分子机制-信号通路关键分子和抑制剂.docx

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1、分子机制 -信号通路关键分子和抑制剂PI3K/Akt/mTOR 信号通路 2表观遗传学 2酪氨酸蛋白激酶 (PTK) 2血管新生 3细胞凋亡 3细胞自噬 3JAK/STAT 信号通路 3MAPK 信号通路 3细胞骨架信号通路 4细胞周期信号通路 4TGF-beta/Smad 信号通路 4DNA 损伤信号通路 4干细胞 & Wnt 信号通路 5泛素化信号通路 5神经信号通路 5NF- B信号通路 6G 蛋白偶联受体 & G 蛋白 6内分泌 & 激素信号通路 6跨膜转运蛋白 6细胞代谢分子 7蛋白酶分子 7微生物学蛋白分子 8其他通路蛋白 8PI3K/Akt/mTOR 信号通路编号靶点/ 分子介绍

2、抑制剂名称1PI3K磷脂酰肌醇 (-3) 激酶LY2940022mTOR哺乳动物雷帕霉素靶蛋白AZD80553Akt蛋白激酶 BMK-2206 2HCl4GSK-3糖原合酶激酶 -3CHIR-99021 (CT99021) HCl5ATM/ATRATM 蛋白激酶 /ATR 蛋白激酶KU-55933/VE-8216PDK-1丙酮酸脱氢酶激酶 -1OSU-03012 (AR-12)7S6 KinaseS6激酶BI-D18708AMPK腺苷酸活化蛋白激酶Dorsomorphin 2HCl9DNA-PKDNA 依赖蛋白激酶NU7026表观遗传学编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1HDAC组蛋白去乙酰化酶T

3、richostatin A (TSA)2PARP聚腺苷二磷酸 -核糖聚合酶 (DNA 修复酶)Veliparib (ABT-888)3JAKJanus 家族酪氨酸激酶AZD14804PimPim 蛋白激酶SGI-17765HIF缺氧诱导因子2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)6Aurora Kinase极光激酶ZM 4474397Sirtuin去乙酰化酶Sirtinol8DNA MethyltransferaseDNA 甲基转移酶RG1089HistoneMethyltransferase组蛋白甲基转移酶EPZ567610Epigenetic ReaderDomain表观识

4、别蛋白结构域I-BET151 (GSK1210151A)11Histone Demethylase组蛋白去甲基化酶OG-L00212Histone Acetyltransferase组蛋白乙酰转移酶MG149酪氨酸蛋白激酶 (PTK)编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1VEGFR血管内皮生长因子受体Axitinib2EGFR表皮生长因子受体Gefitinib3PDGFR血小板衍生生长因子受体Imatinib4c-Met间质表皮转化因子Tivantinib5HER2人表皮生长因子受体 IILapatinib6IGF-1R胰岛素样生长因子 -1 受体Linsitinib7FLT3FMS 样的酪氨酸激酶

5、 -3Quizartinib8FGFR成纤维细胞生长因子受体PD1730749c-Kit干细胞生长因子Masitinib10ALK间变性淋巴瘤激酶Ceritinib11Tie-2Tie-2 受体Tie2 kinase inhibitor12c-RET胶质细胞源性神经营养因子受体Danusertib13TAM ReceptorTAM 受体UNC225014CSF-1R集落刺激因子 -1 受体GW258015Ephrin receptorEphrin 受体NVP-BHG71216Trk receptorTrk受体GW441756血管新生编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1VEGFR血管内皮生长因子受体

6、Axitinib2JAKJanus 家族酪氨酸激酶AZD14803EGFR表皮生长因子受体Gefitinib4PDGFR血小板衍生生长因子受体Imatinib5HER2人表皮生长因子受体 IILapatinib6FLT3FMS 样的酪氨酸激酶 -3Quizartinib7FGFR成纤维细胞生长因子受体PD1730748HIF缺氧诱导因子2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)9VDA血管损伤剂DMXAA (Vadimezan)10Bcr-AblBcr-Abl 蛋白激酶Ponatinib11SrcSrc 家族激酶Dasatinib12ALK间变性淋巴瘤激酶Ceritinib13S

7、yk脾酪酸激酶R40614FAK粘着斑激酶PF-0056227115BTK酪氨酸激酶Ibrutinib细胞凋亡编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1Bcl-2Bcl-2 蛋白ABT-7372Caspase半胱天冬酶Z-VAD-FMK3p53p53 蛋白Pifithrin- (PFT)4TNF-alpha肿瘤坏死因子 -Pomalidomide5Mdm2鼠双微基因蛋白 -2Nutlin-36Survivin生存素YM155 (Sepantronium Bromide)7c-RET胶质细胞源性神经营养因子受体Danusertib8IAP杆状病毒凋亡抑制蛋白Birinapant9PERK人蛋白激酶 R 样

