抗过敏药市场研究报告().doc

《抗过敏药市场研究报告().doc》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗过敏药市场研究报告().doc（7页珍藏版）》请在三一文库上搜索。

1、标点行业信息服务 TIME：2008 年全年 抗过敏药市场研究报告 广 州 标 点 医 药 信 息 有 限 公 司 2009 年 menet Tel 020-37886776 ： 抗过敏药市场研究报告（2009 年） 目 录第一部分、抗过敏药总体概述 3第一节、抗过敏药现状概述 4第二节、抗过敏药研发情况 7第二部分、我国抗过敏药总体市场状况 10第一节、抗过敏药市场容量分析 11第二节、抗过敏药市场份额分析 12第三节、抗过敏药厂家市场份额分析 13第四节、抗过敏药物主要品种市场增长率分析 14第五节、2008 年我国抗过敏药物审批和专利情况 15第三部分、抗过敏药物市场品种分析 19第一节

2、、氯雷他定 20第二节、西替利嗪 21第三节、地氯雷他定 22第四节、左西替利嗪 23第五节、咪唑斯汀 24第六节、依巴斯汀 25第七节、依匹斯汀 26第八节、非索非那定 27第九节、2008 年国外抗过敏药物销售情况 28第四部份、我国抗过敏药物进入医保目录情况 292004 年国家基本医疗保险和工伤保险药品目录情况 30第五部份、我国抗过敏药物商品名、生产厂家 31 Copyright of 广州标点医药信息 Page 1 抗过敏药市场研究报告（2009 年）图 表图 1：2005-2008 年抗过敏药物市场销售趋势 11表 1：2006-2008 年抗过敏药物主要品种市场份额变化 12表

3、 2：2006-2008 年抗过敏药物市场份额排名前 20 位的厂家 13表 3：2007-2008 年市场份额前 15 位抗过敏药物品种增长率 14表 4：2008 年主要抗过敏药物新审批情况 15表 5：2008 年企业新专利情况 15表 6：氯雷他定市场竞争格局 20表 7：西替利嗪市场竞争格局 21表 8：地氯雷他定市场竞争格局 22表 9：左西替利嗪市场竞争格局 23表 10：咪唑斯汀市场竞争格局 24表 11：依巴斯汀市场竞争格局 25表 12：依匹斯汀市场竞争格局 26表 13：非索非那定市场竞争格局 27?14：国外抗过敏类药物销售情况 28表 15：抗过敏药物商品名、生产厂家

4、目录 32 Copyright of 广州标点医药信息 Page 2 抗过敏药市场研究报告（2009 年） 第一部分抗过敏药总体概述 Copyright of 广州标点医药信息 Page 3 抗过敏药市场研究报告（2009 年）第一节、抗过敏药现状概述 过敏是一种免疫变态反应，医学的解释为机体被抗原物质致敏后，再次受同一抗原物质刺激所产生的一种异常或病理性免疫反应。发作较急促，多在 110分钟后出现，但也有在几日后出现的。其可由多种物质引起，包括异种血清如破伤风抗毒素，某些动物蛋白鸡蛋、羊肉、鸡、鱼、虾、蟹，甚至牛奶等，细菌，病毒，寄生虫，动物毛皮，空气中的植物花粉及尘螨，以及油漆、染料、化学

5、品、塑料、化学纤维和药物等，甚至淀粉也可导致过敏，以上这些物质均称为过敏原。过敏反应的程度与过敏原的数量并不呈正比，即症状的出现或严重程度与数量没有关系。过敏疾病各个年龄段都有可能发生，部分过敏疾病有一定的遗传因素。 最常见的过敏疾病分别是过敏性皮炎，过敏性鼻炎和过敏性哮喘。 过敏性皮炎，主要表现症状为皮肤红肿、瘙痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、丘疹、风团皮疹等。主要是过敏原接触到皮肤，从而引起过敏。能引发过敏性皮炎的有很多原因，主要有以下几类： （1）由药物引起的过敏，多由西药引起，如青霉素、磺胺类（如 SMZ）、安乃近过敏等。主要症状有皮肤红斑、紫癜、瘙痒疼痛，有时还会伴随低热。 （2）由接

