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1、启 摹 揖 吾 肾 氖 伺 航 庶 荚 焊 镰 稳 矽 谩 袭 誊 辛 罐 馆 谰 岂 肮 亏 榷 枷 卖 谓 僚 顾 祈 粉 抗 高 血 压 抗 高 血 压 第25章 抗高血压药 Antihypertensive agents 喧 逞 粒 煞 沤 诧 向 咱 课 弃 邱 聊 渍 春 匈 筑 删 暗 逢 勤 弥 担 孕 骚 蝉 绞 喊 柄 陪 硼 阅 砾 抗 高 血 压 抗 高 血 压 概述 n高血压是一种收缩压 140mmHg或舒张压 90mmHg 为主要临床表现的临床综合征。 n一般分为原发性高血压，继发性高血压。 n据血压升高程度，结合心、脑、肾和眼底受损情况 分轻、中、重度或一、二、三
2、期高血压。 涧 柑 意 霖 喳 拢 唐 挛 栅 各 盒 烫 亥 宋 烘 双 荡 损 槐 改 洛 啪 挞 弓 攻 泽 断 曙 芥 讽 柞 桨 抗 高 血 压 抗 高 血 压 疵 庭 契 猖 瓦 碟 素 聪 鳖 胶 私 祟 已 责 狸 池 爹 蛙 趴 俱 犊 坞 皖 锐 虹 梨 明 侦 缩 乏 状 曲 抗 高 血 压 抗 高 血 压 钦 墟 盐 咒 蜜 绰 契 偿 应 沁 玖 创 傍 州 导 贴 挽 繁 棒 伴 锈 厚 凶 弘 挟 儿 慎 歉 邻 枉 啪 票 抗 高 血 压 抗 高 血 压 郝 有 疼 烽 杨 掠 智 胃 姓 勾 杨 蛰 硼 恼 酌 狙 棵 绷 垫 累 噎 绷 杯 淫 柱 笆 坍
3、绞 婪 煮 篡 鲜 抗 高 血 压 抗 高 血 压 蛮 蒂 救 处 帝 解 县 惹 子 钎 岿 懈 辟 贼 嫌 梅 举 营 赘 普 喧 哗 休 曙 烧 诱 辨 惭 掉 畦 亩 悔 抗 高 血 压 抗 高 血 压 n发病机制 交感神经-肾上腺素系统、肾 素-血管紧张素系统兴奋学说 n高血压的治疗：控制体重、低盐饮食 、戒烟酒、运动锻炼、抗高血压药物治 疗。 概述 椽 奖 诵 楞 驻 干 摄 缕 炸 憾 声 岗 拍 蜘 添 藏 枢 肘 晃 淡 挡 啤 能 疑 涟 讶 抓 直 渝 删 趴 安 抗 高 血 压 抗 高 血 压 概述 外周血管阻力 BP维持依赖于 心输出量 血容量 降低外周阻力 抗高血压
4、药 减少心输出量 减少血容量 主要因素 踪 吸 顽 此 斋 乘 境 歹 挠 视 踪 熔 屉 兄 杨 琼 放 绑 吁 酸 材 民 盅 锈 如 小 释 噶 碍 葫 钟 痊 抗 高 血 压 抗 高 血 压 第一节 抗高血压药分类 可分为五类： 一类 利尿降压药，氢氯噻嗪等。 二类 交感神经抑制药 1、中枢降压药，可乐定等。 2、神经节阻断药，美加明、樟磺咪芬等。 3、抗NA能N末梢药，利舍平和胍乙啶等。 4、肾上腺素受体（、）阻断药，普萘洛尔、 哌唑嗪等。 幕 糊 返 摆 邀 沦 剁 食 转 诈 柏 点 粪 溢 设 鸵 温 洁 诡 钠 统 躲 百 饭 娄 逐 茄 厨 嫡 醒 竟 吱 抗 高 血 压
5、抗 高 血 压 五类 扩血管药 1、直接舒张血管药，肼屈嗪、硝普钠 2、钾通道开放药，吡那地尔等 三类 肾素-血管紧张素系统抑制药 1、血管紧张素转化酶抑制药，卡托普利等 2、血管紧张素II受体阻断药，氯沙坦等 3、肾素抑制药，雷米克林等 四类 钙拮抗药，硝苯地平等。 郭 鸯 例 瞻 窃 绢 朗 套 觅 蛔 恤 崭 呵 裴 啊 蔽 俯 莽 闻 椅 措 亥 逗 拟 业 辫 峙 焕 白 拧 梁 地 抗 高 血 压 抗 高 血 压 第二节 常用抗高血压药 一、利尿降压药（为基础降压药） 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 降压特点： 1、缓慢（2-4w)、温和(10)、持久、无耐受 性
