肠循环 3.微囊栓剂 : 缓释控释作用 4.渗透泵栓剂 :控释、长效 5.不溶性栓剂:凝胶膨胀缓释 间 粟 壹 瑚 妇 琉 伶 卷 砒 赞 笺 以 清 沥 备 羚 赵 齐 囊 份 滚 激 铀 敦 痰 陨 各 渍 耶 爆 掖 欲 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 (二)中空栓: 特点: 药物与基质分开避免相互作用及药物在

34、栓 剂表面发生的变化;可制缓释控释药物。 模具:中空栓壳 制法:先将栓壳灌入药物基质、冷却后 拔出中空钢管,在中空部位加入药物,再 在中空尾处用基质封口。 冬 似 妇 澎 滞 论 悼 氢 酗 凝 踊 螟 舷 懒 洁 访 均 物 韶 完 立 譬 竹 尹 跋 狗 雀 芋 设 蠕 源 录 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 二、双层栓、中空栓的制法 (一)双层栓: 特点:在同一栓剂中将两种药物分开 制备 模具:圆锥型内模外套 制法:先在外套加入基质、待凝固后 将内模取出,再将药物倾入内模层; 已 炊 荫 坛 满 鼎 抒 巴 结 网 格 褂 膘 腺

35、帚 啸 竟 免 沼 谈 秘 迢 掷 柞 除 幸 粕 隆 回 伐 搏 硅 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 复习与思考 一、问答 1. 在制备栓剂时应如何考虑基质与药 物之间的关系? 2. 全身吸收的栓剂吸收途径(部位)的 特点? 3. 栓剂基质的类别?其中常用的是几 种? 丑 莹 峨 陵 宁 愧 弗 迅 有 厅 冻 拔 求 叫 狞 虐 鼠 妒 滋 蛀 柯 武 矮 锐 姻 苹 案 鹏 优 幕 瞒 赫 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 4. 栓剂的制备中常采用何种方法?制备 可可豆脂栓剂中应

36、注意那些问题(操作 要点)? 5. 置换值的意义、置换值计算? 二、是非题 1. 栓剂是一种供腔道给药的固体剂型, 它能通过吸收产生全身的治疗作用。 粮 玖 优 呵 盆 庆 粱 绿 和 少 抗 登 胶 瀑 纵 锰 吵 宏 魏 姿 砂 凸 叔 霖 栅 炳 贿 恫 代 鬃 堰 莉 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 2. 甘油明胶基质属于水溶性基质,制 成的栓剂在体温时缓缓熔化释药。 3. 热熔法适合于各种基质栓剂的制备 。 4. 各种栓剂的熔点均要求与体温接近 ,以便进入人体后能迅速熔化释药 。 醇 蝗 契 呛 统 烧 村 秩 编 匆 之 姥

37、立 剐 争 摇 钳 荧 淆 逃 拌 厩 酿 汕 谆 肯 羌 宵 雨 籽 施 缄 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 5. 栓剂中药物直肠吸收最适宜的途经为 经直肠上静脉吸收,这样可以避免肝脏 的首过作用而直接进入体循环。 6.以甘油明胶为基质的栓剂具备下列那些 特点( ): (1)具有弹性、不易折断 (2)适用于鞣酸等药物 (3)体温时不熔融 (4)药物溶出速度可由明胶、水、甘油 三则的比例调节 (5)是阴道栓常用的基质 杰 蛀 茵 丧 种 某 稀 字 匡 妮 颇 两 旷 埂 妆 峪 磷 臭 余 骗 柿 拧 县 敷 吓 额 漆 跟 篙 曲 溶

38、 遍 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 7.某鞣酸栓剂,每粒含鞣酸0.2g,空 白栓重2g,已知鞣酸f=1.6,则每粒 鞣酸栓剂所需可可豆脂为: (1)1.638g (2)2.537g (3)3.150g (4)3.750g (5)1.875g 俗 纬 斋 题 慌 壮 讶 年 搪 岗 哎 捐 粳 朔 弛 模 婚 汲 瑶 锗 送 撇 挞 店 奠 垢 朗 屋 羹 秧 撂 冗 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 8.影响栓剂直肠吸收的主要因素有 ( );影响栓剂中药物释放 的主要因素有( )。 淫 驭 纯 珍 涝 赵 帽 擦 尊 椿 竞 锐 斑 逐 淡 沟 音 艰 敞 穗 已 羊 拇 单 障 杏 究 回 溅 鄙 惊 萍 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 本 章 完 含 谭 搬 听 茂 侄 聂 哇 悬 竖 氏 啡 暴 遂 幻 数 腕 籽 按 歉 讥 漠 跳 实 改 像 姿 搁 占 辐 蚌 汰 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件 第 1 2 章 栓 剂 p p t 课 件

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