6、触某物质引起的过敏，如皮肤接触了动物毛皮，植物，药物，塑料制品等，从而产生红斑、水肿、痒痛感，通常称为接触性皮炎。 （3）由药品、化学品、花粉等外界过敏原因，产生皮肤瘙痒，并在患处出现大小不等的、局限性块状的浮肿性风团，称为荨麻疹。具体产生机理为皮下组织的小血管扩张，管壁的通透性增大，发生渗出作用，最后形成局部水肿。 （4）由食物引起的过敏，海鲜，野生菌类，肉类，水果，牛奶等食物均有可能产生，其中以进食海鲜引发的几率较为高，症状表现为进食后数小时内出现皮肤红肿、痒、异位性皮肤炎、肠胃不适，腹泻，呕吐，腹痛，嘴唇红肿、痒，喉咙肿胀等。 （5）由化妆品的长期，大量使用或者化妆品不合格等原因，而出现

7、的过敏，皮肤上出现红、肿、热、痛、起水泡等。由于近年使用化妆品的人越来越多，所以由此产生过敏的患病人群人数有上升趋势。 过敏性鼻炎，指鼻腔黏膜对某些特定过敏原，如温度湿度改变，物理化学物质的刺激、食物或药物等敏感而产生不正常的生理反应。据统计，变态性鼻炎约占全部鼻炎的 40。临床上一般分为常年性和季节性两型。 常年性过敏性鼻炎，随时可以发生，产生原因多种多样，包括：吸入尘螨、真菌、动物皮毛；进食导致过敏食物，如鱼虾、鸡蛋、牛奶等；服用导致过敏药物，如磺胺类药物、奎宁、抗生素等；接触致敏物质，如油漆，器皿等；温度变化等。 季节性过敏性鼻炎，多在春、秋季发病，迅速出现症状，发病时间可为数小时、数天

8、至数周不等，发作间歇期完全正常。季节间发病率有明显差异。 过敏性鼻炎的病征多为鼻痒、鼻塞、打喷嚏和流清涕。因为与感冒病征极为相似，故多被患者误认为感冒，从而延误治疗。过敏性鼻炎长期未能根治，有可能造成鼻窦炎、过敏性哮喘或支气管哮喘等更严重的疾病。有研究显示，全球大约有 1025患有过敏性鼻炎，其中工业发达国家的患病率较高。 过敏性哮喘不同于一般的普通哮喘，它是免疫系统发生变态反应导致气道突变狭窄，从而引发的哮喘病。冷空气、花粉、尘螨等吸入性物质是引发过敏性哮 Copyright of 广州标点医药信息 Page 4 抗过敏药市场研究报告（2009 年）喘的主要过敏原，某些易致过敏的食物和药物也

9、能引发过敏。当这些物质被人体吸入或接触后，过敏体质的机体的免疫系统把它们作为入侵者识别，即使不是有害物质，机体也会释放抗体而引发过敏反应，使肥大细胞和嗜碱粒细胞释放出致敏因子，破坏气道粘膜的细胞，出现粘膜的水肿、分泌物增多等炎症症状，粘膜下层平滑肌痉挛收缩，最终导致气道狭窄，哮喘由此而发生。而正常的肺脏功能能够通过快速的咳嗽或打喷嚏的方式，将识别的异物排出呼吸道，以抵抗外来有害物质的入侵，保证有效的呼吸，因此，当过敏性哮喘发生时，常伴发咳嗽和打喷嚏等症状。 临床研究发现，诱发过敏性哮喘的成因除了接触过敏原外，还有遗传的因素。发病人群多数是儿童。 另外还有一种过敏疾病称为，过敏性紫癜，又称出血性