8、内质网激酶Salubrinal细胞自噬编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1Autophagy自噬Trifluoperazine 2HCl2LRRK2富亮氨酸重复受体激酶GNE-0877JAK/STAT 信号通路编号靶点/ 分子介绍 抑制剂名称1JAKJanus 家族酪氨酸激酶AZD14802STAT信号传导及转录激活因子Fludarabine3EGFR表皮生长因子受体Gefitinib4PimPim 蛋白激酶SGI-1776MAPK 信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1MEK丝裂原细胞外信号调节激酶Selumetinib2RafRaf 激酶Vemurafenib3p38 MAPKp38 丝裂原

9、活化蛋白激酶SB2035804JNKc-Jun 氨基末端激酶SP6001255ERK细胞外信号调节激酶SCH772984细胞骨架信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1Akt蛋白激酶 BMK-2206 2HCl2Bcr-AblBcr-Abl 蛋白激酶Ponatinib3Wnt/beta-cateninWnt/ 联蛋白XAV-9394PKC蛋白激酶 CGo69765FAK粘着斑激酶PF-005622716HSP热休克蛋白BIIB0217KSP纺锤体驱动蛋白SB7439218Microtubule Associated微管蛋白Combretastatin A49Integrin整合素Cilengi

10、tide10PAKp21 活化激酶IPA-311Dynamin发动蛋白Dynasore细胞周期信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1CDK细胞周期蛋白依赖性激酶Dinaciclib2Aurora Kinase极光激酶ZM 4474393Chk细胞周期检测点激酶AZD77624ROCKRho 激酶Fasudil5PLKpolo 样激酶BI 25366APC有丝分裂后期促进因子TAME7Wee1Wee1 蛋白激酶MK-17758RhoRho 家族蛋白NSC 237669c-Mycc-Myc 蛋白10058-F4TGF-beta/Smad 信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1TGF-beta/

11、Smad转化生长因子 -/Smad 蛋白SB4315422Bcr-AblBcr-Abl 蛋白激酶Ponatinib3PKC蛋白激酶 CGo69764ROCKRho 激酶FasudilDNA 损伤信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1HDAC组蛋白去乙酰化酶Trichostatin A (TSA)2ATM/ATRATM 蛋白激酶 /ATR 蛋白激酶KU-55933/VE-8213PARP聚腺苷二磷酸 -核糖聚合酶 (DNA 修复酶)Veliparib (ABT-888)4DNA/RNA SynthesisDNA/RNA 合成Cisplatin5Sirtuin去乙酰化酶Sirtinol6Topo

12、isomerase拓扑异构酶Irinotecan7DNA-PKDNA 依赖蛋白激酶NU70268Telomerase端粒酶BIBR 1532干细胞 & Wnt 信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1GSK-3糖原合酶激酶 -3CHIR-99021 (CT99021) HCl2JAKJanus 家族酪氨酸激酶AZD14803STAT信号传导及转录激活因子Fludarabine4TGF-beta/Smad转化生长因子 -/Smad 蛋白SB4315425Wnt/beta-cateninWnt/ 联蛋白XAV-9396ROCKRho 激酶Fasudil7Gamma-secretase泌肽酶RO49

13、290978Hedgehog/Smoothened刺猬因子 /Smoothened 蛋白Vismodegib9Casein Kinase酪蛋白激酶Silmitasertib泛素化信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1Proteasome蛋白酶体Bortezomib2DUB脱泛蛋白酶PR-6193E3 Ligase泛素连接酶Nutlin-34p97黑素转铁蛋白NMS-8735E2 conjugating泛素交联酶NSC6979236E1 Activating泛素活化酶PYR-41神经信号通路靶点/ 分子介绍抑制剂名称1Beta Amyloid-淀粉样蛋白RO492909725-HT Recep

14、tor5-羟色胺受体Clozapine3COX环氧化酶Celecoxib4Gamma-secretase泌肽酶RO49290975GluR谷氨酸受体Latrepirdine6Adrenergic Receptor肾上腺素能受体Doxazosin Mesylate7AChR乙酰胆碱受体Donepezil HCl8Histamine Receptor组胺受体Loratadine9Dopamine Receptor多巴胺受体Chlorpromazine HCl10Opioid Receptor阿片受体Naloxone HCl11GABA Receptor-氨基丁酸受体Flumazenil12P-gp

15、P-糖蛋白Tariquidar13P2 ReceptorP2 受体Prasugrel14OX Receptor食欲素受体SB40812415MT Receptor褪黑素受体Ramelteon16BACE淀粉样前体蛋白裂解酶LY281137617CaMK钙/钙调素依赖性蛋白激酶NH125NF-B 信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1HDAC组蛋白去乙酰化酶Trichostatin A (TSA)2NF-BNF-B蛋白家族PDTC3IB/IKKIB蛋白 /激酶BAY 11-70824NOD1核苷酸结合寡聚化结构域蛋白 1ML130 (Nodinitib-1)G 蛋白偶联受体 & G 蛋白编号靶

