最新汇总+药物化学复习资料优秀名师资料.doc

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1、汇总 药物化学复习资料薂物化薂薂薂料学第 一 章 薂 薂学要求习习习、了解薂物化的起源薂展及我薂物化的薂熟悉薂物化科学与国学状学学1的究容和薂展方向。了解薂物化薂程的薂薂容。研内学学内、熟悉中薂品通用名及化名的命名薂薂了解商品名的作用及命名要国称学2求。薂薂解薂、薂物;,薂物是人薂用薂防、治薂、薂疾病、或薂了薂薂人功能来断体1drug提高生活薂量保持身健康的特殊化品。体学、薂物化;学,薂物化是一薂薂薂薂明新薂、究化学与研2medicinal chemistry学学研与体薂物的合成、薂明薂物的化性薂、究薂物分子机薂胞;生物大分子,之薂相互作用薂律的薂合性科是薂薂域中重要的薂薂科以及具朝的学学学极

2、气朝科。阳学、薂非薂有薂名;国3international non-proprietary names for pharmaceutical ,是新薂薂薂者在新薂究薂向世界薂生薂薂;研,申薂由substanceINNWHO世界薂生薂薂批准的薂物的正式名推使用。薂名不能取得任何知薂薂薂的称并荐称保薂任何薂薂品的生薂者都可使用也是文、材及薂料中以及在薂品薂明薂献教中薂明的有效成分的名。在薂方制薂中只能用作薂薂方薂分的名。目前称它称名已被世界各采用。称国INN、中薂品通用名;国称,依据4Chinese Approved Drug NamesCADN的原薂中薂人民共和的薂政部薂薂薂薂了中薂品通用名国写

3、国称INN;,制定了薂品的通用名。通用名是中薂品命名的依据国是中文CADN的。主要有以下的一些薂薂,中文名使用的薂干英文与薂薂音INNCADNINN薂薂主薂音薂可薂薂且薂口薂薂有机化合物可用其化名。学称自薂薂薂1一、薂薂薂薂薂、下面薂物的作用受无薂哪个与体1-1薂沙坦奥美拉薂A. B. 降薂素普薂司特C. D. 薂薂胆碱E. 、下列一薂不于薂物的功能哪属1-2薂防薂血栓避孕A. B. 薂解胃痛去除薂上薂薂C. D. 碱磺胺化尿液避免乙薂在尿中薂晶。E. 、薂上腺素;如下薂,的a上四薂接部分按立化薂序的次序薂碳个体学1-3OHHHONaHO薂基苯基甲甲基氨薂苯基薂基甲甲基氨薂A. B. 甲甲基氨

4、薂基薂苯基薂基甲甲基氨苯基薂C. D. 苯基甲甲基氨薂基薂E. 、凡具有治薂、薂防、薂解和薂疾病或薂薂生理功能、符合薂品薂量薂准薂断并1-4政府有薂部薂批准的化合物薂称化薂物学无机薂物A. B. 合成有机薂物天然薂物C. D. 薂物E. 、硝地平的作用点薂苯靶1-5受体薂A. B. 离子通道核酸C. D. 薂胞壁E. 二、配比薂薂薂,1-61-10薂品通用名,名称A. B. 化名学商品名C. D. 俗名E. 、薂乙薂基氨酚、泰薂 1-6A 1-7D、,、;薂基基,乙薂 苯胺1-8araacetamolB 1-9N-4-C、醋 氨酚1-10E三、比薂薂薂薂,1-111-15商品名通用名A. B.

5、 两者都是两者都不是C. D. 、薂品薂明薂上采用的名 称1-11C、可以申薂知薂薂薂保薂的名 称1-12A、根据名薂薂可知其作用薂型的名 称称1-13B、生薂方采用的名 医称1-14A、根据名就可以出化薂式的名薂。 称写学构称1-15D四、多薂薂薂薂、下列于“薂物化”究范的是属学研畴1-16薂薂薂明新薂与A. 合成化薂物学B. 薂明薂物的化性薂学C. 研与体究薂物分子机薂胞;生物大分子,之薂的相互作用D. 薂型薂生物利用度的影响E. 、已薂薂的薂物的作用点包括靶1-17受体薂胞核A. B. 薂离子通道C. D. 核酸E. 、下列些薂物以薂薂作用点哪靶1-18卡托普利薂新斯的明A. B. 降薂

6、素薂啡C. D. 青霉素E. 、薂物之所以可以薂防、治薂、薂疾病是由于断1-19薂物可以薂充的必需物薂的不足体内A. 薂物可以薂生新的生理作用B. 薂物薂受、薂、子通道等有激薂作用体离C. 薂物薂受、薂、子通道等有抑制作用体离D. 薂物有毒副作用没E. 、下列些是天然薂物哪1-20基因工程薂物植物薂A. B. 抗生素合成薂物C. D. 生化薂物E. 、按照中新薂薂批薂法的薂定薂物的命名包括国1-21通用名俗名A. B. 化名;中文和英文,学常用名C. D. 商品名E. 、下列薂物是受拮抗薂的薂体1-22可薂定激薂薂心得安;薂酸普薂洛薂,A. (j)B. 氟薂薂醇雷洛昔芬C. D. 薂啡E. 、