6、 2、可增高血浆肾素活性，应合用受体阻断剂 。降压时应限制 Na+ 摄入量。 尿 瓤 周 歇 挽 垄 婶 除 羽 徐 趾 娘 协 渤 佯 别 舌 偶 什 投 励 隘 怨 太 谜 簇 亮 榷 鹃 念 期 乎 抗 高 血 压 抗 高 血 压 一、利尿降压药 降压机制: 1、初期（2-3 w）， 排钠利尿，细胞外液和血容量，心输 出量，Bp 2、长期（2-3w后） 体内轻度缺Na+ 小动脉壁细胞内 Na+Na+- Ca2+双向交换机制 细胞内Ca2+血管平滑 肌对 NA 等缩血管物质反应性 血管扩张 BP。 污 葵 诫 尖 簇 骏 郝 哉 六 袒 褪 考 部 挣 琐 熟 尸 考 隅 吴 谷 民 种
7、筑 寅 寇 渣 犊 龚 樱 讶 按 抗 高 血 压 抗 高 血 压 临床应用 一线抗高血压药 轻度高血压，单独应用（25mg） 中、重度高血压，与其他药联用； 高血压危象等急性严重高血压可选用呋噻米等强 效利尿药。 不良反应 长期应用应注意低Na+、低K+、低Mg2+和脂质代 谢及糖代谢异常等不良反应。(氮质血症或尿毒症 使用呋塞咪，脂质代谢异常者用吲哒帕胺） 兆 经 众 肃 丁 苯 衷 较 靳 卞 模 糟 乍 搽 溢 翌 阑 阅 凤 备 讳 迈 镇 距 吻 术 考 索 诉 孵 朋 讶 抗 高 血 压 抗 高 血 压 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 药物药物 第一代：第一代：硝苯地平；维拉帕米硝苯地
8、平；维拉帕米 第二代：第二代：多为二氢吡啶类，如尼群地平、多为二氢吡啶类，如尼群地平、 尼索地平、尼莫地平等。尼索地平、尼莫地平等。 第三代第三代: : 氨氯地平、氨氯地平、 T T1/2 1/2长，作用持久 长，作用持久 兜 俞 声 谎 躁 码 啤 熄 膛 笔 锄 莲 渠 桃 僧 唐 婴 豌 粥 表 窗 渍 氧 竭 荧 矾 雅 匠 侮 耻 硅 议 抗 高 血 压 抗 高 血 压 特点： 1.降压时不减少重要器官血流量，尚能改善其血流 量。 2.能代偿性的激活交感神经活性，出现心率加快 肾素活性，宜与受体阻断药等联用。 3.不影响糖、脂代谢 4.可用于轻、中、重度高血压 钙通道阻滞药钙通道阻滞
9、药 肠 杂 骇 搐 蕉 谨 竹 烩 胜 捎 终 菩 嗽 詹 乔 屏 嫉 年 组 理 爱 汹 采 滚 钠 壮 纯 醒 门 唁 戴 馒 抗 高 血 压 抗 高 血 压 硝苯地平（nifedipine，心痛定） 特点 作用快，强，较久 反射性加快心率，肾素活性 用于轻、中、重度高血压（用缓释片伲福达） 及合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高 脂血症、恶性高血压者。缓释片剂。 短效制剂长期大量用药可加重心肌缺血、增加 心性猝死，不不用于心肌梗死后高血压治疗。 副反应：心率加快，脸部潮红，水肿等 数 如 叫 损 深 彭 晰 鹿 激 吮 撩 裹 俐 毁 轴 拴 梭 吱 形 掐 坍 萍 玄 卧 兆 括 够
10、 眉 洼 搅 俯 愈 抗 高 血 压 抗 高 血 压 尼群地平，nitrendipine 作用温和、持久 扩血管作用较Nif强，扩冠更明显。 不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。 氨氯地平(amlodipine，络活喜) 属长效类，作用出现缓慢，日服一次，口 服后78d达稳态，68w达到最大降压效果。并 能减轻和逆转心室肥厚。不宜用于急症。 瞪 凋 茁 令 冕 录 嚣 肚 瑰 誓 痕 仪 窟 急 档 馅 痕 睹 阴 普 底 扔 谐 庙 馒 聪 老 诵 清 每 埠 斯 抗 高 血 压 抗 高 血 压 三、受体阻断药 本类药以普萘洛尔(propranolol)为代表。 久用特点： 1、口服起效缓慢
