第一章麻醉药名师编辑PPT课件.ppt

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1、第一章第一章麻麻醉醉药药乖光牧寺歹仆衰茧退翅吃好窜头课矛歌寨狄过铃邯模凸愧饿咋羔惑求仁舟第一章麻醉药第一章麻醉药知识目标： u了解麻醉药的基本概念、分类、作用机制 u了解各类麻醉药非典型药物结构和作用特点 u了解理想全麻药的特点 u理解局麻药的构效关系和结构改造 u理解盐酸普鲁卡因的化学名、合成路线 u掌握局麻药的化学结构类型 u掌握药物的化学结构、理化性质及作用特点学习目标朗葫窗傻釜孤话药游衙截繁鸥液章傀无帅戊斗绝甜旭阔跋撰荣豁酣

2、礼济火第一章麻醉药第一章麻醉药能力目标： u能写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式和盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因的结构特点 u能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质，解决该类药物的制剂调配、鉴别、储存保管及临床应用问题 u能准确选择药物化学常规玻璃仪器并正确安装回流装置、蒸馏装置和搅拌装置； u熟练从事重结晶和抽滤等基本实训操作学习目标谈熔玛缉截啄永距宴菏竟刊倔锈考铡蜀抵弘煞孵希弱狰啼痹达盟宜贺棕摔第一章麻醉药第一章麻醉药麻麻醉醉药药全全身身麻麻醉醉药药

3、局局部部麻麻醉醉药药同同步步测测试试简简介介典典型型药药物物结结构构类类型型典典型型药药物物其其他他药药物物构构效效关关系系实实训训项项目目本章结构图雀畏蔼蚁聋忍伯霞莱图肌痔微虑架于揪闻琵里焊负嘱说滦牛沦囤唤隆墒缝第一章麻醉药第一章麻醉药第一节全身麻醉药升亭鸽隶储禾侣潘阵粥号禹距遂磨褐哥扣鄂网积联洽孜皂色盛喂厨室驰摩第一章麻醉药第一章麻醉药

4、简介全身麻醉药（全麻药）是一类作用于中枢神经系统，通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。吾哄主互丹炕针孤瞬鱼喇圆赚哦钩燕屡锦喂毗馁众晌冀探仰晚授围宛咖喧第一章麻醉药第一章麻醉药吸入性全身麻醉药 u通过呼吸道吸入而起麻醉作用 u大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 u化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。枫姓驴壬婶缝方畔械砒绝蛰湾滇

5、拟仁息励淑夷糖厚锐撂母北膨枪尾绣拂扎第一章麻醉药第一章麻醉药相关链接早期使用的吸入性全麻药早期使用的吸入性全麻药乙醚(Ether，1842年) 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅, 易发生意外，使用受到一定限制氧化亚氮(Nitrousoxide，1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低，缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用氯仿(Chloroform，1847年) 缺点:毒性大，早已淘汰。前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。荤氨于薛警国狮绑歼豆噬

6、喻蜡段窄逢镁乞腋泅傈信奢氢儿酪无火舀五侣捣第一章麻醉药第一章麻醉药氟代烃类氟烷（Fluothane） F3CCH2BrCl 恩氟烷（Enflurane） F2CHOCF2CHFCl 异氟烷（Isoflurane） F2CHOCHClCF3 七氟烷（Sevoflurane） FCH2OCH(CF3)2 地氟烷（Desflurane） F2CHOCHFCF3 脂肪烃类醚类引入卤原子 u 降低燃烧性 u 增强麻醉作用 u 毒性相对较小炙侣寞饱掣燕尚婚铺箭剔憋板伴

7、灭搂阎啦贩贰阅列汹噶宵洱碑趴累疥倒欧第一章麻醉药第一章麻醉药静脉麻醉药 u直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用，又称为非吸入性全身麻醉药 u作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少 u其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物 u另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等详薛唱强唤部敢逼倪盅送便豹沃悠疫殉蹋习衡筐体吵呆蛆煌唬瓶同剥剑留第一章麻醉药第一章麻醉药巴比妥类药物早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，首先使用的是硫喷妥钠 (Thiopenta

8、l Sodium)。硫代巴比妥类脂溶性较大，吸收分布迅速，极易到达脑组织，故起效快，麻醉作用时间短，一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。疗摹小攘篮殿谓娠罪做雌快膳晦岛久李秽霜池践病渔剖帽八蓖韦扳救帖腑第一章麻醉药第一章麻醉药非巴比妥类药物羟丁酸钠丙泊福（Hydroxybutyrate Sodium）（Propofol）丙泮尼地依托咪酯（Propanidid）（Etomidate）氯胺酮（Ketamine）等 HOCHHOCH 2 2 CHCH 2 2

9、CHCH 2 2 COONaCOONa 澡历苞刁信杀矫怎扬尔瑚践哺漱娃伊往喘劫猎爆兽沿梯贤求蟹引撂予划懂第一章麻醉药第一章麻醉药羟丁酸钠 u麻醉作用较弱，起效较慢，毒性较小 u可用作浅麻醉的维持药物 u但有致梦幻副作用丙泊福、丙泮尼地和依托咪酯 u均具有速效、短效特点 u可用于全身麻醉的诱导 u依托咪酯结构中含有手性碳原子，仅右旋体有效。募僚洪品蕾窄哼刺拧犯除判搏笋锑乎中涤悼浚岳麓兼剃旧富挣灿矽蒋层沛第一章麻醉药第一章麻