16、点/ 分子介绍抑制剂名称15-HT Receptor5-羟色胺受体Clozapine2Adrenergic Receptor肾上腺素能受体Doxazosin Mesylate3Histamine Receptor组胺受体Loratadine4Dopamine Receptor多巴胺受体Chlorpromazine HCl5Opioid Receptor阿片受体Naloxone HCl6Cannabinoid Receptor大麻素受体AM6307Endothelin Receptor内皮素受体Bosentan8S1P Receptor1-磷酸鞘氨醇受体SKI II9Hedgehog/Smoot

17、hened刺猬因子 /Smoothened 蛋白Vismodegib10SGLT钠-葡萄糖协同转运蛋白Dapagliflozin11LPA Receptor溶血磷脂酸受体Ki1642512OX Receptor食欲素受体SB40812413CGRP Receptor降钙素基因相关肽受体MK-3207 HCl14MT Receptor褪黑素受体Ramelteon15PAFR血小板活化因子受体Ginkgolide B16CaSR钙敏感受体NPS-214317CXCR趋化因子 CXC 亚家族受体Plerixafor (AMD3100)18Vasopressin Receptor血管加压素受体Coni

18、vaptan HCl19cAMP环磷酸腺苷Rolipram20Adenosine Receptor腺苷受体Istradefylline内分泌 & 激素信号通路编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称15-alpha Reductase5- 还原酶Dutasteride2Estrogen/progestogenReceptor雌激素/ 孕激素受体Raloxifene HCl3Androgen Receptor雄激素受体Enzalutamide4RAAS肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统Losartan Potassium5Opioid Receptor阿片受体Naloxone HCl6Aromatase芳香

19、化酶Letrozole7GPRG 蛋白耦联受体AZD19818Glucocorticoid Receptor糖皮质激素受体RU-486跨膜转运蛋白编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1Calcium Channel钙离子通道Verapamil HCl2Sodium Channel钠离子通道Amiloride HCl3ATPase腺苷三磷酸酶Brefeldin A4Potassium Channel钾离子通道Amiodarone HCl5GABA Receptor-氨基丁酸受体Flumazenil6P-gpP-糖蛋白Tariquidar7Proton Pump质子泵Lansoprazole8CFTR囊

20、性纤维化穿膜传导调节蛋白CFTRinh-1729TRPV瞬时受体电位香草酸SB70549810CRM1核输出蛋白 1Selinexor细胞代谢分子编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1PPAR过氧化物酶体增殖因子活化受体T00709072P450P450 受体Abiraterone3HSP热休克蛋白BIIB0214PDE磷酸二酯酶Sildenafil Citrate5Hydroxylase羟化酶Mildronate6Factor XaXa 凝血因子Rivaroxaban7DHFR二氢叶酸还原酶Methotrexate8Dehydrogenase脱氢酶CPI-6139Procollagen C Pro

21、teinase前胶原 C 端蛋白酶UK 38336710Phospholipase磷脂酶Varespladib (LY315920)11Carbonic Anhydrase碳酸酐酶Dorzolamide HCl12MAO单胺氧化酶Moclobemide13FAAH脂肪酰胺水解酶URB59714CETP胆固醇酯转移蛋白Anacetrapib (MK-0859)15Transferase转移酶Tipifarnib16Ferroptosis铁死亡Ferrostatin-1 (Fer-1)17HMG-CoA Reductase羟甲基戊二酸单酰辅酶 a 还原酶Simvastatin18IDO吲哚胺 2,

22、3 双加氧酶NLG91919Retinoid Receptor维甲酸受体HX53120AhR芳香烃受体CH-22319121Casein Kinase酪蛋白激酶Silmitasertib蛋白酶分子编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1Proteasome蛋白酶体MG-1322Caspase半胱天冬酶Z-VAD-FMK3Gamma-secretase泌肽酶RO49290974HCV Protease丙型肝炎病毒蛋白酶Telaprevir5DPP-4二肽基肽酶 4Linagliptin6HIV Protease人类免疫缺陷病毒蛋白酶Ritonavir7MMP基质金属蛋白酶Batimastat (BB-9

23、4)8Cysteine Protease半胱氨酸蛋白酶Odanacatib (MK-0822)9Serine Protease丝氨酸蛋白酶PMSF微生物学蛋白分子编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1HCV Protease丙型肝炎病毒蛋白酶Telaprevir2Integrase整合酶Raltegravir (MK-0518)3Reverse Transcriptase逆转录酶Tenofovir4CCR肉桂酰辅酶 A 还原酶Maraviroc5HIV Protease人类免疫缺陷病毒蛋白酶Ritonavir其他通路蛋白编号靶点/ 分子介绍抑制剂名称1Phosphorylase磷酸化酶CP-911492IL Receptor白细胞介素受体Dexamethasone SodiumPhosphate3Thrombin凝血酶Dabigatran (BIBR 953)4Liver X Receptor肝 X 受体SR92435PKA蛋白激酶 AH 89 2HCl6Substance PP 物质Aprepitant7gp120/CD4gp120 蛋白 /CD4 蛋白BMS-3788068FXR类法尼醇 X 受体Guggulsterones

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