10、毛细血管中毒症，是一种较常见的微血管变态反应性出血性疾病。表现为机体对某些物质发生变态反应，引起广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水肿。除皮肤紫癜外尚可有腹部、关节及肾脏受累表现，研究显示有 1265的几率发生肾炎这种病发症，所以患此病时，有时会误诊为肾方面的疾病。过敏原因难以确定，估计同感染、食物过敏、药物过敏、花粉、昆虫咬伤等有一定关系。患者以儿童和青少年多见，成年人中也以男性多于女性。 治疗抗过敏的药物以抗组胺药物为主，可分为 3 代抗组胺药物，第一代抗组胺药，代表药物：异丙嗪、苯海拉明、赛庚啶、马来酸氯苯那敏等。药物特点：中枢神经活性较强，可引致明显的镇静和

11、抗胆碱作用，所以被称为镇静性抗组胺药。由于中枢神经副作用大，近年来已逐渐被第二代的抗组胺药物所替代。 第二代抗组胺药，代表药物：氯雷他定、阿伐斯汀、氮斯汀、西替利嗪、依巴斯汀，非索非那定等。药物特点：H1 受体选择性高，无或很少有镇静作用、抗胆碱作用，中枢神经系统的不良反应较少，又称为非镇静抗组胺药，近年在临床上得到广泛应用。不过也有部分的第二代抗组胺药出现严重的不良反应，例如阿司咪唑，会引起少见但严重的心血管副作用，包括心律失常、心跳停止和死亡等，现在临床基本停用。 氯雷他定，第二代抗组胺药的代表药物之一，首次口服的达峰时间为 1.6h ，多次口服的达峰时间为 1.4h ， 在治疗浓度时，氯

12、雷他定和其代谢物的血浆蛋白结合率分别为 97和 7377。氯雷他定作用迅速，起效时间为 24h，约 80被尿和粪便排泄，平均半衰期为 8.4h，氯雷他定有肝脏首关效应，是第 2 代抗组胺药中第 1 个无镇静、无抗胆碱能和无心血管不良反应的药物。 西替利嗪，是另一个第二代抗组胺药的代表。它是第 1 代抗组胺药羟嗪的衍生铮灰淄腹云琳希负跷?CNS 作用，代谢慢，作用时间长。与其他的抗组胺药不同，西替利嗪无首关效应。70由尿排出，10由粪便排出。它首先通过肾脏消除，半衰期为 8.39.4h，西替利嗪的药动学性质也与年龄、肾损害和肝脏疾病有关，所以老人用药需要注意。 非索非那定， 是特非那定在体内有活

13、性的代谢产物， 1996 年首次在美国上市，用于治疗慢性特发性尊麻疹和季节过敏性鼻炎。 盐酸非索那定是组胺 H1 受体拮抗剂， 它保留了母体化合物特非那定的非镇静性质， 但没有特非那定延长价间期的不良反应。 依巴斯汀，是一种非吸湿性的白色结晶粉末，薄膜衣片，用于治疗伴有或不 Copyright of 广州标点医药信息 Page 5 抗过敏药市场研究报告（2009 年）伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎季节性和常年性 ，特发性慢性荨麻疹。它是由西班牙 Almirall 公司开发的新型抗变态反应药物，属于新型氯哌啶类长效、非镇静型第二代组胺 H1 受体拮抗剂。多项研究表明，单剂量口服依巴斯汀 10mg

14、，4h即可有效抑制组胺诱导的风团和红晕反应，且可持续 24h。国外临床试验表明，依巴斯汀10mg 可有效治疗慢性特发性荨麻疹和过敏性鼻炎，不良反应轻微，无严重嗜睡现象发生，对认知功能和执行能力无影响，对心电图 QT 间期的影响无临床意义。服用依巴斯汀最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。 第三代抗组胺药，代表药物地氯雷他定，左西替利嗪，盐酸司他斯汀，是第二代抗组胺药的代谢物，具有对心脏传导组织无影响等显著优点。与第二代抗组胺药相比，具有剂量低、起效快、不良反应小的特点，且用药安全。 地氯雷他定，第三代抗组胺药的代表药物之一，本药是氯雷他定的主要活性代谢物去乙氧羰基氯雷他定，可选择性阻断外周 H1

