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1、第十二章 镇静催眠药,镇静药（Sedative）: 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药（Hypnotics）: 能促进和维持近似生理睡眠的药物。,本类药物对中枢神经系统具有一定抑制作用，其作用因剂量不同而异。小剂量时可产生镇静作用，使患者安静、活动减少；中等剂量时能促进和维持近似生理性睡眠；大剂量时产生麻醉。镇静催眠药按结构类型可分为 巴比妥类、苯二氮类和其他类。,小剂量镇静,第一节 苯二氮 类,1,4-苯并二氮,一 体内过程,口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。 多数药物的代谢产物（去甲地西泮）仍有相似的生物活性，半衰期更长。脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。药物
2、作用时间与半衰期不平衡。,【二 药理作用及临床应用】,1 抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦虑症,地西泮、氯氮 。2 镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药, 地西泮。3 抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。4 中枢性肌肉松弛作用。,三 作用机制：,BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 促GABA与GABA R结合Cl通道开放频率Cl通道内流 细胞膜超极化,四 不良反应,后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。大剂量：共剂失调。 过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。与其他中枢
3、抑制药有协同作用。久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。,表151 常用苯二氮 类药物作用时间及分类,氯氮是60年代发现并首先用于临床的苯二氮类药物。对之进行结构改造得到活性较强的同型物 地西泮(安定)，成为目前临床常用药物。,第二节 巴比妥类 （Barbiturates）,分类：长效巴比妥、苯巴比妥6 8h中效戊巴比妥、异戊巴比妥3 6h短效司可巴比妥2 3h超短效硫喷妥钠0.25h,一 中枢抑制作用,普遍性抑制中枢，剂量从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。 机制：突触前，减少Ach释放。 突触后，增强GABA效应，Cl-通道开放时间延
4、长，Cl-内流增加，细胞膜超极化。,二 不良反应,1. 眩晕，困倦2. 呼吸抑制，死亡3. 固定性红斑，剥脱性皮炎4. 宿醉作用5. 药物依赖和成瘾性,苯二氮 类与巴比妥类的比较,第三节 其他镇静催眠药,水合氯醛（Chloral hydrate） 最早治疗失眠药物之一。 白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。优点：服后15min即可入睡，维持6 8h缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。用途：少用于安眠药， 小儿高热惊厥用10水合氯醛灌肠。,甲丙氨酯（眠尔通） 丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。 安眠酮 60年代广泛用于安眠药 1976停止生产和销售 明显药物依赖性,“理想的”安眠药,1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。2. 不引起睡眠结构紊乱。3. 没有宿醉作用。4. 无呼吸抑制。5. 不引起药物依赖。6. 和其他药物没有相互作用。,