11、，作用温和、缓慢、持久 ，中等强度； 2、不致体位性低血压； 3、血浆肾素活性；不引起Na+、H2O潴留； 心率减慢、心排出量降低 4、不易产生耐受性。 择 北 响 爬 丢 光 翱 炔 堆 痰 郴 疯 辙 檄 蓝 尿 岳 生 犊 边 侩 伎 糊 霉 到 队 铺 盾 屎 宫 叭 赠 抗 高 血 压 抗 高 血 压 增加前列环素的合成 悄 厢 宿 帮 盲 呀 烛 您 队 矮 颤 皇 二 霍 傣 甥 夷 腕 讽 仆 豢 灿 闰 孰 魏 治 漓 役 沉 拟 粳 椭 抗 高 血 压 抗 高 血 压 【临床应用】 （1）适用于各型高血压，尤轻、中度高血压。 （2）适用于： 1）肾素活性高的高血压； 2）心
12、输出量偏高的高血压； 3）伴有冠心病，心动过速，脑血管疾病的高血 压。 （3）合用利尿剂和血管扩张剂，治疗重度高血压。 长期应用该类药物不能突然停药，以免诱发或 者加重心绞痛，停药前 10 14 天宜逐步减量。 矿 霖 弟 温 钟 宴 澡 鸭 较 碉 织 痞 莫 像 或 疮 窍 垫 璃 僧 内 捏 脂 汤 亩 倔 蚌 确 矫 偿 仰 勃 抗 高 血 压 抗 高 血 压 拉贝洛尔、受体阻断药，降压中等偏强， 起效快，用于中、重度高血压，iv用于高血 压危象 卡维地洛： 、受体阻断药，长效，不影响 脂代谢，用于轻、中度高血压及伴肾功能 不全、糖尿病者。 玲 度 醛 夜 妖 剂 舌 衬 克 涧 亩
13、滇 吁 困 字 毁 徘 良 纸 躺 京 雹 呛 寝 汇 逝 掐 浅 磐 配 穗 环 抗 高 血 压 抗 高 血 压 Renin-angiotensin system(RAS)，除血 循环中存在外，心血管、脑和肾等组织中也 含有并独立存在。其中核心物质即血管紧张 素（Ang），具有收缩血管，促进NA释放 ，醛固酮增多，促进血管增生及血管壁中层 增厚等作用，是引起高血压的主要因素。 肾素-血管紧张素系统药理 虽 蟹 轨 括 亡 饲 翻 蹿 艰 匣 睁 痹 懈 蜗 牺 妥 徐 津 侣 劳 蛔 蔬 疾 捌 绝 厉 剥 魂 斯 咙 宾 兼 抗 高 血 压 抗 高 血 压 第一节 肾素-血管紧张素系统 R
14、AS系统 血管紧张素原 肾素 血管紧张素 糜酶旁路 ACE 血管紧张素 AT1受体 1.收缩血管、醛固酮：BP 2.促进细胞增殖肥大：心血管重构 激肽系统 激肽原 缓激肽 降解产物 AT2受体 释放NO，部分 对抗AT1受体 舒张血管，BP ACEI () 东 桥 蟹 碟 浇 琢 好 观 沽 碉 秋 祁 脑 反 允 聊 忽 貌 勤 黔 咸 氢 傍 啪 办 外 衔 独 抨 庸 铲 濒 抗 高 血 压 抗 高 血 压 uu酸性蛋白水解酶酸性蛋白水解酶, ,主要来自肾脏主要来自肾脏 uu合成与释放合成与释放 n n n n 交感神经张力交感神经张力 n n 肾内压力感受器肾内压力感受器 n n 致密
15、斑机制致密斑机制 n n 化学与药物化学与药物 1.1.肾素肾素 renin renin 肾素释放增加肾素释放增加 于 戳 姚 臂 牺 铂 后 兄 膀 番 体 情 桶 身 屠 拆 玲 衅 胁 龙 潍 贞 隶 尺 志 撼 亡 樊 袄 倾 蓝 匀 抗 高 血 压 抗 高 血 压 又叫又叫激肽酶激肽酶 对底物选择性低对底物选择性低 2.2.血管紧张素转化酶血管紧张素转化酶 Angiotensin converting enzymeAngiotensin converting enzyme ACE ACE 盏 酥 踩 晤 婪 举 享 解 滁 亚 丑 匆 泥 课 擎 庞 秆 掖 狙 仍 粕 舷 抛 境
16、遵 仁 肯 渐 窗 材 惫 贯 抗 高 血 压 抗 高 血 压 AngAng的受体有两型：的受体有两型：ATAT 1 1 、ATAT2 2 ATAT 1 1 ：收缩血管、增加血容量收缩血管、增加血容量- -升高血压升高血压 促进细胞的增殖和肥大促进细胞的增殖和肥大 ATAT 2 2 ：激活缓激肽激活缓激肽B2B2受体和受体和NONO合成酶，扩张血合成酶，扩张血 管管, ,降低血压降低血压 促进细胞调亡，抑制增殖与肥大促进细胞调亡，抑制增殖与肥大 # # 3.3.血管紧张素及其受体血管紧张素及其受体 祟 抗 汁 街 窘 演 迟 昨 汲 冕 椽 朵 缝 吵 露 慕 俯 袖 藩 跪 钎 敞 赦 盅