15、 受体，易耐受，无心脏毒性，无嗜睡等 CNS 方面不良反应，药效比氯雷他定更强。因此用量减少，不良反应更轻微，更安全。地氯雷他定口服吸收良好，30 分钟内可从血浆中测得其血浆浓度，约 3h 后到达血药峰浓度。本药的半衰期约为 27h，可每日给药 1 次。 左西替利嗪，另一第三代抗组胺药代表药物。本药是西替利嗪的单一光学异构体，抗组胺活性明显比消旋体提高，在临床抗过敏性鼻炎方面优于氯雷他定。口服吸收迅速，达峰时间为 0.71 h，与食物同服可使本药的达峰时间轻度延长， 1h峰浓度降低约 20。 起效， 疗效可持续 24h。本药不经过肝脏代谢，半衰期为 78h，绝大多数以原形药物经肾脏排泄。 盐酸

16、司他斯汀，该产品属于第三代新型的选择性抗组胺外周 H1 受体拮抗体，其对 H1 受体为竞争性拮抗。其药理作用范围与氟马斯汀相近，通过大量的实验证明，司他斯汀的作用比氟马斯汀强 1.54 倍口服。司他斯汀的抗过敏性休克作用也可归为其抗组胺作用，因为过敏性死亡的主要原因是组胺引起的气管痉挛。据复旦大学附属华山医院、中国医学科学院皮肤病研究所等单位的临床研究结果表明，该产品能抑制各种过敏性炎症发生时化学介质的释放，从而抑制过敏反应，对治疗急慢性荨麻疹、 常年性变应性鼻炎和其他急慢性过敏性反应症状疗效显著。 Copyright of 广州标点医药信息 Page 6 抗过敏药市场研究报告（2009 年）

17、第二节、抗过敏药研发情况 富马酸卢帕他定，由西班牙 Uriach 制药公司研制，2003 年在西班牙上市，适用于季节性和常年性过敏性鼻炎，它是目前唯一上市的既有抗组胺作用又有拮抗血小板活化因子PAF活性的抗过敏药。我国目前尚处于临床研究中。 研究表明，富马酸卢帕他定的抗组胺活性比氯雷他定强 80 倍，比其他抗组胺药物强 100 倍，起效比西替利嗪要快，对改善 AR 鼻漏方面的效果比西替利嗪要好。 比拉斯汀，一种无镇静作用的高选择性组胺 H1 受体拮抗剂，目前是 III 期临床，美国化合物专利将于 2017 年到期。 苯磺酸贝他斯汀，由日本开发的组胺 H1 受体拮抗剂，适用于过敏性鼻炎等过敏性疾

18、病，作用迅速，选择性高，没有产生镇静等不良反应，还能抑制抗原引起的嗜睡性粒细胞渗透。国内暂时只有专利申请，没有生产批文。 2009 年，瑞士爱尔康Alcon公司开发的抗组胺药 Patanase 盐酸奥洛他定鼻喷剂已获美国 FDA 批准上市，用于缓解 12 岁及以上患者的季节性变应性鼻炎症状。该药具有起效快通常在 15 分钟内起效和气味芬芳的优点，易为患者接受。Patanase 此番获准上市是基于爱尔康公司开展的针对季节性变应性鼻炎患者的一系列为期 2 周、双盲临床治疗试验结果，在试验中，对每日两次使用该药或安慰剂后的鼻部症状鼻塞、流涕、发痒、喷嚏的分数进行了比较， 结果显示 Patanase起

19、效迅速，并且能维持药效达 12 小时。 2009 年，Mylan 公司关于孟鲁司特钠（Montelukast Sodium）片剂的简化新药申请已获得了 FDA 的暂时性批准。该药是美国默克专利药 Singulair 的通用名产品，它用于治疗哮喘和过敏症。 咪唑斯汀新适应症研究。咪唑斯汀是第二代新型抗组胺药物，其特点是不仅有很强的选择性和特异性的抗组胺 H1 受体的作用， 而且还有抗其它炎症介质的双重作用；抗组胺作用不仅起效迅速，而且持续时间长，药效能维持 24h；临床主要用于过敏性鼻炎和荨麻疹的治疗。 治疗瘙痒症。有研究用咪唑斯汀治疗结节性痒疹和老年性瘙痒症，结果发现，咪唑斯汀显效率高于对照组

