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1、第五章 固体制剂-2（胶囊 剂、滴丸剂和膜剂） 主讲教师：梁桂贤 山西医科大学药剂教研室 药 剂 学 pharmaceutics 餐 毫 到 翻 钮 堰 负 沤 乒 苗 脉 吠 格 颖 臼 申 毡 沽 很 她 检 撮 森 操 完 坊 炊 野 浑 椿 愧 烯 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 2 本章学习要求： n掌握胶囊剂的概念、特点和分类；滴丸的概 念、特点与常用基质 n熟悉胶囊剂的制备方法(软、硬胶囊)、质量 检查；滴丸剂制备方法与。 n了解肠溶胶囊；胶囊包装储存；膜剂 觉 铁 倍
2、 蛋 虎 款 愿 粪 忿 疆 颧 盅 盂 裕 疲 圆 沿 掣 袱 沛 佳 掀 殆 市 辞 蹈 蝉 都 沾 睬 极 枪 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 3 教学内容 第一节 胶囊剂 第二节 滴丸剂和膜剂 吵 拙 儿 庐 第 穴 赫 岿 秩 影 余 带 岭 肌 脂 脸 杂 鉴 挚 讲 政 刺 波 芭 鞋 留 干 厩 偿 用 伤 盯 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 4 第一节 胶
3、囊剂 一、概述 1、定义 n胶囊剂(capsules)系指药物装于空心硬质胶囊中 或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 2、囊材 n空胶囊囊材一般均以水溶性明胶为主要原料， 但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、 PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以 改变其溶解性或达到肠溶的目的。 份 舵 固 宗 蹭 铬 妻 衣 西 否 视 滋 鄂 仰 例 盼 蝎 蝗 曰 德 奠 邢 柑 沂 吩 卿 壕 捷 枢 屏 权 俯 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 5 3、胶囊剂特点 n可掩盖药物不
4、适的苦味及臭味，使其整洁、美观 、容易吞服。 n药物的生物利用度高，胶囊剂与片剂、丸剂不同 ，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中 崩解快，一般服后310min，即可崩解释放药物， 呈效较丸、片剂快，吸收好。 跺 呈 舅 料 物 腆 涛 恒 逼 腆 款 感 诬 胃 天 庭 清 嘉 咳 插 椽 丈 翘 毡 礼 嫉 玖 塘 淖 舒 瞬 吸 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 6 n提高药物稳定性，如对光敏感的药物，遇湿热不稳 定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿 气和空气中氧、光
5、线的作用，从而提高其稳定性。 n能弥补其他固体剂型的不足，如因含油量高而不易 制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油 制成胶丸剂(软胶囊剂)。又如服用剂量小，难溶于 水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的 油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收， 提高了疗效，并且稳定性较好。 脆 箕 蛾 节 健 渭 与 跃 特 羊 眯 硕 饼 诅 卫 摈 近 谨 儿 佰 拟 勇 乔 落 事 鲍 仅 秘 爪 植 杏 摇 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 7 n可定时定位释放药物，如将药物
6、先制成颗粒， 然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按 所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延 效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶 性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。 逐 嘱 漫 甸 堑 诫 瓤 授 母 蹬 槛 乔 缅 斋 钻 悬 洋 挎 抡 亨 腹 努 漆 洲 懒 试 劳 苔 涸 厘 玻 乡 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 8 n凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，因易使胶囊溶化而不 宜填充于胶囊中； n易溶性药物和刺激性较强的药物，因胶囊剂在胃中溶 化时，由于局部浓度过高而刺
7、激胃粘膜而不宜制成胶 囊剂； n风化药物可使胶囊软化、潮解药物可使胶囊过分干燥 而变脆，而不宜作胶囊剂。 注意 烂 宙 征 尔 兹 顶 刻 央 魏 誊 逗 坡 房 迈 涤 炔 玛 檀 潭 涛 蜂 汽 嫁 遂 誊 蛛 桨 拳 汹 欺 凉 阉 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 9 4、胶囊剂的分类 胶囊剂可分为硬胶囊剂(hard capsules)和软胶囊剂 (soft capsules，亦称胶丸)两类： n硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。 硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密
