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1、1,抗菌药物应用概要,郑州大学第二附属医院急诊科王明太联系电话：13503717607 63870120,2,抗菌药物应用概要,抗菌药物（antibacterial drugs）对细菌有抑制和杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药物（磺胺类和喹诺酮类等）。抗生素（antibiotics）由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其它微生物的物质。抗生素分为天然的和人工半合成的，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。抑菌药（bacteriostatic drugs）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类
2、等。杀菌药（bactericidal drugs）是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。,3,抗菌药物应用概要,预防用药仅限于以下几种情况：苄星青霉素，普鲁卡因青霉素或红霉素常用于风湿性心脏病患儿及常发生链球菌咽炎或风湿热的儿童和成人，以防风湿热的发作，而且需数年以上疗程的预防用药，直到病情稳定；若在流行性脑膜炎发病的季节，可用磺胺嘧啶口服做预防用药；进入疟疾区的人群在进入前二周开始服用乙胺嘧啶与 磺胺多辛的复方制剂，时间不宜超过3个月；青霉素、阿莫西林、头孢唑啉可分别用于风湿性心脏 病、先天性心脏病人工瓣膜患者、进行口腔、上呼吸 道、尿道及心脏手术前；用青霉素或
3、阿莫西林用于战伤、复合外伤、闭塞性脉 管炎患者截肢手术后，以防止由产气荚膜杆菌引起的气性坏疽，对青霉素过敏者可用克林霉素或甲硝唑；胃肠道，胸腹部手术后用药13天。,4,抗菌药物应用概要,抗菌药联合应用的适应证： 不明病原体的严重细菌性感染，为扩大抗菌范 围可选联合用药，待细菌诊断明确后即调整用药； 单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所致的腹膜感染； 结核病、慢性骨髓炎需长期用药治疗； 两性霉素在治疗隐球菌脑炎时可合用氟胞嘧啶，减少两性霉素的毒性反应； 大剂量青霉素治疗细菌性脑膜炎时可加入磺胺等联合用药的目的是利用药物的协同作用而减少用药剂量和提高疗效，从而降低药物的毒性和不良反应。,5,抗菌药物
4、应用概要,一般将抗菌药物按作用性质分为四大类型 ：第一类为繁殖期杀菌药（），如- 内酰胺类抗生素；第二类为静止期杀菌药（），如氨基苷、多粘菌素类抗生素等；第三类为快速抑菌药（），如四环素、大环内酯类；第四类为慢速抑菌药（），如磺胺类药物等联合应用的四种效果： +产生协同，+拮抗， +相加， +无关或相加。,6,抗菌药物应用概要,防止抗菌药的不合理使用：病毒感染；原因未明的发热患者；除非皮肤感染必须局部应用抗菌药时使用应尽量避免皮肤粘膜的局部应用；剂量要适宜，疗程要足够。,7,抗菌药物应用概要,患者的其它因素与抗菌药物的应用 肾功能减退：应避免使用主要经肾排泄的而 对肾脏有损害的抗菌药物；肝功能
5、减退：避免使用主要经肝代谢的而 对肝脏有损害的抗菌药物；对新生儿，儿童，孕妇和哺乳妇用药谨慎，一定要选用安全的抗菌药物。,8,抗菌药物应用概要,青霉素分类（按作用特点）窄谱青霉素类：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素等耐酸青霉素类:青霉素V（苯氧甲青霉素），非奈西林（苯氧乙青霉素）。 耐酶青霉素类:异噁唑青霉素（苯唑、氯唑、氟氯、双氯西林）。广谱青霉素类:氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、匹氨西林等抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:羧苄、哌拉、美洛青霉素等。 主要作用于G-菌的青霉素类:美西林、匹美西林、替莫西林。这类药物作用机制相同，都是通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌。用前都须先行青霉素皮试。,9,抗菌
6、药物应用概要,青霉素注射剂有钾、钠盐等，对G（+）的溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用；对G(-)的淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌有中等度抗菌作用；对螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体）、G（+）杆菌（白喉、炭疽杆菌）及厌氧菌高度敏感。金葡菌易耐药，其他细菌天然耐药。毒性极低可加量应用，过敏反应易致休克。青霉素V钾片：青霉素口服制剂，及抗菌谱与注射青霉素基本一致。适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染。,10,抗菌药物应用概要,氨苄青霉素作用机制同青霉素，主要用于G(-)杆菌的半合成的广谱青霉素，适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心