7、全世界科学研家用于薂瘤薂物治薂究可以薂是薂薂薂模最大投薂最多1-23的薂目下列薂物薂抗薂瘤薂物的是紫杉醇苯海拉明A. B. 西替丁咪氮芥C. D. 甲薂薂氧E. 、下列些哪学研技薂已被用于薂物化的究1-24薂算机技薂,:,技薂A. B. 超薂技薂基因芯片C. D. 固相合成E. 、下列薂物作用于薂上腺素的受体1-25阿替洛薂可薂定A. B. 沙丁胺醇普薂洛薂C. D. 雷尼替丁E. 五、薂答薂、薂什薂薂“薂物化”是薂薂域的薂薂科学学学,1-26薂物化是一薂 薂学学它研内学史悠久的薂典科的究容包含化又涉及到生命科能究化薂物的化薂薂特学它既研学学构征以此相薂系的理化性薂薂定性薂状况体学学内同薂又要

8、了解薂物薂入人后的生物薂化等化生物容最重要的是薂物化是薂其学学学学他科的基薂只有薂物化薂薂或者薂明新的具有生物活性的物薂才能薂行薂理.薂物代薂薂力学学研学及薂薂等究所以薂薂物化是薂学学薂域的薂薂科。、薂物的化命名能学学来否把英文化名直薂薂,薂什薂,1-27不行因薂英文名基薂薂的排列薂序是按照字母薂序排列而中文名没母核前的基薂薂序薂按立化中的次序薂制薂吮体学行命名。、薂什薂薂抗生素的薂薂是薂个划代的成就,1-28因薂的用它医估价薂不可量尤其是把薂些全新的薂薂逐薂薂展薂一薂能薂大薂模生薂的薂品能具有使用价薂薂并研拓出抗生素薂薂物一套完善的系薂究生薂方法。、薂述薂代新薂薂薂究的容。与研内1-294薂

9、薂第二薂 薂表 、薂述薂物的分薂。1-30薂物可以分薂天然薂物半合成薂物合成薂物及基因工程薂物、“薂降糖”作薂薂物的商品名是否合宜,1-31不合宜会引薂公客众薂薂薂“一薂多名”。第二章 中枢神薂系薂薂物学要求习习习、熟悉薂静构异学催眠薂的薂薂型和作用机制。掌握戊巴比妥、地西泮的化1名、理化性薂、体内奥吡构学代薂及用途。熟悉沙西泮、阿普薂薂、薂坦的薂、化名及用途。了解三薂薂的薂和用构异途。了解戊巴比妥的合成路薂。熟悉巴比妥薂薂物的效薂构系。、熟悉抗薂薂薂物的薂薂型和作用机制。熟悉构苯构学妥英薂的薂、化名及用2途。了解薂卡构西平、薂加比的薂和用途。、熟悉抗精神病薂的薂薂型和作用机制。构氟构学掌握薂

10、丙薂、薂薂醇的薂、化3名、理化性薂、体内氮构学代薂及用途。熟悉薂平的薂、化名及用途。了解抗精神病薂的薂展。、熟悉抗抑郁薂的分薂和作用机制。掌握丙咪学体内薂的化名、理化性薂、4代薂及用途。熟悉氟构学西汀的薂、化名及用途。了解抗抑郁薂的薂展。、熟悉薂痛薂的薂薂型和作用机制。构啡构学体掌握薂的薂、化名、理化性薂、5内构学构代薂及用途。熟悉薂替薂的薂、化名及用途。了解美沙薂、薂他佐辛的薂和用途。了解薂痛薂的效薂构系和薂展、熟悉中薂薂薂的薂薂型和作用机制。枢构咖啡构学掌握因的薂、化名、理化6性薂、体内吡构学代薂及用途。熟悉拉西坦的薂、化名及用途。了解甲薂芬薂的薂构枢咖啡和用途。了解中薂薂薂的薂展。了解因

11、的合成路薂。薂薂解薂、巴比妥薂薂物;,具有二取代基的薂丙薂薂薂构1barbiturates agents55的一薂薂静催眠薂。世薂初薂市的一薂薂物主要由于取代基的不同有2055数个学学减十各具薂效和薂薂特色的薂物供使用。因毒副反薂薂大其薂用已逐薂少。、薂薂内胺内胺异构薂薂醇互薂;,薂似薂薂醇式2-lactam- lactim tautomerism-互薂薂异构胺胺存在薂薂薂醇互薂。薂薂基的薂薂薂胺异构即胺双位薂基成薂醇薂基-薂的薂薂成薂薂薂薂互薂共胺碳氮胺双两个异构体构胺存。薂薂薂中的薂醇的薂基具有酸性可成薂薂。如下薂,OOHOHNHNN、薂体外系反薂;,薂体外系指在3effects of e

12、xtrapyramidal systemEPS中薂枢体网状构系以外的薂接大薂皮薂、基底神薂薂、丘薂、小薂薂薂及神薂元的神薂束和薂薂系薂。是一套薂薂的神薂薂路。薂体痹静外系的反薂指震薂麻坐不能、急性薂力障碍和薂薂性薂运体状障碍等神薂系薂薂外系的症常是抗精神病薂物的副反薂。、非薂典的抗精神病薂物;,近年来薂世的4atypical antipsychotic agents一些抗精神病薂物。和薂薂的吩薂薂薂和薂薂醇薂物不氟胺体同其拮抗多巴受的作用薂弱可能是薂生多巴胺和薂色胺体双体受的相薂薂作用其薂外系的5-副反薂薂少具有明薂治薂精神病性和薂性阳状氮症的作用。代表薂物如薂平。、效薂构系;,在同一基本薂的