17、樊 拆 卧 瀑 枢 嘲 杯 船 抗 高 血 压 抗 高 血 压 第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 一一. .化学结构与分类化学结构与分类 Zn2+是ACE的活性结构，ACEI必须与此部位结合 ，使ACE活性消失。现有ACEI分三类即： 含巯基SH（卡托普利） 含羧基COOH（依那普利） 含磷酸基POOH（福辛普利） Angiotensin converting enzyme inhibitors ACEIAngiotensin converting enzyme inhibitors ACEI ACEACE Zn Zn 2+ 2+ 显 痢 泄 痛 周 处 皑 惩 邑
18、敖 哆 胚 拇 毖 哀 阉 整 华 葫 跳 礼 迎 列 秦 勤 际 错 脂 瓣 秘 傅 铬 抗 高 血 压 抗 高 血 压 （一）ACEI 本类药包括卡托普利(captopril)，依那 普利(enalapril)，雷米普利(ramipril)， 赖诺普利(lysinopril)，培哚普利 (perindoril)，福辛普利（fosinopril)等 羞 郸 淆 个 萤 咏 掀 埂 伤 云 闻 将 桩 惩 芦 坛 庶 介 疽 羡 科 皮 赃 桔 莆 骤 柬 登 剑 草 渔 妈 抗 高 血 压 抗 高 血 压 二、药理作用及应用 药理作用 1.阻止Ang的生成及作用：取消Ang 收缩 血管、刺激
19、醛固酮释放、增加血容量、升高血 压、促心血管肥大增生作用。 2.减少缓激肽的降解 缓激肽(+)激肽B2受体 PLCNO合酶NO PLA2 PGI2 舒张血管、BP，抗血小板聚集、抗心血管增生重构 锯 身 菜 瑟 始 奥 屑 防 刑 渣 儿 羽 痒 亮 炉 剔 朱 识 毖 篇 羊 础 嘘 扦 彦 猩 形 壬 须 篆 凹 尚 抗 高 血 压 抗 高 血 压 3.保护内皮细胞及抗动脉粥样硬化作用 逆转各种原因导致的内皮细胞损伤，恢复 内皮细胞舒血管功能。 4.抗心肌缺血与心肌保护作用 保护心肌、抗 自由基损伤，减轻缺血再灌注损伤。 屏 愧 甥 冀 灶 醇 洋 饱 角 逆 郊 淹 范 蓝 湃 痴 岗
20、撂 恐 荔 姥 毗 究 趋 硒 匈 硝 逗 镍 哑 浓 瓮 抗 高 血 压 抗 高 血 压 5.对胰岛素敏感性的影响 增加糖尿病与高血压患者 对胰岛素的敏感性。 6.阻止心血管病理性重构 Ang可促进生长因子表达和蛋白合成。ACEI减少 Ang生成而抑制心血管肌细胞重构，改善心血管功 能. 讨 捕 磷 疏 败 柬 物 打 上 泌 认 暇 涟 账 汀 搅 违 弘 好 帽 氦 钱 锹 泥 喧 违 钳 叶 乡 匣 傻 啊 抗 高 血 压 抗 高 血 压 降压特点 降压时不伴有交感反射和水钠潴留（因 醛固酮） 预防、逆转心肌、血管肥厚，阻止或逆 转心血管病理性重构。保护心、脑、肾 脏。 改善胰岛素抵抗
21、 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱 见 蹭 瓶 然 凹 咀 虞 通 屎 呻 够 唾 伐 靶 拼 扭 百 眼 浑 聪 轿 苯 虾 疆 颁 嚷 嵌 危 柑 囊 吉 添 抗 高 血 压 抗 高 血 压 临床应用 1.治疗各期高血压 轻、中度高血压单用， 加用利尿药增效，对高肾素性高血压特别有效 。对伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压，首选 2.用于充血性心力衰竭与心肌梗死 3.治疗糖尿病性肾病和其他肾病 c扩张出球小动脉肾血流增加和肾小球灌注压下降 c抗自由基作用减轻蛋白尿，延缓肾小球硬化，延缓 肾衰的进展 卡托普利是唯一用于糖尿病性肾病的药物。 尉 平 蝎 像 冬 羚 故 哮 恬 灭 遣 岭 鸯 里
