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1、HT受体拮抗剂对比This manuscript was revised by the office on December 22, 20125-HT3受体拮抗剂对比药品受体亲和力受体作用方式半衰期量效反应曲线肝损害肾损害最大剂量禁忌昂丹司琼5-HT1 或 5-HT2 受体 也可结合，但与5-HT3 受体的亲和力是其他受体的250500倍。拮抗外周和中枢神经 元5-HT3受体可逆性3h超过一定剂量后剂 量与疗效差异无统 计学意义；大剂量 昂丹司琼可能引起 QT间期延长肝脏功能 中度至重 度病人每 天剂量V 8mg无需调 整中、重度 肝损害剂量 V8mg/d心功能不 全、胃肠 道梗阻格拉司琼与其
2、他受体结合亲和 力极低,与5-HT3受体 的亲和力比任何其他 受体的亲和力高400040000 倍不可逆3. 1-5. 9h超过一定剂量后剂 量与疗效差异无统 计学意义无需调整无需调整剂量9mg/d胃肠道梗 阻托烷司琼只与5-HT3受体结合 而与其它5-HT亚型无 亲和力不可逆快代谢 型 tl/2为7h, 慢代谢 型 tl/2 为30h线形量效关系。与 CYP2D6相关，分为 快、慢代谢型，快 代谢型tl/2为 7h,慢代谢型tl/2 为30h剂量减少 50%剂量减 少50%高血压未 控制患者 剂量V 10mg/d高血压未 控制患者 慎用多拉司琼(2010 FDA 甲磺酸多拉代谢产物氢多拉司琼
3、 与5-HT3受体的亲和 力比母体化合物大不可逆8h超过一定剂量后剂 量与疗效差异无统 计学意义，剂量依高血压未 控制患者 剂量V高血压未 控制患者 剂量V司琼的注射 剂型不应再 用于预防化 疗所致的恶 心呕吐）23飞4倍赖型QT、PR及QRS 间期延长100mg/d100mg/d阿扎司琼有效的、选择性的5- HT3受体阻断剂，在 体内、体外对其它受 体几乎没有亲和力不可逆7. 3 h其药动学是线性 的。本品呈双向消 除，a相和p相 的tl/2分别为 0. 13h 和 4. 3h减量 50%不明确对本药过 敏者雷莫司琼选择性5-HT3受体拮 抗剂，与受体结合力更 强，是昂丹司琼的 100倍不可逆B 相4. 33-5. 78hJ效果不明显时，可 以追加给药相同剂 量，但日用量不可 超过0. 6mg剂量V 0. 6mg/d对本药过 敏者帕洛诺司琼只与5-HT3受体结合 而与其他5-HT亚型无 亲和力。与5-HT3受 体结合后可启动正反 馈机制，即与受体结 合越多，亲和力越 强；此外，还可以诱 导5-HT3受体内化， 导致细胞表面5- HT3 受体数量减少，延长 作用时间.5-HT3变构性 拮抗剂；2个 结合位点：正 协同反应（位 点亲和力彼此 增强；既使与 受体分离仍长 效抑制；受体 数目减少（减 少 54%）40h增加剂量，疗效不 增加无需调整无需调整0. 75mg对本药过 敏者