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1、精品文档第2章药物代谢动力学（一）名词解释：1 .药动学 Pharmacokinetics ；2 .吸收 Absorption ；3 .首关消除（首过效应）First pass elimination ；4 .分布 Distribution ；5 .半衰期 Half time ；6 .生物利用度 Bioavailability ;7 .零级消除动力学 zero-order elimination kinetics ；8 . 一级消除动力学 First-order elimination kinetics ;9 .代谢 Metabolism ;（二）选择题【A1型题】1 .促进药物生物转化的主要
2、酶系统是（）A细胞色素P450酶系统B葡萄糖醛酸转移酶C单胺氧化酶D辅酶IIE水解酶2 . pKa值是指 （）A药物90%解离时的pH值B药物99%解离时的pH值C药物50%解离时的pH值D药物不解离时的pH值E药物全部解离时的pH值3 .药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（）A药物作用增强B药物代谢加快C药物转运加快D药物排泄加快E暂时失去药理活性4,使肝药酶活性增加的药物是（）A氯霉素B 利福平C异烟肥D奎尼丁 E西咪替丁5 .某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为（）A 10小时左右 B 20 小时左右 C 1天左右 D 2 天左右E 5天左右6 . 口服多次给药，如何
3、能使血药浓度迅速达到稳态浓度？（）A每隔两个半衰期给一个剂量B首剂加倍C每隔一个半衰期给一个剂量D增加给药剂量E每隔半个半衰期给一个剂量7 .药物在体内开始作用的快慢取决于（）A吸收B分布C转化D消除E排泄8 .有关生物利用度，下列叙述正确的是（）A药物吸收进入血液循环的量B达到峰浓度时体内的总药量C达到稳态浓度时体内的总药量D药物吸收进入体循环的量和速度E药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9 .对药物生物利用度影响最大的因素是（）A给药间隔B给药剂量C给药途径D给药时间E给药速度10 . t1/2的长短取决于 （）A吸收速度B消除速度C转化速度D转运速度E表现分布容积11 .某药物与肝药酶抑制剂
4、合用后其效应（）A减弱B增强C不变D消失E以上都不是12 .反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是（）A Ka、Tpeak B Vd C K 、CL t1/2 D Cmax E AUC13 .多次给药方案中，缩短给药间隔可（）A使达到Css的时间缩短B提高Css的水平C减少血药浓度的波动D延长半衰期E提高生物利用度14 .药物的生物转化和排泄速度决定其（）A副作用的多少B最大效应的高低C作用持续时间的长短D起效的快慢E后遗效应的大小15 .大多数药物是按下列哪种机制进入体内（）A易化扩散B简单扩散C主动转运D过滤E吞噬16 .测定某种药物按一级动力学消除时，其半衰期（）A随药物剂型而变化B
5、随给药次数而变化C随给药剂量而变化D随血浆浓度而变化E固定不变17 .用时-量曲线下面积反映（）A消除半衰期B消除速度C吸收速度D生物利用度E药物剂量18 .有首过消除的给药途径是（）A直肠给药B舌下给药C静脉给药D喷雾给药E 口服给药19 .舌下给药的优点是 （）A经济方便B不被胃液破坏C吸收规则D避免首关消除E副作用少20 .在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）A药物吸收速度与消除速度相等B药物的吸收过程已经完成C药物在体内的分布已达到平衡D药物的消除过程才开始E药物的疗效最好21 .某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）A肝脏代谢速度不同B肾脏排泄速度
6、不同C血浆蛋白结合率不同D分布部位不同E吸收速度不同22 .决定药物每天用药次数的主要因素是（）A血浆蛋白结合率B吸收速度C消除速度D作用强弱E起效快慢23 .最常用的给药途径是（）A 口服给药B静脉给药C肌肉给药D经皮给药E舌下给药24 .苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）A减少氯丙嗪的吸收B增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收C诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加D降低氯丙嗪的生物利用度E增加氯丙嗪的分布25 .相对生物利用度等于 （）A （受试药物AUC标准药物AUC X 100%B （标准药物AUC凌试药物AUC X 100%C （口服等量药物后AUC静脉注射等量药物后 AUC X
7、100%D （静脉注射等量药物后 AUC/H服等量药物后AUC X 100%E （受试药物AUC标准药物AUC X 100%26 .按一级动力学消除的药物，按一定时间问隔连续给予一定剂量， 达到稳态浓 度时间的长短决定于 （）A剂量大小B给药次数C半衰期D表观分布容积E生物利用度27 .药物吸收达到稳态浓度时说明（）A药物作用最强B药物的吸收过程已经完成C药物的消除过程正开始D药物的吸收速度与消除速度达到平衡E药物在体内分布达到平衡28 .肝药酶的特点是 （）A专一性高，活性有限，个体差异大B专一性高，活性很强，个体差异大C专一性低，活性有限，个体差异小，D专一性低，活性有限，个体差异大E专一
