片剂常用辅料物料特性(堆密度、吸湿性、溶解性等).docx

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1、片剂常用辅料性质列表,以真密度(g/cm 3)从大到小排列品名松密度轻敲密度真密度溶解性吸湿性粘性配伍作用机制磷酸氢钙A-TABA-TAB :2.89不溶于水,不吸湿1. 禁忌四形变机制为脆性断裂,受: 0.780.82ECOM溶于稀酸环素制粒条件影响小。FUJICFUJICALIPRESS类抗生ALIN:N: 0.46( 二水合素0.45ECOMP物 ):2.382.Ph 敏ECOMRESS( 二9感PRES水合药物禁S(二水物 ):1.17忌合物 ):0.915蔗糖结晶 性: 0.93 粉状: 0.60结晶性:1.03粉状:0.821.624h 试 验RH75% 以下几乎不吸湿 RH75%

2、以上吸湿增重约60%蔗糖 粉末 为粘 性固 体可压性蔗糖做片剂填充剂 20-60%微晶纤维素0.3370.4781.6不溶于水和 稀酸含水量约5%, 有吸湿性。乳糖0.620.941.552水 : 1:463( 20)1:3.14一水合物在 空气中稳定 室温不受湿与氨基酸、氨茶碱、苯丙乳糖与微晶纤维素或淀粉混合进行直接压片,乳糖的浓度常占到( 40)乙醇中几乎不溶气影响,无 定型乳糖可 变为一水乳 糖。胺和赖诺普利65%-85% , 如果换用预胶化淀粉,乳糖量可用的少一些。有配禁忌伍微粉硅胶 微晶纤维 素交联羧甲 基纤维素 钠0.5290.8191.543不溶于水,当与水接触时迅速溶胀至原体积

3、的4-8 倍具有吸湿性,含吸湿性辅料如山梨醇等可造成崩解剂的效率轻微降粘合 指数 0.045 6?低。预胶化淀粉0.5860.8791.516不溶于有机溶剂,部分预胶化淀粉在水中可溶10-20%易吸湿, RH80%, 平 衡含水量能到 30%2%10mpa.s与淀粉相比,预胶化淀粉 增加可压性和流动性。甘露醇0.430.71.51420% 水溶液不吸湿作为稀释剂用于片剂处方 ( 10-90% ) , 不吸湿,可与湿敏感成分配伍。含甘露醇的颗粒易干燥,因其溶解吸热,有甜度口感好,适用于咀嚼片。甘露醇的流动性好,需硬脂酸镁为其他辅料的3-6 倍,环糊精0.5-0.60.6-0.71.51/50 水

4、 ,1/200 丙二醇含水量大10%以上,糊精0.800.911.5缓慢溶解于冷水,极易溶解于沸水并形成胶浆状溶液,在水中随温度ph 等 不 同会形成糊或凝胶。含水量5%淀粉0.4620.6581.478在冷乙醇和 冷水中不溶吸湿迅速 RH50% 即 可吸湿 10%2% 淀粉液13mpa.s玉米淀粉具有粘附性,流动性差。淀粉在37水中迅速溶胀5%-10% , 普通淀粉可压性差,片子易碎,高浓度时易于顶裂,在制粒处方中,用作崩解剂的淀粉一半用于制粒,另一半用于干粒混合时加入。低取代羟丙纤维素0.30.61.46在乙醇中几 乎不溶,在 氢氧化钠中 溶解,在水RH33%, 含水8%RH95%含水38

5、%不同粒径、不同取代度作 用不同。中不溶但可 溶胀。羧甲基淀粉钠0.7560.9451.443微溶于乙醇,几乎不溶于水,抗坏血 酸配伍 禁忌。羧甲淀粉钠制得的片剂具有良好的贮藏性质,温湿度变化大可能结块。在水中静置时形成高度的水化层。可达原体积300倍。羟丙甲纤维素0.3410.5571.326在冷水中溶 解,在乙醇 中几乎不溶Rh80% 以 下吸湿10%, rh 高 于 80% 可 吸湿至用有 机溶 剂配 置的 溶液在制备羟丙甲纤维素的水溶液时,最好是分散部分量与所需水量的20%-30% 中充分水合,该水溶液应剧烈搅拌,加热35%一般到 80-90 ,然后将余下较粘。一般 几千 到几 万mp

6、a.s的羟丙甲纤维素加入,最后用冷水补足量。如果用与水可以混合的溶剂,如乙醇等,应先将一份羟丙甲纤维素分散到 5-6 份溶剂中,然后用 冷水补足到需要量。温度增加粘度降低,温度低了可凝胶化。羟丙纤维素0.51.2241/2 水1/2.5 乙醇, 热水中不溶有引湿性RH50% 含水 4% ,粘度随取代度2-6%做粘合剂,15-35%做骨架,5%做包衣。加阴离子表面活性剂可RH84% 含水 12%不同 可达 几百 到几 千mpa.s增加粘度,降低释放速 度,交联聚维酮0.15-0.40.3-0.51.22几乎不溶于 水和常用的 有机溶剂最大吸水量接近60%无凝胶倾向,颗粒大的交 联聚维酮比颗粒小的

7、能 发挥更快的崩解作用,首 先用适当的溶剂将药物 吸附于交联聚维酮,然后 将溶剂蒸发,可以获得更 快的溶出速率聚维酮0.350.421.18在乙醇中易 溶,在水中 溶解受限于 溶液粘度吸湿性强,RH70% 以下即可吸湿30%5%k30 乙醇溶液:3.4mpa.s乙基纤维素0.41.12-1.15不溶于水, 部分易溶于 乙醇。不吸湿3-100mpa.s石蜡颗粒用乙基纤维素包衣 可以防止氧化,缓释片可 用乙基纤维素作为骨架 材料,用乙基纤维素值得 的片子硬,脆性低,溶出 差,硬脂酸镁0.1590.2861.092阿司匹林、维生使用浓度0.25-5% , 疏水,阻碍药物溶出,降低破碎素、生物 碱盐强度。十二烷基1.07易溶于水临界胶束浓度:0.23g/L硫酸钠20,聚丙烯酸0.390.4240.8-1.0溶解度对几十Ph、 温度干粉状态的聚合物在低树脂ph 敏感到几敏感,某于 30时稳定,高于此温百些型号度粉末易结块,但不影响与硬脂质量。酸镁禁水分散体对温度非常敏忌。感, 在 0以下发生分层。30% 的水分散体仍需继续根据包衣要求配制。微粉硅胶0.03-0.0.04-0.12不溶于水、RH75% 以04酸、在水中 呈胶态下吸湿 10%,RH75% 以 上到RH90% 可 吸湿60%滑石粉比重2.7几乎不溶于 稀酸和碱, 有机溶剂和 水。

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