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1、喹诺酮类抗菌药分类、构效关系喹诺酮类抗菌药的基本结构为吡酮羧酸类衍生物，综合临床使用的喹诺酮类抗菌药的结构，归纳其基本结构通式如下：COOHR51该类药物的结构特点是在其基本母核结构上一般1 位为取代的氮原子，3 位为羧基， 46 位为氟原子。1)萘啶羧酸类naphthyridinic acids )萘啶酸nalidixic acid依诺沙星enoxacin2)吡啶并嘧啶羧酸类pyridopyrimidinic acids )3)吡咯酸吡哌酸piromidic acid 噌啉羧酸类( cinnolinic acids )pipemidic acid位为酮羰基， 5、7、8 位可有不同的取代基，
2、第三代、四代喹诺酮类抗菌药喹诺酮类药物按其母核的结构特征可以分为以下四类：西诺沙星cinoxacin4)喹啉羧酸类( quinolinic acids )norfloxacinHN环丙沙星 ciprofloxacinCOOH氧氟沙星COOHCOOHmoxifloxacinofloxacinCOOH司帕沙星COOH加替沙星gatifloxacinsparfloxacin在这四类结构中，喹啉羧酸类药物最多，发展最快。根据喹诺酮类抗菌药的化学结构和抗菌作用的关系，将该类药物的构效关系总结如下：1.吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用的基本药效基团， 变化较小，其中 3位-COOH 和4位 C=O 是抗菌活性必需基团，若被其他取代基取代则活性消失。2.B 环可作较大改变，可以是苯环（ X=CH ， Y=CH ）、吡啶环（ X=N ，Y=CH ）、嘧啶环 （X=N ，Y=N ）等。3.1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙 基的取代活性较好。4.5 位可引入氨基，提高吸收能力或组织分布选择性。5.6 位引入氟原子可使抗菌活性增大。引入其他不同取代基对抗菌活性贡献的大小顺序 为： F Cl CN NH2H。6.7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好。7.8位以氟、甲氧基取代或与 1 位成环，可使活性增加。