13、构5structure- activity relationshipSAR一系列薂物中薂物薂的薂化构称构引起薂物活性的薂化的薂律薂薂薂物的效薂系。其究薂研找揭示薂薂薂物的作用机制、薂新薂等有重要意薂。、薂薂性薂色再胺薂取抑制薂;65-selective serotonin-reuptake ,通薂薂薂性的阻碍突触薂隙中的神薂薂薂薂色胺的再薂取inhibitorsSSRIS5-提高薂色胺的薂度薂生抗抑郁作用的一薂薂物。三薂薂抗抑郁薂无薂薂性的抑制5-去甲薂上腺素、和薂色胺断阻胆碱胺、薂和薂上腺素受。三薂薂体与5-MH11抗抑郁薂比薂薂薂性薂色再胺胆碱薂取抑制薂薂少抗作用和心薂毒性。代表薂物5-如

14、氟西汀。、薂;内啡,在薂薂薂的源性薂痛物薂。包括内内薂内啡薂;薂促7endorphin-脂解激素的端个氨残基酸基,及薂和薂内啡薂;分薂薂薂内啡薂端的c30-N16和个氨残与体很基酸基,三者均能薂中的阿片受薂合具有强的止痛17效能。、血薂屏障; ,薂保薂中枢神薂系薂使其具8blood-brain barrierBBB有更加薂定的化薂学构来境薂薂薂具有特殊的造具有薂薂性的薂取外物薂的能力被作血薂称屏屏离障。通常脂溶性高的薂物易通薂血薂障而子化的薂物不能通薂。案例学薂案例2-1医你个你薂向提出咨薂。咨薂的病例是,一薂重的薂薂的受薂者薂某薂院到所在的医从医啡院薂生薂薂到薂在原院薂薂某使用薂薂痛已有个多

15、月。薂4某的主治生医啡并考薂到薂期使用薂可能薂致薂物的依薂性想到他曾在文献厂医上薂薂有薂生薂家推出的薂少薂物的成薂性的新薂痛薂的薂薂。薂想改薂薂痛薂物并帮希望得到薂薂薂的助。NNNHOHNHOCHOO3OOHOOOHOH薂 可啡待因 薂替薂 薂他佐辛、在本案例中上面每一薂物薂个体阿片受的作用如何,1答,薂作用于啡体阿片受薂生薂痛薂咳薂的作用。可静待因薂薂痛薂和薂,咳薂适用于中度疼痛。薂替薂薂典型的阿片受激薂薂薂痛活性薂薂的体啡但成薂性亦弱不良反薂薂少。薂他佐辛薂阿片受部分激薂薂作用于体1/10k型受大薂量是有薂度拮抗薂的作用薂体啡床上主要用于薂痛薂痛效力薂薂啡的薂薂替薂的倍。1/33、什薂是的

16、治薂目薂你,2答,薂痛同薂降低薂物的成薂性。、如果可能推薂你荐患者采用什薂薂物,3答,薂患者推薂荐他作佐辛薂薂薂痛薂物。其薂痛效力高不良反薂小成薂性小。能达到以上治薂目薂。案例2-2王某是一薂物化薂。因个学教她两学胆碱花了周的薂薂授激薂薂但在薂薂中薂有薂多生学画胆碱构她仍不能出的薂式。使自薂焦薂而精神病薂作被人送薂了所在的你医院急薂室。王某多年薂薂在个学学教会学她分的薂中生所知4道的全部的薂物化的基薂知薂薂学她她她致持久的心薂薂速的病薂薂薂薂示,具有色素分散薂合症;易患光眼青体你教的薂,。作薂薂薂薂的被咨薂薂提出薂薂薂的薂始治薂方案下列多并从个构吩薂薂薂;或相薂的,薂中薂薂。SSOSN-NOS

17、O-NCF3OOOClONOHHNNNHHNH1 2 3、薂始治薂薂薂薂上你个哪个你学述三薂物中的一。用的薂物的化知薂薂明1理由。、薂薂素教争她与医你好薂在治薂薂候常不生配合。在后期治薂中如何薂2薂用薂,案例 2-3李某薂的一薂身个个学她母薂是一私立小的交通薂司机。因近个28 6月越越来医她薂化的抑郁症去看生。病薂表明常用地匹福林;,滴dipivefrine眼;治薂青苯她并光眼,和海拉明;防薂敏,的血薂有点偏高但未薂行抗高血薂的治薂。薂有下面个你抗抑郁的薂物薂薂病人薂薂。4NCFNH3ClNH3-2SO4NONHH22抗抑郁薂抗抑郁薂抗抑郁薂1 2 3OHNHOOONNHClOOHClNH抗抑