20、。 研究认为咪唑斯汀与 H1 受体的亲和力极强，可抑制肥大细胞释放组胺，能强效拮抗 H1 受体，从而起到治疗功效。 治疗寻常型银屑病。 有研究观察皮损面积不超过全身体表面积 10 的人手掌面积为 1寻常型银屑病患者，治疗组口服咪唑斯汀片 10 mg，每晚 1 次，皮损处外用 0.1去炎松霜；对照组皮损处外用 0.1去炎松霜，疗程 4 周。结果表明，服用咪唑斯汀的治疗组对瘙痒、红斑、浸润的缓解似乎更为有效。研究人员估计，咪唑斯汀可抑制抗原诱导的组胺释放，对组胺诱导的毛细血管通透性增加、水肿及支气管痉挛有较强抑制作用，并可通过抑制 5-脂氧合酶活性、减少白三烯的产生以及抑制中性粒细胞等炎细胞的游走

21、、浸润等而达到控制银屑病炎症的作用。 抗组胺药物在儿科方面的应用 于 611 岁儿童服用单一成人剂量左西替利嗪， 28h 后观察皮肤的风团和红晕较服药前明显减小。 Copyright of 广州标点医药信息 Page 7 抗过敏药市场研究报告（2009 年） 抗组胺药不能用作哮喘治疗的一线药物，但研究表明，所有的抗组胺药都可防止组胺诱发支气管痉挛，第二代抗组胺药可用于过敏性哮喘的辅助治疗，其中以西替利嗪的作用最为明显。西替利嗪也可以有效预防草、花粉导致的季节性哮喘的加重。研究结果提示，第二代抗组胺药作为治疗哮喘及伴发的鼻炎、皮炎或荨麻疹，具有一定的效果和很好的耐受性。而且有些药物已证实有抗炎作

22、用，可以阻断儿童从过敏性皮炎转化为过敏性哮喘。同时，可以将西替利嗪作为一个基本的治疗药物，用于抑制高敏感、高危险婴儿的哮喘发作。 现在抗过敏治疗药物除了抗组胺药物外，还没有其他更好的药物可以治疗，所以一直以来都有其他临床实验，希望找出更多的抗过敏药物，其中有几个研究效果值得关注。 白三烯受体拮抗剂（LTRAs） ，属非激素类抗炎药物，可阻断半胱氨酰白三烯的作用。半胱氨酰白三烯是应性炎症反应的主要介质，产生喷嚏和流涕以及鼻塞症状。许多试验证实 LTRAs 可有效地缓解鼻塞等症状，减少外周血嗜酸粒细胞计数。一项研究对比了单用鼻内吸入莫米松与联用孟鲁司特及西替利嗪治疗过敏性鼻炎的效果，结果表明联用孟

23、鲁司特及西替利嗪可明显缓解患者的症状，提高鼻部呼气流速峰值，改善眼部症状及日常活动能力。 抗 IgE 抗体。 IgE 在过敏性气道疾病中， 抗体在过敏性免疫应答中起重要作用。故而， 靶向作用于 IgE 的方法是治疗过敏性气道疾病的一个重要策略。 目前抗 IgE抗体是一个很有前景的药物，该药通过抑制炎症级联反应中的主要启动因子而发挥功能。 抗 IgE 抗体代表药物，Omalizumab ，人源化 DNA 来源的单克隆抗体。该药物可以和 IgE 的 Fc 段结合，因此可以抑制 IgE 和相应抗原介导的免疫炎症。目前omalizumab 有以下主要两个商品名字，Xolair 和 TNX2901。临床

