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1、左旋氨氯地平治疗高血压心绞痛临床观察【关键词】 左旋氨氯地平 二氢吡啶类钙通道阻滞药 高血压 心绞痛左旋氨氯地平(lamlodipine，商品名:施惠达)(s)()3乙基5甲基2(2氨乙氧甲基)4(2氯苯基)1，4二氢6甲基3，5吡啶二羧酸酯，分子量为567.05。是新一代的长效二氢吡啶类钙通道阻滞药(calcium.channei.biock.CCB),是氨氯地平(amlodipine)的更新换代产品。氨氯地平是消旋混合物，左旋氨氯地平是通过手性拆分技术获得的左旋氨氯地平的药理活性部分，相同剂量的左旋氨氯地平其药理活性为消旋体的2倍,是右旋体的1 000多倍。由于去掉了几乎无药理活性且毒性较
2、大的右旋部分，故左旋氨氯地平在保留氨氯地平全部药理活性的基础上提高了临床使用的安全性1。1 临床应用 临床主要用于治疗高血压、心绞痛。作用特点是降压持久、平稳，安全性高，对胰岛素抵抗、血糖、血脂无影响，不良反应发生率低于氨氯地平。主要的不良反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；搔痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良少见；极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，这些不良反应与病人本身的基础疾病明确区分。2 药理研究 左旋氨氯地平为钙内阻滞药，通过钙内流，降低心肌收缩力，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞，减少心输出量；直接舒张血管平滑肌降低外周
3、循环阻力，具有抗高血压的作用；扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而使心肌的耗氧量和氧需求减少，扩张正常和缺血区的冠状动脉和冠状小动脉，使冠状动脉痉挛者心肌供氧增加。此外，钙拮抗药还可以通过降低细胞内钙量，保护心肌，避免心肌细胞的变形坏死，钙拮抗药还能抑制血小板聚集，增加红细胞的变形能力，降低血液黏稠度，延缓动脉粥样硬化的形成和发展。抑制加压素、醛固酮和促皮脂激素的分泌，抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素等方面的作用。有利于防止高血压并发症的形成，有助于血压控制。3 吸收途径 左旋氨氯地平口服吸收良好，且不受食物因素的影响，612 h血药浓度达到高峰,绝对生物利用度为64%80%，分布容积约为21
4、 L/KG，终末消除半衰期为3050 h。1次/d，连续给药78 d后血药浓度达稳态。本品通过肝脏广泛代谢为活性产物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率为97.5%，半衰期长达49.6 h，是其他抗高血压药物无法比拟的。同时左旋氨氯地平可减少氨氯地平引起的肢端水肿、头痛、头晕等不良反应。左旋氨氯地平是一种长效、安全、服用方便的降压药物，左旋氨氯地平2.5 mg与氨氯地平5 mg相比，有效率提高7.46%，不良反应减少60%。国内类似的研究也对左旋氨氯地平的有效性和安全性给予了充分的肯定45。同时，研究还发现左旋氨氯地平可调节血压的昼夜节律，避免心血管系统长时间处于高血压
5、负荷状态，减少异常血压节律对高血压病人心、脑、肾等靶器官的损坏。所以对临床上曾用过长效或缓释钙通道阻滞药而出现不良反应的高血压病人，应改服左旋氨氯地平，以提高病人的依从性，减少心血管不良事件的发生。【参考文献】 1陈华瑛,王一平,陈 岑.氨氯地平的临床药理及临床应用J.中国药业,2001,10(8):5960.2黄仲义.左旋氨氯地平治疗血管相关疾病的研究进展J.中国新药与临床杂志,2008,27(3):236238.3胡大可,赵秀丽,孙宁玲,等.苯磺酸左旋氨氯地平与氨氯地平治疗原发性轻中度高血压随机双盲平行研究J.中医医刊,2002,37(5):322323.4张艳琴,阎瑞峰.左旋氨氯地平治疗轻中度高血压疗效及不良反应的临床观察J.中西医结合心脑血管病杂志,2004,2(4):421424.5郭翼珍,钱岳晟,陶 波,等.苯磺酸左旋氨氯地平和氯沙坦治疗140例原发性高血压病人的比较J.中国新药与临床杂志,2003,22(12):337340.6程江涛.左旋氨氯地平治疗原发性高血压动态血压观察J.浙江中西医结合杂志,2006,16(3):3334.4 / 4文档可自由编辑打印