18、郁薂地匹福林 苯海拉明4 、在薂病例中其工作和病史中有些什薂因素在用薂薂不薂忽薂,1病人是汽薂司机注意力高度集中。所用薂物不薂有即嗜睡的副作用病人薂使用薂薂上腺素的地匹福林和抗薂薂薂胺苯海拉明需避免薂物的相互作用此外薂薂注意病人的血薂。、上述薂物中每一抗抑个郁薂的作用机制是什薂,2抗抑郁薂是地昔明是去甲薂上腺素重薂取抑制薂抗抑帕郁薂是氟西12汀是薂薂性薂色再胺薂取抑制薂抗抑郁薂是乙薂其作用机制是抑制苯5-3薂化薂抗抑胺氧郁薂是阿米替林是去甲薂上腺素重薂取抑制薂。4、薂薂推一薂物薂你荐哪个什薂,3氟枢西汀。薂薂薂性地抑制中神薂系薂的再薂取延薂和增加的作5-HT5-HT用从响胆碱体胺体而薂生抗抑郁

19、作用。本品不影受薂受或薂上腺素受体a功能。本品的副作用薂薂适用于大多抑数郁患者。、薂薂不推的薂物和理由你荐,4?地昔明是帕它咪脱丙薂薂甲基的代薂薂物是三薂去甲薂上腺素薂取抑制薂。因患者使用薂上腺素的衍生物地匹福林治薂青光眼地匹福林是薂上腺素的前薂薂用此薂有可能干薂地匹福林的作用减少地匹福林代薂的速度倒置薂物的相互作用故不宜薂用。此外薂薂也可能有嗜睡的不良反薂。?苯乙薂它属胺氧薂化薂抑制薂。薂化薂抑制薂因薂胺氧肝薂和心血管系薂毒副作用薂重大多已被数苯来淘汰。乙薂薂薂薂薂物中保留下的毒副作用薂小的品薂但不是一薂薂物在本病例中使用薂化薂抑制薂可能薂薂薂上腺素的地胺氧会匹福林的代薂有影响况与帕故不适宜

20、。?阿米替林其情地昔明薂似。案例 2-4李男性;薂,中高薂薂学教来个离近日薂聘到一薂薂自己家庭和朋50友的城市的高薂中学教清授薂薂班的薂文。他每天晨就要上薂其余薂薂要薂行薂薂和批改作薂。由于薂始新的工作使他每薂上不能入睡每薂上望着天花板一遍又一遍地想到明天的薂稿。他薂叙述一旦睡着后就可以睡到天亮。李的身无其疾病生薂薂因工作薂体并它医断并境改薂而薂致的失眠向薂薂咨薂薂用下列的薂物之一薂行治薂。NCF3NNSOONNNNOHNClNClNNClCl FFF4321、明薂薂薂薂确帮助病人的治薂薂薂。1答,病人要治薂的薂薂是由于工作薂境的改薂而薂的不来适薂因薂薂薂而薂致的失眠。、定薂确达决到治薂目的病

21、人的特殊病情和薂先解的薂薂。2答,目的就是薂了薂李老薂适薂薂境尽决快能薂抛掉失眠主要是要解李老薂的失眠的薂薂。、薂病例中提供的薂物薂薂薂行构效薂系的分析。3答,上述四薂薂物都是二苯氮胺内胺卓薂薂物分子中的七元薂薂薂薂是活性必薂的薂在构或位上引入吸薂子取代基能增强活性;据薂薂与减C-7C-2少七元薂、位薂的水解薂薂有薂,。如在位上以薂薂薂基取代可延薂作用121-薂薂。而当、位薂的薂被薂和或双并噁静入四薂薂薂可增加薂和抗抑郁的作用。45、根据病人的病情和薂物效薂构研系的究薂出用薂的建薂。4答,最后一薂薂物叫三薂薂的作用薂它奥几强是第二薂沙西泮的十倍在三薂薂中、位入并氮与体了三薂薂增加了薂物的薂定性

22、和薂物受的薂和12力从而增强了薂物的生理活性所以薂薂用最后一薂三薂薂好。、向病人提出薂薂的其它建薂。5答,由于薂境改薂而引起的失眠在服用薂物治薂薂用量一定要控制好切不可薂量。最好是慢慢去适薂薂境慢慢静来真下心如果的是睡不着才服用薂物而且用量慢慢少减啦到最后可以不用也行。自薂薂薂2一、薂薂薂薂薂、异与吡戊巴比妥可薂和硫酸薂溶液作用生成2-1薂色薂合物紫色薂合物 A. b. 白色淀胶状沉氨气C. d. 薂色溶液E. 、异哪戊巴比妥不具有下列些性薂2-2弱酸性溶于乙薂、乙醇A. b. 水解后仍有活性薂薂溶液易水解C. d. 加入薂量的硝酸薂薂液可生成薂薂沉淀E. 、薂酸薂啡加薂的重排薂物主要是 2-

23、3双啡薂薂 可待因 A. b. 苯喃薂薂阿扑啡薂薂 C. d. 氧啡化薂E. N-、薂中有构没氮含薂薂的薂痛薂是2-4薂酸薂 啡枸薂酸芬太尼 A. b. 二薂埃托啡薂酸美沙薂 C. d. 薂他佐辛E. 、因的薂如下薂其薂中 咖啡构构、分薂薂RR2-5R137OR7R1NNNONR3、CHCHCHA. HCHB. CH33333、CHHD. HHHC. CH33、E. CHOHCHCH233、薂酸氟属哪西汀于一薂抗抑郁薂2-6去甲薂上腺素重薂取抑制薂 薂化薂抑制薂胺氧A. b. 阿片受抑制薂 体薂色再胺薂取抑制薂C. d. 5-薂色胺体受抑制薂E. 5-、薂酸薂丙薂不具薂的性薂是2-7溶于水、乙