7、内膜炎、脑膜炎、败血症等。毒性低可加量应用。羧苄青霉素为半合成广谱青霉素，主要作用于G(-)杆菌。特别是对绿脓、变性杆菌作用较强。临床主要用于绿脓杆菌引起的各种感染。,11,抗菌药物应用概要,阿莫西林（羟氨苄青霉素）：抗菌谱类似于氨苄青霉素，口服吸收好。临床主要用于敏感菌所致的尿路感染及呼吸道感染。本品尚可用于治疗急性单纯性淋病、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；亦可与克拉霉素、抗酸剂三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。,12,头孢菌素类抗生素,第一代头孢：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢环乙烯。对G+菌抗菌作用较2、3代强，但对G-菌的作用差。对-内酰胺酶稳定性较差，小于第2
8、、3代头孢。对肾脏有一定毒性,13,头孢菌素类抗生素,第二代头孢：头孢孟多，头孢呋新，头孢克洛（口服）等；对G+菌作用第1代头孢。肾毒性第1代头孢。,14,头孢菌素类抗生素,第三代头孢：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等；G+菌作用第1代头孢。对肾基本无毒性。,15,头孢菌素类抗生素,第四代头孢特点：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定等；对G+菌、G-菌均有高效；对-内酰胺稳定性高度稳定；对肾基本无毒性。,16,头孢菌素类抗生素,临床应用： 第1代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染； 第2代：G-杆菌感染，败血症等 ；第3代：新生儿脑膜炎，肠杆菌所致脑膜炎，G+/ G-菌所致败血
9、症，脑膜炎，骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染； 第4代：治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。,17,其他-内酰胺类抗生素,头霉素类（头孢西丁）：抗菌活性与第二代头孢菌类，G+菌作用第1代头孢。对厌O2菌（包括脆弱，拟杆菌）有效，铜绿假单胞菌无效。-内酰胺酶稳定性高。盆腔、妇科、腹腔等厌O2/需O2菌混合感染。亚胺培南（硫霉素类）G+菌（包括MRSA），G-菌（包括铜绿假单胞菌，军团菌等），厌O2菌均极有效。对-内酰胺酶稳定性极高，不耐酸。 氨曲南（噻肟单酰胺菌素）：窄谱，对G-菌作用强，对铜绿假单胞菌有效，但军团菌，厌O2菌耐药。耐药菌发展慢。临床用于G-杆菌所致严重感染。,18,-内酰胺酶抑
10、制剂,克拉维酸（棒酸），舒巴坦（青霉烷砜）,三唑巴坦 1、抗菌谱广，但抗菌活性低。 2、抑酶作用，与青霉素类，头孢菌素类合用有协同作用，使不耐酶抗生素的抗菌谱增广，抗菌作用显著加强。,19,大环内酯类,传统大环内酯类：红霉素，乙酸螺旋霉素，麦迪霉素，美欧卡霉素，白霉素，交沙霉素等。新大环内酯类：克拉霉素,罗红霉素，阿奇霉素等。传统大环内脂类主要对大多数G+菌、厌氧球菌和部分G菌有强大抗菌活性，对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。新大环内酯类增加和提高了对G-菌的抗菌活性，降低了胃肠道反应。大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。主要副作用为口服后
11、的胃肠道反应及大剂量应用后的肝损害。现在临床上多用罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。,20,四环素类,本类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用相似，属快速抑菌药。天然品：四环素、土霉素、金霉素、地美环素半合成品：多西环素、米诺环素、美他环素抗菌活性：米诺环素多西环素美他环素地美环素四环素土霉素。由于新型高效抗菌药的不断出现，四环素类药物的不良反应成为突出问题(胃肠道反应多 幼儿可致黄牙及骨生长抑制长期大量使用可引起肝脂肪变) ，四环素已不再作为本类药物的首选药。首选多西环素。土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病，疗效优于其他同类药物；对细菌感染很少使用。金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。孕妇、哺乳期妇
12、女及8岁以下儿童禁用四环素和其他四环素类药物。,21,四环素类,四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）；支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系感染）；衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽)；某些螺旋体感染（回归热等）；幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡；肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿；鼠疫、布鲁菌病、霍乱、牙周炎。,22,酰胺醇类,酰胺醇类：包括氯霉素，中砜霉素（硫霉素）.氯霉素：抑菌剂,广谱,主要G(-)杆菌,包括支原体，立克次体，厌氧菌。临床主要用于伤寒，副伤寒，斑疹伤寒，布氏杆菌病及厌氧菌感染。易通过血脑屏障，所以利于治疗化脓脑膜炎（包括流脑）。由