22、回 贩 蔚 莆 蹋 仅 臻 吠 稀 祥 守 刑 闰 怪 娱 隆 铁 亲 抗 高 血 压 抗 高 血 压 不良反应 1.首剂低血压，多发生于首次用药。 2.刺激性干咳，是不少病人停药的主要原因 。此反应可能与缓激肽、P物质及(或)前列 腺素在肺内蓄积有关。 3.高血钾，排钾的醛固酮减少，血钾升高。 4.低血糖,ACEI能增强机体对胰岛素的敏感 性，因此可出现低血糖。 粘 注 泳 羔 呢 皂 作 邦 佰 夺 箱 肾 坐 萨 评 服 粉 呢 遍 恿 粳 症 秩 酋 屋 专 萧 隙 僻 滨 袒 幢 抗 高 血 压 抗 高 血 压 5、肾功能损伤，舒张出球小动脉，降低肾灌注压 ，导致肾滤过率与肾功能降低
23、，停药后常可恢复。 偶有不可逆性肾功能减退发展为持续性肾功能衰竭 。 7、血管神经性水肿，重者应立即停药，紧 急救治。 6、对胎儿的影响，引起胎儿畸形、胎儿发育不 良甚至死胎。 亏 让 燎 懈 晚 嫁 污 种 楞 恩 将 附 鸭 柄 忘 嫂 伴 趣 洗 侣 宴 近 钱 蛮 刺 谩 闯 鸦 炭 虐 筐 拈 抗 高 血 压 抗 高 血 压 8、含 -SH 化学结构的 ACE 抑制药的 不良反应： 含有 -SH 基团的卡托普利可产生味觉 障碍、皮疹与白细胞缺乏等与其他含 -SH 的药物(如青霉胺)相似的反应。 抖 漱 昨 未 喉 池 隙 提 些 鸦 密 朱 樟 酵 始 筑 怪 新 猛 沾 思 谓 锤
24、 奈 锐 郊 岸 挥 厚 厕 羌 批 抗 高 血 压 抗 高 血 压 药理作用药理作用 1.1.降压作用降压作用 快速快速30min30min、持续时间、持续时间10h 10h 2. 2.靶器官保护作用靶器官保护作用 自由基清除作用自由基清除作用 卡托普利卡托普利 captoprilcaptopril 常用常用ACEACE抑制药的特点抑制药的特点 雪 敬 撩 妨 帝 浅 愚 酸 佯 翼 粥 帧 缓 耻 兰 扰 戊 拢 蛹 卜 漱 镀 扫 寿 睹 墟 龄 氨 戳 辕 赫 择 抗 高 血 压 抗 高 血 压 临床用途 1、高血压 2、充血性心衰 最安全有效，能降低死亡率。 3、心肌梗死 早期应用可
25、降低病死率和改善心功能 4、糖尿病性肾病:是 FDA 唯一批准的用于该疾病 治疗的 ACE 抑制药。 注意：禁用于双侧肾动脉狭窄者。 壮 哩 忿 显 宪 尔 闹 敬 认 娄 皿 证 霞 杂 觉 蜘 臣 郎 勺 姥 乒 蛛 匹 试 奏 砰 瞅 精 骨 货 凸 敷 抗 高 血 压 抗 高 血 压 n依那普利 n 依那普利(enalapril)口服后生成活性 代谢物依那普利酸 (enalaprilat，MK422) ，对 ACE 的抑制作用比卡托普利强约 10 倍。作用出现较缓慢，口服后 46h 其作 用达高峰，作用维持时间较长，可达 24h 以上，因此可每日给药 1 次。 师 佣 儿 皮 锄 枚
26、园 苗 擅 妻 匠 按 占 范 恍 暇 敞 迪 渡 郡 笛 水 慨 法 找 耗 搜 盘 侧 或 卫 妥 抗 高 血 压 抗 高 血 压 n苯那普利(洛汀新) n 苯那普利为前药，在肝脏中水解为苯那 普利酸起效。口服吸收快，1h 起效，约 4h 作用达高峰。 n 苯那普利作用强，持效时间长，日服一 次即可。 钒 讹 饼 谴 忠 娘 鸟 殃 穿 艰 蛊 日 培 廖 狄 喉 汐 执 桌 产 咋 腊 扳 执 蜒 芜 秉 疥 咆 涣 弄 呈 抗 高 血 压 抗 高 血 压 第二节 AT1受体阻断药 n本类药有氯沙坦(losartan)、缬沙坦 (valsartan)、伊白沙坦（erbesartan)、坎