24、醇或薂 仿含有易氧化的吩薂薂母薂A. b. 与硝酸共薂后薂薂色 与氧三化薂薂液作用薂薂紫色C. d. 在强烈日光照射下薂生光化毒反薂E. 、薂酸薂丙薂在体内代薂中一般不薂行的反薂薂型薂2-8氧化 硫原子化 氧A. N-b. 苯薂薂基化 脱薂原子 C. d. 薂薂去甲基E. n-、造成薂平毒性氮反薂的原因是 2-9在代薂中薂生毒性的化合物 氮氧在代薂中薂生毒性的硫薂代薂物A. B. 在代薂中薂生毒性的薂化合物 酚抑制受体C. D. 薂平薂生的氮光化毒反薂E. 、不于二属苯并氮卓的薂物是 2-10地西泮 薂氮卓A. B. 薂坦 吡咪并吡构薂薂薂薂薂薂三薂薂C. ()D. 美沙薂薂E. 二、配比薂薂

25、薂2-112-15苯巴比妥 薂丙薂 A. B. 咖啡因 丙咪薂 C. D. 氟薂薂醇E. 、二甲基二薂二苯并 氮薂卓丙胺 2-11NN-1011-5H-bf -5D、乙基苯基;,薂薂三薂 2-125-5-246-1H3H5HA、;氟苯基,;薂基,苯薂基薂薂基丁薂 2-131-4-4-4-4-4-1-1-E、薂二甲基吩薂薂丙胺 2-142-NN-10H -10-B、二薂三甲基薂呤二薂一水合物 2-1537-137-1H-26-C2-162-20作用于阿片受 体作用多巴胺体A. B. 作用于二苯氮卓受 体作用于酸二薂薂磷C. 1D. 作用于受体E. GABA、美沙薂 、薂丙薂 2-16A2-17B

26、、薂加比 、因 咖啡2-18E2-19D、薂坦 吡2-20C三、比薂薂薂薂2-212-25 异戊巴比妥 地西泮A. B. 和都是 和都不是C. AB D. A B、薂静催眠薂 、具有薂苯并氮构卓薂 2-21C2-22B、可作成薂薂 、易水解 2-23A2-24C、可用于抗焦薂 2-25B2-262-30 薂 啡薂替薂 A. B. 和 都是 和都不是C. ABD. AB、麻醉薂 、薂痛薂 2-26D 2-27C、主要作用于受 体、薂薂性作用于受 体薂他佐新2-28C 2-29D ()、肝代薂途径之一薂去甲基 2-30N ?C2-312-35 氟西汀 薂平氮A. B. 和都是 和都不是C. A B

27、D. AB、薂三薂薂薂物 、含丙胺构薂薂2-31B2-32A、薂床用外消旋体 、于属薂色胺重薂取抑制薂 2-33A2-345-A、非典型的抗精神病薂物 2-35B四、多薂薂薂薂、影响静构巴比妥薂薂物薂催眠作用的强弱和起效快慢的理化性薂和薂因素2-36是,脂溶性 A. pKa B. 位取代基的化性薂 氧取代基的目碳数C . 5D. 5薂上是胺氮否含薂基取代E. 、巴比妥薂薂物的性薂有,2-37具有薂薂薂醇内胺内胺异构体薂的互薂 与吡薂和硫酸薂薂液作用薂紫A. -B. 薂色具有抗薂敏作用 作用持薂薂薂与代薂速率有薂C. D. 薂大在生理薂未解离百分率高E. pKapH、在薂行薂的薂啡构研改造究工作

28、中得到新的薂痛薂的工作有2-38薂基的薂化 氮上的薂基化 A. B. 位的薂 脱薂基的薂基化 C. 1D. 除去薂E. D、下列些薂物的作用于哪体阿片受2-39薂替薂 薂他佐辛A. B. 薂平 氮芬太尼 C. D. 丙咪薂E. 、中薂薂薂可用于枢2-40解救呼吸、循薂衰竭 儿童薂尿症A. B. 薂抗抑郁症 抗解救薂薂中毒C. D. 老年性痴呆的治薂E. 、于属薂色胺重薂取抑制薂的薂物有 2-415-bce帕薂西汀 氟伏沙明 A. B. 氟西汀 文拉法辛C. D. 舍曲林E. 、薂薂醇的主要薂氟构片段有 2-42abcd薂薂基苯 薂甲薂基氟苯A. B. 薂薂基薂薂 丁薂苯C. D. 薂薂薂E.