8、性高，活性很高，个体差异小29 .某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150仙g/ml及18.75 g/ml ,两次抽血间隔9h,该药血浆半衰期是（）A 1hB 1.5hC 2hD 3hE 4h30 .每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度需经几个t1/2 （）A立即B 2个C 3个D 6个E 11个31 .稳态血药浓度的水平取决于（）A给药剂量B给药间隔C t1/2 的长短D给药途径E给药时间32 .保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松A增加苯妥英钠的生物利用度B减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C减少苯妥英钠的分布D增加苯妥英钠的吸收E抑制肝药酶使
9、苯妥英钠代谢减少33 .药物按零级动力学消除时（）A单位时间内以不定的量消除B单位时间内以恒定的比例消除C单位时间内以恒定的速度消除D单位时间内以不恒定比例消除E单位时间内以不定恒定的速度消除（三）填空题1 .药物体内过程包括 > > 及 02 .药物体内代谢的主要器官主要是 ,主要排泄器官是 3 .药物消除包括药物在体内的 和。（四）判断题1 .药物与血浆蛋白结合后暂时是没有活性，也不能被排泄。2 .丙磺舒可增加青霉素的疗效，原因是在杀菌作用上有协同作用。3 .肾功能不良时，所有药物用药时均需要减少剂量。4 .药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。5 .在酸性尿液中弱酸性药物解离多
10、，再吸收多，排泄慢。（五）简答题1.影响药物分布的因素有哪些？ 2,简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系？（六）问答题零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点 ？（七）案例分析题平喘药荼碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度应达10mg/L（Holford etal. 1993），该药平均血浆消除率是 2.8L/h/60kg。口服生物利用度是F=0.96。 请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴注维持剂量是多少？对于哮喘缓解的病人 间隔12h 口服预防发作，其口服剂量是多少？（一）名词解释1 .药动学：即药物代谢动力学，研究药物的体内过程及体内药物随时间而消长 的规律。2 .吸收：指药物从给药部位
11、经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。3 .首关消除（首过效应）：药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使 进人体循环量减少，称为首关消除。4 .分布：药物吸收后，通过循环向全身组织输送的过程。5 .半衰期：血药浓度下降一半的时间（t 1/2）06 .生物利用度：指经过肝脏首关消除后，被吸收进入体循环的药物相对量和速 度，F=/VD, D表示给药剂量，A表示进入体循环的药量。7 .零级消除动力学：当体内药物过多时，机体以其最大能力消除药物，消除速 度与Css无关，故以恒速进行（也称定量消除）；8 . 一级消除动力学：药物以恒比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减9 .代谢：指药物在
12、体内发生化学结构的改变。（二）选择题【A1型题】1-5: ACEBD6-10: BADCB; 11-15: BCCCB 16-20: ADEDA21-25: ECACA 26-30: CDDDQ31-33: ABC（三）填空题1 .吸收分布代谢排泄2 .肝肾3 .代谢排泄（四）判断题1-5: TFFFT（五）简答题1 .药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH值、细胞屏障（血脑屏障）等。2 .被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。酶诱导剂可减弱药物的作用， 酶抑制剂可增强药物的作用。（六）问答题1. 一级消除动力学：消除速率与血浆中药物浓度成正比；血浆半衰期为周 定值，与血药浓度无关；是药物的主要消除方式；每隔1个t1/2给药一次， 经5个t1/2血药浓度达稳态。零级消除动力学：按恒定速率消除，与药物浓度无关；血浆半衰期不是固定数值，与血药浓度有关；当药物总量超过机体 最大消除能力时，机体采用零级消除动力学。（七）案例分析题1.静滴维持剂量=CL< TC= 2.8 L/h/60kg x 10 mg/L=28 mg/h/60kg.口服维持剂量=（静滴维持剂量/F） X用药间隔=（28 mg/h/0.96） X 12 h=350 mg.精品文档