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1、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液【药品名称】【通用名称】Levofloxacin Hydrochloride and Sod ium Chloride InjectionYansuan Zuoyangfushaxing Lu huana Zhusheye【商品名】【英文名】【汉语拼音】【成份】【化学名称】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，辅料为氯化钠和注射用水。（S） - （-） -9-氟-2,3-3-甲基-10（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-叱噬骈1,2,3-de-1,4 苯骈口恶嗪-6-竣酸盐酸盐-结晶水合物。【分子式】C18H20FN3O 4HC1 H2O【分子量
2、】415.85【注射剂辅料】【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓月中）； 泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唾）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮 下脓月中、肛周脓月中等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其它感染：乳
3、腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要 时合用甲硝唾）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。【规格】100ml:左氧氟沙星0.4g与氯化钠0.9g【用法用量】静脉滴注：成人一次0.4g （1瓶），一日一次，滴注时间应大于60分钟。【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等消化症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、 红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能 异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1-5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发 热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能
4、耐受，疗程结束后 迅速消失。【禁忌】对唾诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】1、本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每 100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。2、肾功能减退者应减量或慎用。肌酊消除率：50-80ml/min正常剂量20-49ml/min 首剂 0.4g ,以后每 24 小时 0.2g 10-19ml/min 首剂 0.4g ,以后每 48 小时 0.2g3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。4、唾诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率 0.1%）。在接 受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外
5、线。如出现光敏反应或 皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟蹦炎或跟跳断裂的报 告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状 消失。【孕妇及哺乳 1、因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁 期妇女用药】用。2、因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。【儿童用药】对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。【老年用药】本品主要以肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。【药物相互作本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。用】避免与茶碱同时使用。如需
6、同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或 其他凝血试验。与非番体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意 监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。【药物过量】唾诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、 发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、澹狂、小脑共济失调、颅 内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增 高、GOT/GPT/ALP曾高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞
7、增加、血小板减 少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异 常及复视。急救措施及解毒药（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸 氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄； （2）强制利尿：给予吠喃苯氨酸注射液；（3）对症疗法：抽搐时应 反复投以安定静脉注射液；（4）重症：可考虑进行血液透析。【药理毒理】药理作用本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要 作用机理是通过抑制细菌 DNAffi”酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻 碍细菌DNA勺复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如 大肠埃希
8、菌、克雷伯氏菌、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门 氏菌属、枸檬酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、 流感嗜血杆菌、 淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡 萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌 和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球 菌的作用较差。毒理作用重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为 50、200、800 mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓 M/E 的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。彳弥猴经口 投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度和
9、尿中 pH值 降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿 中pH高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现 月中大。彳弥猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现 明显毒性反应。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，均未 见影响雌、雄动物的生殖能力，也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期 给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未见明显影响。家兔经 口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长 的作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/ kg时，对动物
10、的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。其它研究：对关节软骨的影响：对幼年和 3-4周龄大鼠、4月龄猎兔 犬经口给药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出 现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。 对13月龄 犬，经口给药7天时，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但 在18月龄成犬静脉注射14天时，在30mg/kg剂量时未出现关节毒性。 光毒性试验：照射长波长紫外线(320-400nm),以小鼠耳廓厚度变化 为指标研究光毒性时，经口给药剂量达 200mg/kg时，未见明显变化。【药代动力目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。学
11、】国外资料单次静注左氧氟沙星 0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。左氧氟沙星0.5g 口服/静注药代动力学参数平均值给药 CmaxAUC0-24T1/2t消除率途径(n g/ml) ( n g.h/ml ) ( h) ( ml/min )静注 6.349.67.195.5口服 5.242.67.4125.5左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药通过肾脏排泄，约 70说24小时内随尿液排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星消除率下降，清除半衰期延长，为避免 药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析( CAPD不影 响左氧氟沙星从体内排除。【贮藏】遮光，常温(10-30C)密闭保存。【包装】玻璃输液瓶装100ml/瓶【有效期】暂定24个月【执行标准】国家药品标准：WS1-(X-121) -2004Z【批准文号】国药准字H20070058