29、、具三薂薂的抗构精神失常薂有 2-43薂丙薂 利培薂A. B. 洛沙平 舒必利C. D. 地昔明帕E. 、薂静构催眠薂的薂薂型有 2-44巴比妥薂 三薂薂A. B. 苯并氮卓薂 咪并吡薂薂薂薂薂C. D. 西坦薂E. 、于属黄枢吟薂的中薂薂薂量有,2-45尼可刹米 柯柯豆碱A. B. 安薂咖 二薂丙茶碱C. D. 茴拉西坦 E. 五、薂答薂、巴比妥薂薂物的一般合成方法中用薂薂取代丙二酸二乙薂的薂薂薂2-46当两个取代基大小不同薂一般薂先引入大基薂薂是小基薂,薂什薂,答,当两个引入的薂基不同薂一般先引入薂大的薂基到次甲基上。薂分薂薂化后再引入小基薂。薂是因薂当个引入一大基薂后因空薂位阻薂大不易再

30、接薂上第二基薂成薂个当个反薂副薂物。同薂引入一大基薂后原料、一取代薂物和二取代副薂物的理化性薂差异离薂大也便于分薂化。、巴比妥薂物具有些共哪学同的化性薂,2-47答,?呈弱酸性 巴比妥薂薂物因能形成薂醇型,故均呈弱酸性。?水解性 巴比妥薂物的薂薂水溶液,不薂薂定,甚至在吸情湿况下,也能分解成无效的物薂。所以本薂薂物的薂薂注射液,薂做成粉薂,薂用前配制薂宜。?与碳碱与薂薂的反薂 薂薂薂物的酸薂的性溶液中硝酸薂溶液作用,先生成可溶性的一薂薂,薂而薂生成不溶性的二薂薂白色淀沉。根据此性薂,可利用薂量法薂定巴比妥薂薂物的含量。?与吡薂薂薂薂液的反薂 薂薂薂物分子中含有-CONHCONHCO-的薂构,能

31、重与金属形成有色或不溶性的薂合物,可供薂薂。位次甲基上的薂原子必薂两个静全被取代才有薂催、薂什薂巴比妥2-48C5眠作用,答,其原因是,一般来薂,未解的离离巴比妥薂薂物分子薂其子易于透薂薂胞膜而薂薂作用。如果巴比妥酸5位上引入一薂基或个芳基薂,薂的酸性影不大它响,如5位上引入两个基薂,生成的5.5位双取代物,薂酸性大大降低,不易解离,薂物分子能透薂血屏障,薂入中枢神薂系薂而薂薂作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几离乎全部解,均无薂效。故只有当巴比妥酸5位上活薂薂都被取两个代薂,才有薂静催眠作用,薂一取代无薂效。、如何用化方法薂薂薂和可学区啡待因,2-49答,利用者薂原性的两区区将差薂可薂。薂方法是

32、薂品分薂溶于稀硫酸,加入碘酸薂溶液,由于薂的薂原性啡,析出游呈棕离碘色,再加薂水,薂薂色薂深,乎呈黑几色。可待因无此反薂。、合成薂薂痛薂的按薂可以分成薂构几学构,薂些薂物的化薂薂薂型不同但2-50薂什薂都具有薂似薂的作用啡, 答,可以分成基薂薂薂、薂薂薂、薂薂。薂是因薂薂有共苯苯喃它构同的薂薂特征,;1,分子中具有一平坦的芳薂薂构(2)有一性中心能在生个碱PH件条下大部分薂薂子性中心和平坦薂薂在离阳离碱构同一平面;3,含有薂薂或薂似薂薂的空薂薂构体构而薂基部分在立型中薂突出的平面的前方。、根据薂可啡与构啡与待因的薂解薂薂可中性三薂化薂反薂而可待因2-51不反薂以及可待因在薂硫酸存在下加薂又可以

33、三薂化薂薂生薂与色反薂的原因,答,薂薂可以从构看出:薂分子中啡酚存在薂基,而可待因分子中的薂基已薂化薂酚薂薂。因薂可中性三薂化薂酚与反薂薂薂紫色,而薂在同薂条件下却不反薂。但薂在薂硫酸存在下,加薂,薂薂可断酚裂重新生成薂基,生成的薂基可三薂化薂酚与反薂薂薂紫色。、薂薂明异学戊巴比妥的化命名。2-52异学体构戊巴比妥的化命名采用芳薂薂薂薂作母。按照命名薂薂薂把最能表明薂性薂的官能薂薂基放在母体上。薂了表示薂基(,O)的薂在薂上构碳246均薂有薂接薂的两个位置故采用添加薂(Added Hydrogen)的表示方法。、薂薂明地西泮的化命名。学2-53答,含稠薂的化合物在命名薂薂薂具有最多累薂薂的薂双

34、体系作母再把最能表明薂性薂的构体体苯并官能薂放在母上。地西泮的母薂二薂薂氮卓薂有5个双个薂薂上薂有一薂和位置。薂用薂外薂;Indicated Hydrogen 指示薂,表示薂和位置以避免出薂薂。歧表示的方法薂位置上加H薂薂来区薂可能的。异构体1H-苯并氮二薂卓 2H-苯并氮二薂卓 3H-苯并氮二薂卓 地西泮此外地西泮的母薂上只有4个双个薂除用薂外薂表示的一外薂有薂和两个碳来位置采用加薂原子表示。根据命名原薂薂先用薂外薂表示薂特构征的位置在本例中薂2位薂基的位置其余两个薂和位置1、3位用薂(化)表示。故地西泮的命名薂1-甲基-5-苯基-7-薂-1,3-二薂-2H-1,4-苯并氮二薂卓-2-薂。其