24、实验证明，本品其对季节性或常年性过敏性鼻炎和花生引起的严重过敏反应患者均有效，资料显示对中到重度鼻炎效果理想。能明显改善患者的症状和发作时间。也有其他研究证实本品对对反复、严重的食物过敏和花粉症的疗效，发现可以明显改善症状，并且在短时期内不易复发。但本品对于皮肤性过敏疾病的治疗还缺乏相关资料。常见的不良反应有:细胞因子药疹和其本身的生物学活性有关。注射部位反应，病毒感染，上呼吸道感染，鼻窦炎，头痛和咽炎。提示临床在应用的同时， 要加强抗感染的治疗。由于该品上市时间不长，很多国家还在进行 II 期，III 期临床，所以不良反应还需要长期观察。 鼻内糖皮质激素（INCs） ，该类药物被推荐治疗过敏

25、性鼻炎，特别是对长期暴露于变应原而引发的延期反应和慢性炎症有效。鼻内类固醇激素治疗剂量的口腔生物利用度低，全身反应极低，因而成为中重度过敏性鼻炎的首选药物。INCs规律用药后可有效地减轻鼻塞、鼻痒、喷嚏、流涕，同时还可防止哮喘恶化。 还有研究人员正在研究用新的途径去治疗过敏性鼻炎，例如： （1）阻止 T 细胞活化。 （2）Th1/ Th2 分化的调变。主要方向是诱导 Th1 的活化或抑制 Th2 相关细胞因子的效应。 （3）阻止下游介质发挥作用。三个途径的最后目的都在于减轻气管的高反应性，不过还在理论探索阶段，还需经临床严格检验。 亦有其他方面的药物用于治疗抗过敏的研究，例如口服罗红霉素治疗常

26、年性变应性鼻炎的临床研究。研究报告表明，小剂量长时间的服用罗红霉素可能治疗过敏性鼻炎。研究发现，12 周疗程结束时，大多数患者鼻痒、打喷嚏、流清涕、鼻塞的症状改善。 研究人员估计罗红霉素能抑制患者体内 IL-5 的生成， IL-8 的生成，减少鼻黏膜内 EOS 的大量浸润， 从而减轻 IL-5、IL-8 对患者的免疫毒害作用， Copyright of 广州标点医药信息 Page 8 抗过敏药市场研究报告（2009 年）减轻 EOS 活化时对鼻黏膜的毒害作用，发挥其抗炎、免疫调节的作用，进而改善过敏性鼻炎的症状。 近年，很多研究报告是关于中医药用于抗过敏方面的，这也是治疗抗过敏的新途径。研究发

27、现，中药能在保护和稳定靶细胞膜减少或防止其脱颗粒、释放过敏介质， 提高细胞内 cAM P 水平、抑制 IgE 产生、对抗过敏介质、中和变应原等多环节起作用， 临床疗效较好， 且未见显著的不良反应。中药治疗亦分为单味中药，复方中药，中成药三种方式。 单味中药：如辛夷、雷公藤、甘草、银杏、蒲黄、垂盆草、黄芩、泽泻、五味子等，研究发现都有不同程度的减轻过敏症状，或抑制过敏原的作用。 复方中药：多以汤剂服药，如葛根汤、小青龙汤、射干麻黄汤、芍药甘草汤、麻黄连翘赤小豆汤等。其中多种汤剂出自中国古代经湟窖执笛橹鳎堑娜酚幸欢目构舻墓?中成药：如保肺祛敏冲剂、抗敏灵口服液、正柴胡饮颗粒、热毒平、鼻敏宁胶囊、消风散颗粒、祛风清肺口服液等。研究实验表明，这些中成药亦可阻断过敏介质组织胺， 或者成为组胺的非竞争性拮抗剂，或者抑制鼻黏膜 SP 免疫组化反应， 可减少肥大细胞释放组胺等介质以及血管扩张、渗出，从而实现抗过敏。 研究报告总结分析，大部分的科属中药都有显著的抗过敏作用， 而且其抗过敏作用发生在过敏反应产生的各个环节。 抑 如保护和稳定靶细胞膜、 IgE 的产生、对抗过敏介.