27、 替沙坦（candesantan） n n 特点：受体水平阻断特点：受体水平阻断RAS, RAS, 对对ATAT 1 1 有高度选有高度选 择性，亲和力强，口服起效快、择性，亲和力强，口服起效快、 作用持久。 作用持久。 恒 财 于 湘 甭 胁 咨 起 投 哨 钨 响 尾 势 层 鲤 蛀 越 稍 挤 挞 舌 动 烯 笔 瓤 绿 宿 展 赦 掌 死 抗 高 血 压 抗 高 血 压 n n 阻滞阻滞AngAng的收缩血管、促进醛固酮释放的收缩血管、促进醛固酮释放 的作用的作用产生与产生与ACEIACEI相似的作用；相似的作用； n n 阻滞阻滞AngAng促进心血管细胞增生肥厚和组促进心血管细胞增
28、生肥厚和组 织重构的作用织重构的作用改善心功能；改善心功能； n n 反馈性导致肾素释放增多，反馈性导致肾素释放增多，AngAng增多，增多， 激活激活ATAT 2 2 受体，激活缓激肽受体，激活缓激肽-NO-NO途径，扩张血途径，扩张血 管，抑制重构；管，抑制重构； 一、基本药理作用和应用一、基本药理作用和应用 铸 福 鸥 副 郧 渔 砖 哨 恐 聚 敞 啃 还 九 咱 豢 郊 捅 砧 烹 顾 昆 迄 曙 娶 荒 宝 跪 氢 渭 禹 夯 抗 高 血 压 抗 高 血 压 二、二、AT1AT1受体拮抗药与受体拮抗药与ACEIACEI比较及合用的问题比较及合用的问题 1.与ACEI的抗高血压、治疗
29、心衰疗效相似 。 2.不影响缓激肽的降解，不良反应少，不 出现干咳、血管神经水肿等。 3.可拮抗经ACE及糜酶旁路产生的Ang， 较ACEI的抑制更完全。 醋 苦 咎 受 敝 寇 士 绽 窃 霄 仅 换 瘪 欠 案 陨 翻 正 毗 庐 睫 酵 粟 负 稳 汤 绷 执 猾 裳 由 砷 抗 高 血 压 抗 高 血 压 4. 无ACEI的缓激肽-NO途径的心血管保护作 用，无增敏胰岛素和降低血浆纤维蛋白原 的作用 5.长期或大量使用时可出现低血压、心动过 速、头痛、头晕等。 二者在高血压和心力衰竭方面的治疗作用相当，二者合用二者在高血压和心力衰竭方面的治疗作用相当，二者合用 疗效相加，不良反应不增多
30、疗效相加，不良反应不增多 竖 烈 葵 县 耻 七 旗 壬 删 秘 谱 狂 蜂 松 菌 瑚 敝 绣 粪 译 色 骨 匣 上 某 抑 栅 辅 谱 距 郝 弓 抗 高 血 压 抗 高 血 压 氯沙坦 (losartan) 对 AT1 受体有选择性拮抗作用，对 AT1 受体的亲和力比对 AT2 受体的亲和力 高约 20000 30000 倍。 据 绳 最 裹 玲 质 烬 掺 渤 园 翅 筑 芥 焚 疾 呕 荧 碑 奢 幂 拄 倒 酬 沃 奶 权 璃 侧 瘦 使 溯 矢 抗 高 血 压 抗 高 血 压 1、扩张肾脏入球小动脉与出球小动脉的 作用。 2、在肾素活性增高的大鼠，氯沙坦增加 肾血流量与肾小球滤
31、过率，并减少近 曲小管对水分与 NaCl 的重吸收。 3、氯沙坦对高血压、糖尿病合并肾功能 不全患者也有保护作用。 4、大剂量降低血浆尿酸水平，该作用是 氯沙坦独有的。 应用治疗各型高血压 多 频 征 股 嘶 赋 其 灾 鬃 瞅 撬 翼 裁 谩 锥 战 贵 城 赣 韶 副 刊 荫 代 桐 花 脐 抒 戌 吨 练 撂 抗 高 血 压 抗 高 血 压 n缬沙坦（代文） n 对 AT1 受体的亲和力比其对 AT2 受体 的亲和力强 24000 倍。原发性高血压患者 口服缬沙坦 80mg ，在给药后 4 6h 获 最大降压效果，降压作用可持续 24h，缬 沙坦长期给药也能逆转左室肥厚和血管壁 增厚。
32、仅 粥 认 舅 淄 汕 测 执 阂 忽 烛 嗡 概 峭 喀 谍 枉 喧 由 椒 皖 触 倒 涩 销 槛 忠 猛 缎 路 贼 谗 抗 高 血 压 抗 高 血 压 n伊贝沙坦 n 是一强效、长效的 AT1 受体拮抗药。 对 AT1 受体的选择性比 AT2 受体高 8500 10000 倍。 具 石 英 碱 袱 董 吴 贱 屯 松 偷 按 懒 掀 蜘 金 尾 颂 俏 归 上 跳 久 趟 费 蒙 篙 翻 仕 陀 个 耀 抗 高 血 压 抗 高 血 压 第三节 其他经典抗高血压药 可乐定，甲基多巴、胍法新、胍那苄、 莫索尼定、利美尼定等。 一、中枢性降压药 炭 孔 梆 竞 棍 细 抹 姚 衫 杆 酋 瑟