35、中薂薂上1,4-代表氮原子的位置。、薂分析酒石酸薂坦上吡市后使用人群迅速增大的原因。2-54答,薂静个催眠薂在上世薂60年代前主要使用巴比妥薂薂物因其有成薂性、耐受性和蓄薂中毒在60年代卓苯并氮减薂薂物薂世后使用薂始少。苯并氮革薂薂物比巴比妥薂的薂薂性高、安全范薂大薂呼吸抑制小在60年代后逐薂占主薂。薂坦的作用薂吡苯并氮与苯并氮似卓但可薂薂性的卓1型受薂合具有体静没强薂作用有肌肉松弛和抗惊会断苯厥作用不引起反跳和戒薂合症被薂用的可能性比并氮卓小故薂世后使用人群迅速增大。、薂叙述薂薂加比;,作薂前薂的意薂。2-55pragabide答,普薂加比在薂化成体内一基氨胺丁薂成GABA(一基氨丁酸)受体

36、状运的激薂薂薂薂薂、薂薂薂和薂失薂有良好的治薂效果。由于一基氨胺丁薂的性极屏枢即达太大直接作薂薂物使用因不能透薂血薂障薂入中不能到作用部位起到薂物的作用。薂此作成希夫碱极减前薂使性小可以薂入血薂屏障。、薂分析薂薂性的重薂取抑制薂薂薂物无相并构似薂的原因。2-565-HT答,薂薂它5-HT再薂取有强大的阻断它响作用而薂其神薂薂薂功能影薂小兼有抗抑郁作用和抗焦薂作用而薂植物神薂系薂、心血管系薂的影薂薂响很小。第 三 章 外周神薂系薂薂物学薂要求、掌握薂薂物的薂型。胆碱胆碱掌握薂薂受激薂薂的效薂体构胆碱系。掌握乙薂薂1M薂抑制薂的作用机制及薂用特点。掌握薂薂、薂新斯的明的化名、薂、理化胆碱学构性薂和

37、用途。熟悉毒、蕈碱构碱尼古丁的薂及作用。熟悉毛果芸香、多奈薂薂的薂构胆碱体胆碱状和用途。了解受激薂薂和乙薂薂薂抑制薂的薂展和薂。、掌握抗薂物的薂型。胆碱胺构掌握硫酸阿托品、薂丙太林的薂、理化性薂和2用途。熟悉薂薂物的效薂莨菪构莨菪碱莨菪碱系。熟悉薂薂酸薂、薂薂酸山、薂薂酸樟柳碱苯磺胺构、阿曲薂薂、泮薂薂的薂、作用特点和用途。了解受拮抗薂的薂展体M及效薂构系。了解受拮抗薂的薂展及薂薂型。体构N、掌握薂上腺素受激薂薂的基体构构本薂薂型及其效薂系。掌握薂上腺素、薂酸3麻黄碱胺学构、沙丁醇的化名、薂及其特点、作用、理化性薂和用途。熟悉去甲薂上腺素、异胺构酚胺丙薂上腺素、多巴、特布他林的薂和用途。了解多

38、巴丁、薂酸薂麻黄碱构、克薂特薂的薂和用途。了解薂薂上腺素薂物的薂展。、掌握薂胺受拮抗薂的薂薂型。体构来苯掌握薂酸薂那敏、薂雷他定、薂酸西4H1替利薂、薂斯咪学构苯吡汀的化名、薂、理化性薂和用途。熟悉薂酸海拉明、薂酸曲那敏、薂酸薂庚薂、薂替芬的薂和用构胺途。了解第一代;薂典,抗薂薂物的薂展及薂构静胺薂薂。了解第二代;非薂性,抗薂薂物的薂展。、掌握局部麻醉薂的薂薂型。构卡卡学掌握薂酸普薂因、薂酸利多因的化名、薂5构卡卡研卡、理化性薂和用途。熟悉可因到普薂因的究思路及薂程。熟悉薂酸丁因、薂酸布比因、薂酸卡达宁构克薂的薂、作用特点和用途。了解局麻薂的作用机制、效薂构状系、薂展和薂。薂薂解薂、薂薂;胆碱

39、,是一薂具有乙薂相与胆碱似作用的薂物。1cholinergic drugs按作用薂薂和机制的不同主要可分薂受激薂薂和乙薂薂薂抑制薂薂薂胆碱体胆碱两型。、乙薂薂薂抑制薂;胆碱,又称胆碱薂抗薂薂薂2AChE inhibitors;,通薂薂乙薂薂薂的可胆碱胆碱逆性抑制增强乙薂anticholinesterase drug的作用。不受与胆碱体属胆碱直接作用于薂接薂薂。在薂床上主要用于治薂重症肌无力和青呆光眼及抗早老性痴。、抗薂;胆碱,受拮抗薂;即胆碱体3anticholinergic drugscholinoceptor ,主要是阻断胆碱与胆碱体乙薂受的相互作用的薂物。antagonists、非去化型

40、极断神薂肌肉阻薂;4nondepolarizing neuromuscular blocking ,又称极属非去化型肌松薂于胆碱体受拮抗薂。此薂薂物和AChagentsN2薂薂薂争与运板膜上的胆碱体内体受薂合因无在活性不能激活受N2但是又阻断了与受薂合及去化作用使体极骼骨肌松弛因此又AChN2称争薂薂薂性肌松薂。、去化型极断神薂肌肉阻薂;5depolarizing neuromuscular blocking 胆碱体与骼受拮抗薂。此薂薂物骨肌,又称极属去化型肌松薂于agentsN2运薂薂板膜上的受薂合激薂受使薂体并体极断板膜及薂近薂胞薂薂薂去化阻N2神薂薂薂薂薂冲骼数极胆碱致骨肌松弛。由于多去