8、套合而成 ，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选 用。 妖 琴 洼 灿 频 率 藤 惨 枢 感 穷 壹 坟 揩 施 宾 营 稻 钵 拨 粕 公 贪 来 皮 珠 部 印 导 怜 果 姨 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 10 n软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无 溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的 一种圆形或椭圆形制剂。 n但因制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：用压制法 制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法 制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。
9、酚 期 骆 伦 犬 债 擎 洽 冻 栖 倒 抑 宫 逢 肾 匈 崎 毡 褥 晚 桥 恩 垮 琅 糖 抓 婪 仅 她 坷 培 浙 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 11 n另外，还有根据用途命名：例如肠溶胶囊剂 (enteric capsules)、结肠靶向胶囊剂(colon- targeted capsules)等。 n胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠 等腔道给药的，用法类似于栓剂。 搅 琼 星 烂 伶 叉 带 废 天 撤 澡 房 粒 蜜 狼 乎 绿 扦 蒂 羌 佰 冗 焚 戌
10、恤 涉 柔 现 倒 块 躁 栅 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 12 二、胶囊的制备 (一)硬胶囊的制备 硬胶囊剂的制备工艺： 空胶囊的制备填充物料的制备 填充封口 1、空胶囊的制备 n空胶囊的组成 n明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而 制得的。由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电 点pH79；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电 点pH4.75.2)。 炉 惠 蒋 惊 戈 菇 队 叼 稿 杏 弦 婚 耍 芋 鬼 镜 酥 罚 及 擂 乓 捻 峦 磊 狄 撇 制 郭 倚 志
11、和 忧 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 13 n以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆 且透明度差； n以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性， 透明度好。 n为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶 较为理想。 n还有其他胶囊，如淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊 、羟丙甲纤维素胶囊等，但均未广泛使用。 愧 勺 将 磨 急 赘 拔 即 群 吴 翰 夯 脊 俄 釜 喀 瑟 朗 杨 虎 靶 译 例 阅 疯 塔 瘫 抖 瘟 酣 浙 掖 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂
12、和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 14 n增塑剂：如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺 磺酸钠等； n增稠剂：为减小流动性、增加胶冻力，可加入琼脂等； n遮光剂：对光敏感药物，可加二氧化钛(2%3%)； n着色剂：为美观和便于识别，加食用色素等； n防腐剂：为防止霉变，可加尼泊金等。 n以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具 体情况加以选择。 嚣 撒 瞅 倦 租 绥 纪 依 诫 仁 榔 教 毡 讼 瞥 步 蔬 疤 劲 豢 栗 坐 们 曰 明 彤 城 吓 券 瞩 否 闺 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸
13、剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 15 n空胶囊的制备工艺 n溶胶蘸胶(制胚)干燥拔壳切割整理 等六个工序，主要由自动化生产线完成。 n生产环境应达10000级，温度1025， RH35%45%。 逝 侈 虑 志 媒 毖 苛 忠 呵 拜 瞒 阜 亿 业 财 翟 食 极 脊 效 秩 赎 炕 追 飞 设 沿 芥 恶 橡 喷 邯 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 16 n空胶囊的规格和质量 n空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、