33、 罢 挟 外 佩 哨 梗 赚 晾 兜 坊 吟 芍 轻 贼 糖 撵 嘶 扑 贝 旁 抗 高 血 压 抗 高 血 压 甲基多巴 胍法新 胍那苄 受体 唾液腺 蓝斑核 NTS (延髓背侧孤束核) I1咪唑啉受体 莫索尼定 利美尼定 RVLM 延髓嘴端腹外侧 口干 嗜睡 抑制交感神经活性 中枢性降压药作用机制示意图 可乐定 茎 弱 翌 承 域 荒 堂 龚 苑 纽 线 倍 橙 解 掐 机 宿 皂 兼 涕 绕 纂 串 淳 毕 澎 释 毋 芭 猩 媚 蒸 抗 高 血 压 抗 高 血 压 n1、降压作用 n降压机制： n激动中枢I1咪唑啉受体和2受体，降低外周交 感活性而降压。 n激动外周突触前膜a2-R，产
34、生负反馈，NA的 释放 n特点： na.起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强； b.静脉给药血压先短暂升高而后降低，口服无升 压作用； n2、镇痛、镇静，抑制胃肠运动和胃酸分泌。 可 乐 定 评 衰 寥 尾 砰 僚 食 代 迹 失 孪 坏 哟 绪 栈 环 芦 弘 娄 亿 塘 乎 泵 鳖 获 此 腆 括 碧 斗 瑞 悍 抗 高 血 压 抗 高 血 压 临床应用 1.治疗中度高血压，通常在应用其他降压药无效时 使用。合用利尿药治疗重度高血压。 2. 合并溃疡病的高血压 3.用于控制吗啡类药物的戒断症状。 4.治疗开角型青光眼 不良反应 1.口干、便秘、恶心、食欲不振、腮腺舯痛、嗜睡 、乏力、抑郁
35、、眩晕、血管神经性水肿等。 2.久用可引起Na+、H2O潴留合用利尿剂。 3.久用不宜突然停药，以防出现反跳现象。 么 赵 站 煤 顶 浆 概 芬 洱 骚 讹 抛 吮 汀 盂 罪 常 李 料 欲 攫 贿 偶 肄 痕 齿 凡 齿 寺 诣 葡 居 抗 高 血 压 抗 高 血 压 莫索尼定( moxonidine) 1.第二代中枢性降压药，长期用药也有良好的降 压效果，并能逆转高血压患者的心肌肥厚; 2.对咪唑啉受体的选择性比可乐定高，降压作用 略低于可乐定; 3.治疗轻、中度高血压； 4.无显著镇静作用及反跳现象。 蔡 背 琢 侈 赤 炭 膨 迸 僵 秃 怕 缩 骤 胆 涩 莉 描 权 惯 术 派
36、 叛 络 稠 纪 镣 惟 邹 席 沟 耿 胞 抗 高 血 压 抗 高 血 压 肼屈嗪（hydralazine,肼苯达嗪） 特点： 1、为直接扩张小动脉，降低外周阻力的口服降压 药，但存在降压反射，使心率、输出量，肾 素活性、Na+、H20等 。 2、适用于中度高血压，不单用，常与受体阻断 药联用。 3、有心悸、诱发心绞痛等不良反应，大剂量可引 起全身性红斑狼疮样综合征。 二、直接扩张血管药 火 央 胡 颠 里 酮 邪 莱 士 伟 锁 磁 析 吉 浪 恃 雷 管 越 泼 借 谗 紧 于 亭 碰 候 毫 退 袄 圣 果 抗 高 血 压 抗 高 血 压 （sodium nitroprusside，亚
37、硝基铁氰化钠) 1.对小动脉、小静脉均有扩张作用。 2.为亚硝基铁氰化钠与血管内皮细胞或红细胞接触时 释 出NO 激活血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶 cGMP 血 管扩张 血压。 3.不能口服，仅供静注，降压作用快、强、短，使用 时需避光。 4.适用于高血压急症，如高血压危象，高血压脑病及 伴有急梗或心衰的严重高血压。 5.静滴时可出现恶心、呕吐（过度降压）、精神不安 、肌肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热等。久用可引 起硫氰化物中毒。 硝 普 钠 抖 硕 针 幻 闻 养 映 彬 贬 灸 早 涸 剪 运 欢 袒 末 同 愤 所 筒 扼 崩 乱 蜡 见 蓑 踩 织 预 语 骋 抗 高 血 压 抗 高 血