41、化型肌松薂不易被乙薂薂薂分解破坏胆碱体其作用薂似薂量的乙薂薂薂薂作用于受因此本薂薂物薂量薂不能用抗薂薂薂解胆碱救使用不安全薂用薂少。、薂薂上腺素薂;,是一薂通薂薂薂交感神薂而薂薂作用的薂6adrenergic drugs物亦称薂薂交感神薂薂;,于化薂于薂薂且部分薂学构属胺sympathomimetics物又具有儿酚苯酚构胺茶;薂二,薂部分故又有薂交感;sympathomimetic ,和儿酚胺茶;,之。称aminescatacholamines、薂上腺素受激薂薂;体,直接薂上腺素受薂合与体7adrenergic agonists激薂受体而薂生薂型作用和或薂型作用的薂物。是薂薂上腺素薂的一部分。

42、/、局部麻醉薂;,在用薂局部可逆性地阻断冲感薂神薂薂8local anesthetics的薂生和薂薂在意薂清条醒的件下引起感薂消失或麻醉的薂物。案例分析案例3-1你学医作薂薂物化家受雇于一家薂企薂。薂企薂正准薂薂薂一薂新薂薂入眼科用薂市薂。薂新薂被命名薂个薂是可逆性乙薂薂薂抑制薂具有胆碱zitostigmine bromide比;,更快的起效薂薂比;,更薂neostigmine bromide1carbachol chloride2的持效薂薂。+NNOO-Br+-NClONHO221薂薂、可逆性乙薂薂薂抑制薂是薂薂生作用的胆碱怎构与,何薂薂特征可增强1乙薂薂薂的薂和胆碱胆碱胆碱力,被可逆性乙薂

43、薂薂抑制薂抑制的乙薂薂薂如何薂能,可逆性乙薂薂薂抑制薂通薂使薂的薂核性薂酸基薂生甲胆减氨残氨薂化而薂生作用。此重要薂酸基薂薂源性乙薂氨残将内胆碱当氨氨水解。此薂酸被甲薂化后其薂基氧与氨离离与原子甲薂基相薂因其薂子共振域而不再具有薂核性。可逆性抑制薂首先要通薂子薂薂的薂子离氨构个位点薂合嵌入薂活性中心才能形成甲薂化薂。薂就要求在薂物薂中薂含有一正薂性的基原于。薂大部分商薂源的氨氮来氨碱离塞甲因酪薂服酪薂抑制薂都是季薂薂化合物。季薂薂是子性、中性化台物在任何均保持正薂荷。可逆性薂薂抑制薂的基薂原子不薂是胆碱氨季薂薂是叔薂pH均薂有小薂基取代基如甲基以降低形成子薂薂的离氨两离空薂位阻。薂活性中心薂核

44、性薂酸距的薂()子位点大薂所以薂物薂中甲薂基的基其正薂性原子之薂也薂薂持相构氨碳与氮离同距才最35A有利于薂物薂的薂合。通常基与氨与翔基之薂薂隔或个即原子符合此要求。34薂薂、根据上述抑制机制在薂薂薂必薂考薂些薂特点哪构,2zitostigmine回答由于要比起效更快所以薂比后者薂具有两更高薂和力。ZitostismlneNeostigime bormide 是一薂基甲氨氨苯酚苯与碳鼓基薂薂基之薂的共碳振使薂基的薂薂性增强有Neostigime bormide 利于薂薂政的薂氨氨氮氮两个与攻。其甲薂基部分薂叔薂原子上有甲基薂薂合薂有一定位阻而且其微弱的正薂薂效薂薂之仲薂和伯胺薂强使薂基薂薂性的

45、降低更甚。所以薂在保持基甲氨zitostigime 酸基薂基氨苯酚构减数本薂的基薂上少薂基部分甲基目一或不薂甲基个。()薂要比持效更薂意味着其形成的甲薂化氨油水解薂活zitositigime Carbachol chlorideAchE的薂薂薂、出薂薂的画你的薂。构3zitostigmine bromide案例3-2在期末考薂周前的星期五生学磺胺小王因薂薂抗菌薂薂敏薂生皮疹。他来你很个到的薂房薂求一薂抗薂敏薂。他薂有多功薂必薂在薂周末薂薂。薂薂,下列抗薂敏薂;,哪个构最适合小王的需要,指出薂特征。14SOONNOH. HClNOHNO21ClClONNOH.OHNNOOO34答案,案例3l案例 薂薂,下列抗薂敏薂;,哪个构最适合小王的需要,指出薂3-214特征。薂薂回答,小王需要保持清静醒不能薂薂一薂有薂强薂件的抗薂敏薂。DoxyI属氨于基薂薂受体胺静桔抗薂是所有抗薂薂中薂性最强的薂型之amine(1)HI一。事薂上的薂作用已薂静强到作薂非薂方睡眠薂助薂的主要成分。所Doxytamine以可直接排除。Doxy