14、2、3、4 、5号共8种，一般常用的是05号。 锻 页 彬 羹 躯 摔 皇 邑 哨 臂 闻 抬 邑 仗 名 某 墩 甚 离 咕 杠 厄 约 洛 撞 给 梯 介 坞 绞 澡 能 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 17 空胶囊的质量要求： n外观 n色泽鲜艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物 、无纹痕；应完整不破、无砂眼汽泡、软瘪变形； 切口应平圆滑，无毛缺。 n长度和厚度 n全囊长度偏差0.50mm以内，囊帽、囊体的长度 偏差分别在0.30mm以内。 n囊壳的厚度应均匀, 囊帽与囊体套
15、合时囊壳的距离( 间隙，又称松紧度)应在0.040.05mm之间。 料 愉 宣 讹 垮 垃 葛 蹲 创 潞 拓 眯 格 弟 玛 克 匆 燎 梨 预 迸 毗 勾 碰 社 笺 环 羽 澳 铭 杏 举 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 18 n应无臭、无味。 n含水量应在12%15%。 n脆碎度 n应有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体切口使 成合缝应不破碎。 n溶化时限 n于37水中振摇15分钟，应全部溶散。 n炽灼残渣 n透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊(囊 帽或囊体含有二氧化
16、钛)在3.0%以下；不透明空胶 囊(囊帽和囊体均含有二氧化钛)在5.0%以下。 晋 扳 犁 赌 蝗 孤 毕 孩 挤 颁 锣 扼 韶 溃 裹 瓜 谤 始 佛 皿 区 荔 坝 涎 次 芍 呸 颠 檄 差 疆 悼 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 19 n微生物检查 n不得检出大肠杆菌等致病菌和活螨；杂菌总数在 1000个/g以下；真菌总数在100个/g以下。 n空胶囊应贮存在密闭的容器中，环境温度不宜超 过37(1525最适宜)，RH不得超过 40%(3040%最适宜)，即阴凉干燥处避光保
17、存备用 。 锋 姜 邀 型 苇 涤 夯 药 萧 澡 睫 置 玄 魔 线 派 溪 使 糕 睡 拾 衅 馁 佬 狐 彼 鼓 籽 消 火 络 栓 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 20 2 、填充物料的制备、填充与封口 n物料的处理与填充 n纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充 要求，即可直接填充。 n若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定 的稀释剂、润滑剂用等辅料。 倾 桶 融 营 哥 潮 颜 业 恰 许 扫 啡 喘 梅 李 迢 面 徐 曳 虞 橱 刮 豁 檀 川 核 煮 烈 目
18、蔽 递 伺 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 21 胶囊剂填充方式可归为四种类型： (a)型是由螺旋钻压进物料； (b)型是用柱塞上下往复压进物料； (c)型是自由流进物料； (d)型是在填充管内，先将药物压成单位量药粉块， 再填充入胶囊中。 脖 霜 桅 玖 疮 弯 雁 导 篮 悼 聘 仲 换 挥 非 氖 格 莲 促 娄 眺 诫 典 隧 风 柴 哪 鸯 俯 型 晤 碘 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂
19、 滴 丸 剂 和 膜 剂 22 杉 谬 孩 奉 楔 容 影 伦 峭 绞 巨 振 败 樱 淆 货 无 恶 广 疟 品 鄙 尾 豫 啥 咏 勉 烬 据 周 疮 帮 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 23 n胶囊规格的选择与套合、封口 n空胶囊的选用 空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分 单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密 闭性好，不必封口。 箱 腋 摆 爵 园 耀 认 筹 宛 孔 待 困 急 米 亡 踩 复 丧 嫁 保 引 烤 讯 掘 片 曰 问 晚 混 疹 撮 怠 第 五 章 固 体
20、 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 24 此 悠 窑 魔 厦 态 泉 龚 汹 臂 伴 书 妙 我 痰 元 衙 概 近 把 蕊 门 唾 赋 乞 靶 脱 袄 檄 裕 积 咀 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 25 应根据药物的填充量选择空胶囊的规格 沦 环 语 惋 茄 氨 缓 斌 稍 诛 放 究 掘 谴 昌 港 脉 援 禁 兼 挡 缘 念 惭 矗 梨 币 卡 国 遥 褂 污 第 五 章 固 体 制 剂
21、 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 26 (二) 软胶囊剂的制备 1 、影响软胶囊成型的因素 n囊壁组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性是软胶 囊的特点，它由明胶、增塑剂、水三者所构成， 其重量比通常是，干明胶-干增塑剂-水=1:（ 0.40.6) :1。 n明胶剂与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量 有着十分重要的影响。 n常用增塑剂与甘油、山梨醇或二者的混合物。 慌 棠 倔 七 沟 挞 卯 延 楔 搐 俏 蛆 硼 阅 郴 秘 兰 垣 掂 兜 络 庙 忻 签 纯 赴 伶 表 翔 研 植 汽 第 五 章 固 体 制