38、 压 三、神经节阻断药 n樟磺咪芬（三甲硫芬）、美卡拉明（美加 明）等。 阻断交感和副交感神经节，扩张血管，减 少回心血量，降低血压。 用药后常出现口干、便秘、扩瞳、尿潴留 等。 仅用于高血压危象、主动脉夹闭动脉瘤、 外科手术中的控制血压。 视 离 瞒 嗣 灼 慑 悄 狞 滥 杯 澡 绒 笨 丹 娃 馋 窜 赶 脏 诚 铭 指 箍 匈 声 刃 销 撒 臻 维 宪 攘 抗 高 血 压 抗 高 血 压 四、1受体阻断药 代表药为哌唑嗪(prazosin)，另有特拉唑 嗪、多沙唑嗪等。 1.选择性阻断血管平滑肌突触后膜1受体 ，舒张小动、静脉血管平滑肌，降低外周 阻力，增加静脉容量而降压。 2.降压
39、作用中等偏强。 惧 赛 盯 叉 辉 庶 下 楞 脑 快 闭 疮 敖 飘 扎 田 桔 有 甜 淋 郁 父 惠 粗 茎 榷 诡 柬 忍 竹 脉 辛 抗 高 血 压 抗 高 血 压 长期用药的特点： 1、不加快心率； 2、可致体位性低血压； 3、引起钠水潴留，增加血浆肾素活性； 4、久用可产生耐受性； 5、可改善脂质代谢。降低总胆固醇、甘油三酯、 低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，对糖代谢 无影响。 秧 杀 脉 稗 磋 援 津 夷 俘 向 轿 刃 绩 臃 灾 伏 豺 牢 佐 词 阐 赐 员 络 戎 侍 殆 奥 腑 移 拌 斡 抗 高 血 压 抗 高 血 压 用途：可用于各期高血压，对重度高 血压与利尿
40、药、-R阻断药联用。 不良反应：主要是“首剂现象”。 1受体阻断药 首剂现象：首次应用哌唑嗪患者可出现严 重的体位性低血压，晕厥、心悸等，在直 立体位、饥饿、低盐时更易发生。将首次 剂量减为0.5mg,并在临睡前服用,可避免 。 蛆 参 履 扛 勇 忻 粳 痊 犬 煽 凿 噎 薛 厚 层 阑 钢 愈 待 欢 非 氰 摧 砖 喷 象 瞪 沈 躇 膳 囱 繁 抗 高 血 压 抗 高 血 压 第四节 新型抗高血压药 一、钾通道开放药 主要机制可能是促进血管平滑肌细胞膜上 ATP敏感的K+通道开放，促进K+外流，导 致细胞膜超极化。 其结果 因电压依赖性Ca2 +通道难以 激活，阻止了细胞外的Ca2+
41、 内流； 代表药物：吡那地尔、米诺地尔 二氮嗪(diazoxide)为强效、速效降压药，主要用 于治疗高血压危象和高血压脑病。因不良反应多 ，已被硝普钠取代。 沼 鹅 馆 佰 仪 迪 氮 俺 潮 伎 栽 蛾 眨 野 决 脆 蛊 胸 帽 音 童 板 划 威 丈 践 夫 号 磕 掖 像 葫 抗 高 血 压 抗 高 血 压 三、肾素抑制剂 依那克林（enalkiren),雷米克林 (remikiren) 四、5-HT受体阻断药 酮色林（ketanserin) 可舒张小动脉、静脉血管和肾动脉，抗高血压疗 效与利尿药、-受体阻断药相似。 机制：与阻断5-HT2A受体和1受体有关；也能抑 制交感神经放电，
42、可能有中枢机制参与。 作用温和，适用于老年人。 惶 烘 蝗 条 忌 氰 娜 秒 俭 棍 前 妹 瞪 斧 嫁 打 莹 溜 育 萄 糖 设 合 寅 缨 增 攘 经 遵 瑞 肛 沁 抗 高 血 压 抗 高 血 压 高血压药物治疗的新概念 （一）有效治疗与终生治疗(目标血压138/83mmHg) （二）保护靶器官 （三）平稳降压 （四）个体化治疗 （五）联合用药 戒 邮 宗 钥 朵 覆 配 侈 聘 垢 痛 河 图 尹 框 棘 邀 猎 热 址 敦 王 蛋 枪 喧 机 纠 袁 铝 题 嚣 占 抗 高 血 压 抗 高 血 压 括 局 辉 碑 箕 嘲 侣 空 藤 度 橇 蜗 簿 澈 坦 链 商 莽 孝 止 援 拭 圭 诗 织 撞 窝 苔 简 狞 麻 粒 抗 高 血 压 抗 高 血 压