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1、执业药师资格考试?药剂学?知识点2021 年执业药师资格考试?药剂学?知识点药物制剂新技术第一节固体分散体制备技术一、固体分散制备技术：是将难溶性药物高度分散在固体材料中 , 形成固体分散体的新技术。二、载体材料：一 、水溶性载体材料： 1、聚乙二醇 PEG： 4000、 6000;2. 聚 维 酮PVP;3外表活性剂：泊洛沙姆188;4、有机酸类；5、糖类和醇类：半 乳糖、甘露醇二 、难溶性载体材料：乙基纤维素 EC; 聚丙烯酸树酯类： EudragitE. RL、RS;其他：胆固醇等、肠溶性载体材料：1、纤维素类：CAP HPMCPCMEQ竣甲 乙基 纤维素； 2、聚丙烯酸树酯类： II
2、、III 号三、制备方法： 1 、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的 药 物。 2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。3、 溶剂一熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于 50mg的药物。4、溶剂一喷 雾冷冻枯燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。5、研磨法6、双螺旋挤压法四、固体分散体的类型： 1、简单低共熔混合物：药物以微晶形 式 分散在载体中。2、固态溶液：以分子状态分散3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。五、固体分散体的速效与缓释原理： 一 、速效原理：1、药物的高度有利于速释： 不同状态存在的药物溶出速度比拟 为： 分子态无定形微晶态 分子状态散在 胶
3、体、无定形和微晶等状态散在2、载体材料对药物溶出的促进作用：提高可润湿性、保证高度 分散 性、对药物抑晶性二 、缓释原理：采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。 其 缓 释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分 散于骨 架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散， 故释放缓慢。第二节包合制备技术一、概述包合物： 系指一种分子被全部或局部包合入另一种分子的空穴结 构内， 形成的特殊的 络合物。这种包合物由主分子与客分子两种组 成，主分子 即是包合材料，具有一定的空穴结构，足以将客分子药 物容纳在内， 通常按 1:1 比例形成分子囊。二、包合材料：一、环糊精CD常见的有a、
4、0、丫环糊精，分别由6、7、8个 葡萄糖分子聚合而成。B-CD水中溶解度最小，毒性很低。二、环糊精衍生物： 1、水溶性环糊精衍生物：甲基、疑丙基、葡萄糖衍生物。G-B-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收， 还作注射剂包合材料。2、疏水性环糊精衍物物：乙基-B- CD降低水溶性 药物的溶解性，到达缓释作用。三、制备方法： 1、饱合水溶液法 2、研磨法 3、冷冻枯燥法 4、 喷 雾枯燥法第三节聚合物胶束、纳米乳、与亚微乳制备技术纳米乳：10 lOOnm微乳：100 lOOOnm第四节微囊与微球制备技术一、 概述：微囊包合技术：简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料 作为 囊膜，将固
5、态或液态药物包裹而成药壳型的微囊。也可使将药 物溶解和 或分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称 微球1 、 天然高分子囊材： 明胶、阿拉伯胶、 海藻酸盐、 壳聚糖、蛋 白质。2、 半合成高分子囊材：竣甲基纤维素钠 CMC-N、a 纤维醋法酯 CAP、EC MC疑丙基纤维素HPMC3、合成高分子囊材：1 非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。？2可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸 PLA、乙交酯丙 交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物PLA-PEG等。二、 微囊化方法：一、物理化学法相别离法： 1 、单凝聚法：参加凝聚剂降低 溶解度 ; 2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚
6、成囊。适 于难 溶性药物微囊化 ;3、溶剂一非溶剂法：参加一种对囊材不溶的 非溶剂， 引起相别离。 4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。 5、 液中枯燥法乳化一溶剂挥发法 : 除去分散相挥发性溶剂二、物理机械法： 1 、喷雾枯燥法 2、喷雾凝结法 3、流化床包 衣 法 4、多孔离心法 5、超临界流体法三、化学法： 1 、界面缩聚法 2、辐射交联法第五节脂质体与泡囊制备技术1 、 脂质体：由磷脂和胆固醇组成， 具有类似生物膜的双分子层 结构。 可分为单室脂质体和多室脂质体2、 理化性质： 1 相变温度； 2 电性3、 主要特点：细胞亲和性和靶向性；缓释性；降低药物的毒 性(4) 提高药物的稳定性。4、制备脂质体的材料： (1) 磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆 磷脂 和合成磷脂。 (2) 胆固醇：具有调节膜流动性的作用5、脂质体的制备方法： (1)薄膜分散法(2) 逆向蒸发法(3)冷冻干 燥方 法(4)注入法(5)超声波分散法。 (6) pH 梯度法(7)前体脂质体法6、脂质体的修饰：长循环脂质体、免疫脂质体、糖基脂质体、温 度 敏感脂质体、pH敏感脂质体