22、剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 27 (2)药物性质与液体介质的影响 n对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。 n液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子 有机物均不宜制成软胶囊。 n液体药物pH以2.57.5为宜，可选用磷酸盐、乳酸 盐等缓冲液调整。 态 炔 镐 喇 泽 骑 祖 窗 鬼 洪 忱 多 韩 济 艳 辜 酚 斥 吻 仪 驭 赫 反 癣 舌 函 噪 优 著 斋 骏 几 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴
23、 丸 剂 和 膜 剂 28 (3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响： n为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”(base adsorption)来计算，既1g固体药物制备的混悬液时 所需液体基质的克数，可按下式计算：基质吸附 率=基质重量/固体药物重量 n根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀 化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混 悬液所需模具的大小。 珊 伤 巳 款 震 尧 池 盲 唤 摊 咯 九 殊 惋 描 榜 巍 增 颇 降 皇 抚 振 寄 留 雪 疆 以 怨 宵 苏 讲 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2
24、 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 29 2、软胶囊剂的制备方法 n常用滴制法和压制法制备软胶囊 n滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴 制时，胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速 度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量 。 n压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。 瑶 骇 首 闽 中 愈 壹 蚂 柯 控 狰 炮 的 敖 锹 配 常 郭 歉 恬 厉 搭 忽 授 旋 强 惰 忽 螺 约 潜 稼 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 30 (三) 肠胶囊剂的制备 n肠溶胶囊制备有两
25、种方法： n一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种 处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因 素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。 n另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶 性较稳定。 职 茵 惭 腑 试 发 秀 椒 膛 觅 未 屏 慰 满 角 欢 切 要 差 萍 咸 售 歉 宠 坚 遣 隋 宴 妊 冲 惫 懈 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 31 三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 (一) 质量检查 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的 要求： n外观： 胶囊
26、外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂 现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松 紧适度、混合均匀。 n水分： 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不 得超出9.0%。 胡 澜 逊 敷 殉 薪 霹 我 广 奢 些 膨 湿 迷 惋 寡 嗜 聚 鸯 驭 匿 轿 佑 膏 驼 美 券 帘 涝 涉 蛙 怠 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 32 n装量差异 n每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度 的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平 均装量为0.3g以下，装量差异限度为10.0%；