13、于毒副作用大（骨髓抑制 灰婴综合症）使其临床应用受到极大限制。,23,林可霉素类,包括林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素）林可霉素（洁霉素）：抗菌谱与红霉素相似（不宜联用）。G（+）球菌，厌氧菌。老年人、孕妇、新生儿慎用。主要用于金葡菌、厌氧菌混合感染的骨髓炎。与 TMP合用治疗敏感菌引起的脑膜炎。克林霉素（氯洁霉素）：与林可霉素相仿而抗菌活性较强，所以现在临床应用广泛。骨组织药物浓度高。老人慎用，孕妇及新生儿禁用。,24,多肽类,杆菌肽: 杀菌剂，抗菌谱与青霉素类似 由于其作用特点（在脓血及坏死组织中抗菌活性不受影响，口服或肌注副作用大）目前以眼科用药为主 也可以外科局部用药 多粘菌素B
14、.E：抗菌谱窄，仅对某些G(-)杆菌(大肠 绿脓 肺炎杆菌）有效。肾毒性大目前临床仅用于难治的绿脓杆菌感染。,25,万古霉素及磷霉素,万古霉素：广谱,G（+） G(-)细菌及梭状芽胞杆菌，毒性大，临床仅用于耐药金葡菌所致严重感染尤其是梭状芽胞杆菌、耐药金葡菌引起的伪膜性肠炎（二重感染，肠道菌群严重所致）磷霉素：广谱，G（+）及G(-)细菌（包括绿脓杆菌），临床应用：1 敏感菌的各种感染；2 骨髓炎；3 青霉素过敏改用本品最适合（链球菌严重感染）。主要副作用：静脉滴速太快易致心悸，长期大量静点可发生血栓性静脉炎。,26,喹诺酮类,第一代 萘啶酸 现已很少使用 第二代 吡哌酸 仅限于治疗泌尿道和肠
15、道感染第三代 氟喹诺酮类 常用抗菌药包括氟哌酸（诺氟沙星）、氧氟沙星、环丙沙星、奥氟沙星、培氟沙星、苄利必妥。完全人工合成药物，广谱杀菌剂，主要对G(-)杆菌，包括变性、绿脓杆菌，可与头孢三代媲美。特别适用于尿路、胃肠、胆道、腹腔、呼吸道等感染。主要副作用为胃肠道反应，与剂量有关，肝肾功能不全者慎用、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下小儿慎用。,27,氟喹诺酮类,【氟喹诺酮类药物的共同特性】抗菌谱 氟喹诺酮属广谱杀菌药，对革兰阴性菌、阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭作用。耐药性与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。体内过程 口服吸收良好，体内分布广，组织中药物浓度高。氧氟沙星、
16、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星70%以上以原形经肾脏排出。临床应用 主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、肠道、骨、关节、皮肤、软组织感染。不良反应 胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、软骨损害、心脏毒性、跟腱炎、肝毒性、替马沙星综合征、过敏反应。,28,各种氟喹诺酮药物的特点,诺氟沙星 临床用于革兰阴性菌所致胃肠道、泌尿道感染，也可外用治疗皮肤和眼部的感染。多数厌氧菌对其耐药；对支原体、衣原体、嗜肺军团菌、分枝杆菌、布鲁菌属感染无临床价值。环丙沙星 对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。临床用于革兰阴性菌所致各种感染。有适应症的感染患儿亦可
17、使用。多数厌氧菌对其不敏感。氧氟沙星 保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性，尚对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。左氧氟沙星 对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的体外抗菌活性明显强于环丙沙星。对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。,29,各种氟喹诺酮药物的特点,洛美沙星 对革兰阴性菌、表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的抗菌活性与氧氟沙星相似，对多数厌氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星。可使裸鼠皮肤发生癌变。司帕沙星 对革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的抗菌活性优于环丙沙星和氧氟沙星；对军团菌和革兰阴性菌的抗菌活性与氧氟沙星相近。易产生光敏
18、反应、心脏毒性和中枢神经毒性，临床应严格控制使用。,30,各种氟喹诺酮药物的特点,莫西沙星 对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星。对大多数革兰阴性菌的作用与诺氟沙星相近。不良反应发生率低，未见严重不良反应。加替沙星 对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的抗菌活性与莫西沙星相近，对大多数革兰阴性菌的作用强于莫西沙星。可产生血糖紊乱和心脏毒性，已退出美国市场。,31,抗菌药物应用概要,主要用于G（+）细菌的抗菌药：青霉素类，克林霉素，红霉素类，磷霉素，头孢菌素第一代，亚胺培南，头孢菌素第四代等。青霉素过敏后可以换用克林霉素，红霉素类，磷霉素。一般人体体表、上呼吸道感染主要为G（+）细菌感染为主的原发感染。,32,抗菌药物应用概要,主要用于G（-）细菌的抗菌药：氨基甙类抗生素、氯霉素、氨苄青霉素、喹诺酮类、头孢三代及四代、亚胺培南等。一般人体下呼吸道、消化道、泌尿道、生殖系统、胆道、腹腔感染等主要为G（-）细菌感染为主的原发感染。厌氧菌主要易感染部位：口腔、腹腔、下消化道、女性生殖系统等。,33,谢谢,