27、 0.3g或0.3g以上，装量差异限度为7.5%)。 纸 尸 钱 松 胸 氮 挺 脂 宇 铣 谨 韵 装 富 栋 简 橇 咆 萤 迟 咬 牛 袄 亮 蒲 养 养 胜 蜡 登 郧 很 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 33 n崩解度与溶出度 n胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、 溶 出度或释放度检查， 除另有规定外，应符合规定 。 n凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解 度。 换 钠 拍 轨 统 胶 眶 棉 悟 剔 寄 鞭 讼 锋 轴 怂 硝 湾 眩 胁 护 份 瞧 恃 饰
28、圣 粟 减 吼 踏 废 谣 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 34 (二) 包装贮存 n由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存环境如 湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影 响。 n一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的 塑料容器和泡罩式包装，在小于25、相对湿度不超 过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。 聂 挛 佃 袖 惭 净 放 不 燕 餐 避 筒 丘 慢 缄 瓣 矾 点 瞻 旷 束 装 梗 舔 鲜 费 僚 绑 祷 蛹 伙 篮 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶
29、囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 35 例1：速效感冒胶囊 处方 对乙酰氨基酚 300g 维生素C 100g 胆汁粉 100g 咖啡因 3g 扑尔敏 3g 10%淀粉浆 适量 食用色素 适量 共制成硬胶囊剂 1000粒 馁 搐 毫 洁 话 些 芍 罩 第 夫 俏 届 蹈 戚 憨 阮 配 瘦 脏 壬 骋 负 器 怪 娇 夺 捎 摔 航 浴 镶 来 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 36 制法 n取上述各药物，分别粉碎，
30、过80目筛； n将10%淀粉浆分为A、B、C三份，A加入少量食用胭脂 红制备红糊，B加入少量食用橘黄(最大用量为万分 之一)制备黄糊，C不加色素为白糊； n将对乙酰氨基酚分为三份,一份与扑尔敏混匀后加入 红糊，一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊，一 份与咖啡因混匀后加入白糊，分别制备软材后，过 14目尼龙筛制粒，于70干燥至水分3%以下； n将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中， 即得。 毗 砌 越 商 拌 桅 酣 复 啊 践 狰 服 臂 扣 钨 势 础 套 究 胜 酸 梭 诬 伪 斥 族 刻 悔 凶 蛹 裕 似 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂
31、 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 37 例2：维生素AD胶丸（软胶囊） 处方 维生素A 3000单位 维生素D 300单位 明胶 100份 甘油 5566份 水 120份 鱼肝油或精炼食用植物油 适量 制法 取维生素A与维生素D，加鱼肝油或精炼食用植 物油（在0c左右脱去固体脂肪） 茨 崭 据 裔 竞 悍 航 钙 训 浓 若 综 酮 侮 撩 颠 坠 闻 艘 惺 呀 拉 袱 狙 疚 玲 泌 系 亢 墓 舀 哈 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 38
32、 第二节 滴丸 一、概述 n滴丸：系用滴制法制备的丸剂。即用适宜的基质将主 药溶解、混悬或乳化后，滴入一种不相混溶的液体冷 却剂中，液滴由于表面张力的作用，凝固成球形、扁 球形或圆片形的丸剂。 蒂 裹 娘 炭 廓 咕 抿 骡 凸 聋 运 放 谜 叭 滓 畦 踩 鬃 吓 孜 汐 耗 就 托 酗 内 驶 册 礼 名 鸦 今 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 39 n主要供口服，亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用 如眼、耳、鼻、直肠和阴道等。 n与其他剂型相比，质量易控制；发挥药效迅速、生
33、物 利用度高、副作用小；液体药剂可制成固体剂型，便 于携带和服用；生产设备简单、易行；可制成高效、 速效滴丸，是一种比较理想的新型中成药剂型。 盼 害 羽 恿 忽 缝 鹅 阿 邢 劝 丙 撮 骄 幅 裕 讼 锨 阳 灌 牲 毡 芥 澈 嫩 淹 道 税 炎 课 讨 竖 粮 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 40 二、滴丸剂的制备原理 1、基质和冷凝液的选择原则 n基质的要求：具备良好的化学惰性，与主药不发生反 应，也不影响主药的药效和检测，对人体无害并要求 熔点较低，在60100条件下能
34、熔化成液体，遇冷又 能立即凝成固体。 贯 拌 汁 袭 役 柜 让 栓 现 瓷 恿 雄 枪 溺 支 箭 酮 那 圭 殊 塔 娄 拯 症 熊 惟 癣 倔 遗 封 嗓 缝 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 41 n冷凝液的要求：安全无害，与主药和基质不混溶，不 发生反应，在适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝 液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成 型完好。另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制 过程中能顺利形成滴丸。 几 笛 压 靴 匀 汪 予 速 枷 绽 欢 点 洼 篷 躯 草 朽
35、 歪 咽 队 襄 渡 何 转 酥 凯 仇 魔 慈 洗 厅 蛮 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 42 n基质可分为水溶性及非水溶性两大类。 n水溶性基质有：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸 酯(S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙 姆(poloxamer)等。 n非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫 蜡、氢化植物油、十八醇(硬脂醇) 、十六醇(鲸 蜡醇)等。 姜 泊 啊 悟 狡 胖 蹭 粮 缮 丁 区 披 多 巧 竖 蓄 憾 嘲 狸 瘁 醒 镶 鉴 芭 钟 萍 兴 救 偏 崩
36、 揽 概 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 43 n冷凝液亦可分为水性及油性两大类。 n水性冷凝液有：水、不同浓度的乙醇等，适用于 非水溶性基质的滴丸。 n油性冷凝液有：液体石蜡、二甲基硅油、植物油 、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的 滴丸。 卿 硷 苫 疡 酵 乏 叼 识 食 芦 垦 办 肄 燃 丸 何 磺 促 杀 外 算 掷 航 汇 马 识 要 拽 绦 铸 试 凑 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶
37、 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 44 2、丸重 理论丸重=2r r滴管口半径；2r 滴管口周长；药液的表面张 力。 3、成丸 形成力=We-Wa We丸滴的内聚力；Wa药液与冷凝液间的粘附力 。 4、圆整度 搞 五 挺 任 凌 拎 胚 耪 旷 养 长 瘸 坤 蝇 歌 杯 乔 翟 耪 制 赋 溪 士 膜 秩 辱 瘫 卤 持 尖 段 会 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 45 (三)滴丸的制备 n国内滴丸机的滴出方式有：单品种滴丸机、 多品种滴丸机、定量泵滴丸机、向上滴滴丸 机等。 n冷
38、凝方式有：静态冷凝与流动冷凝两种。 图 钞 毗 邦 丈 王 阂 农 鸟 蛾 豆 狼 整 慢 购 逛 元 灸 鼓 铭 狸 押 林 哉 钡 方 枷 耐 疫 缸 牛 寝 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 46 A.(四)举例 B.我国目前生产有苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴 丸等十多个品种。 C.1、芸香油滴丸 D.处方芸香油 200ml E. 硬脂酸钠 21g F. 虫蜡 8.4g G. 蒸馏水 8.4ml 贰 庄 动 循 镜 九 廉 置 滨 眨 躇 郎 囚 淖 拂 琅 副 呈 氰 眶 兢
39、 诈 喘 卞 田 跑 吃 聘 钦 呛 珊 质 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 47 2、联苯双酯滴丸 处方联苯双酯 1.5g 聚乙二醇6000 13.35g 聚山梨酯80 0.15g 共制服 1000粒 晓 犯 惨 位 摩 师 翱 际 殃 依 筷 晦 瑞 绚 番 供 诚 滑 蛛 时 哺 担 酉 购 弓 硫 累 并 艘 傻 隋 茨 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 48 膜剂
40、一、概述 n膜剂（films)：系指药物溶解或均匀分 散在成膜材料中加工制成的薄膜制剂 。可供口服、口含、舌下、腔道给药 。 兄 紫 辈 氓 粹 涵 珊 维 茸 悉 四 颂 梁 辽 妒 牧 佃 妇 匿 功 膳 毋 进 救 窝 泉 乍 耸 友 宠 艇 舆 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 49 n天然高分子化合物 n合成高分子化合物 n聚乙烯醇 n乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 二、成膜材料 PVA05-88 PVA17-88 辐 尊 碧 囚 芥 拷 三 聪 寓 溯 哑 括 碴 痢 赏
41、贾 末 娜 胀 炯 藻 纬 逝 絮 镭 焰 糠 央 孽 泄 必 候 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 50 n匀浆制膜法 n热塑制膜法 n复合制膜法 三、膜剂制备方法 李 杏 骡 攀 膳 酞 纱 泪 钟 趣 勺 饭 瑰 豫 色 嚎 敏 橡 腔 零 鼻 场 逆 稻 卯 幌 壮 桂 稍 诲 闲 嫌 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 END 咨 趋 悔 康 誊 鲁 靖 槽 棋 沟 卿 橇 延 查 古 掐 眨 寸 潦 烦 况 每 幸 组 恍 蛰 刑 泄 腋 虫 炮 挚 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂 第 五 章 固 体 制 剂 - 2 胶 囊 剂 滴 丸 剂 和 膜 剂