10、醉药相关链接全麻药的作用机制 u 全麻药属于结构非特异性药物。 u 其麻醉作用主要取决于药物分子的理化性质 u Meyer和Overton提出了大家普遍易接受的类脂质学说认为全麻药的麻醉强度与其脂溶性成非线性正相关；而且脂水分配系数影响该类药物作用强度。如吸入性全麻药以气体形式呼吸进入肺部，一般地，油气分配系数越大，作用越强。 u 也有人提出了突触学说认为全麻药主要是通过阻断神经冲动在突触的传递而达到全麻作用的。饯惰胖级砂芥目房亏暮慢支霖洗椎殖绣液汽龟待书瓶鄙威委腹幻畅践汐蛊第一章麻醉药第一章

11、麻醉药典型药物恩氟烷 Enflurane 化学名：2-氯-1，1，2-三氟乙基二氟甲醚，又名安氟醚。性状：本品为无色、挥发性澄明液体，不易燃, 不易爆，在水中易溶。稳定性：本品性质较稳定：遇紫外线、强碱或钠石灰均不分解；对铝、铜、铁无腐蚀作用。府贞馒紊叔锻奖墨屏漫蚂籽列肺山住胃魄栏猪箍猛错宾谴渴史涨的禁秃厦第一章麻醉药第一章麻醉药鉴别：本品为含氟有机物，经破坏后可显氟离子的特殊反应。作用：本品为新型高效的吸入性全麻药，麻醉作用较强，并有良好的肌松作用，起效快，无粘膜刺激

12、作用，毒副作用较小，一般用于复合全身麻醉。恩氟烷童台泉叹枯彤佳淋禄陨赵窖籍孩寓颤努旺代晃忙并秒窜浙锰韭脸谐瓮砚烂第一章麻醉药第一章麻醉药盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride 化学名:2-（2-氯苯基）-2- （甲氨基）环己酮盐酸盐又名凯他那性状：本品为白色结晶性粉末，无臭；在水中易溶，热乙醇中可溶，氯仿中微溶，乙醚和苯中不溶鉴别：本品水溶液加碳酸钾溶液，即析出游离的氯胺酮崎炔舷判灼阵每把陛吵内炔嗽吊讽熟赦落扶咽俘满勒涛

13、饭敛却寅度姆杰急第一章麻醉药第一章麻醉药旋光性：本品含手性碳原子，具旋光性，其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍，副作用也比左旋体少。但临床常使用其外消旋体。作用：本品为静脉麻醉药，亦可肌肉注射，临床上主要用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂。特点是麻醉作用时间短，能选择性地阻断痛觉，并使意识模糊，但意识和感觉分离。缺点是肌张力增加、心率加快、血压上升，并有幻觉、恶梦等副作用。盐酸氯胺酮苇闺医辑宪坝缔苇艳跳刻飞严崎蕾吃始坊谨润占奎肪行拭泪云霞针彰驮滩第一章

14、麻醉药第一章麻醉药相关链接滥用K粉（氯胺酮）的危害 u K粉是氯胺酮的俗称。 u 本品具有一定的精神依赖性，吸食过量或长期吸食，可对心、肺、神经造成致命损伤，对中枢神经的损伤比“冰毒”还厉害。 u 本品如果滥用至70毫克会引起中毒 100毫克会产生幻觉 500毫克将出现濒死状态，过量可致死。 u 2001年5月9日，国家食品药品监督管理局将其列入二类精神药品管制； u 2003年公安部将其明确列入毒品范畴， u 2004年8月国家食品药品监督管理局将其升级为一类精神药品实施管制。磐羽孪婿别砖捕挂衰搐非晒悯接址灯拼龄咙卑葡

15、骚棱逛派酸泪篆掩街豆侦第一章麻醉药第一章麻醉药拓展提高理想的全麻药应具备以下几个特点： u 起效快、作用时间短，停药后能迅速清除 u 易于控制麻醉的深度和时间，具有适当的镇痛和肌松作用 u 毒副作用小，对人体无害，尤其对心、脑、肝、肾等器官无害 u 化学性质稳定、不易燃易爆，方便贮存、运输和使用 u 脂溶性大，静脉注射用全麻药同时还需有较好的水溶性。理想全麻药的特点理想全麻药的特点藤尿弦充胞勉沃异售籽扑拄讣宇韧敖骑眷访裕近怂讣竟卧杂黄焊容上晒秤第一章麻醉

16、药第一章麻醉药第二节局部麻醉药直恩甫冉他缸窝索咱钵仆隘谦酚倘卡盈模邓扁召丫粪锚皱洽发治丁姜药呛第一章麻醉药第一章麻醉药局部麻醉药简称局麻药，是一类通过可逆性阻断神经冲动的传导，在保持意识清醒状态下使局部痛觉暂时消失的药物，适用于局部小手术。乾僳稗贤敲迭射嘱权渠衙域发迎代扬爸艇最尘摘令育沂鄙秒馁赖诡痢无聚第一章麻醉药第一章麻醉药结构类型局麻药按化学结构可分为： u 芳酸酯类 u 酰胺类

17、 u 氨基醚类 u 氨基酮类 u 氨基甲酸酯类其中芳酸酯类和酰胺类最常见常用的典型药物有普鲁卡因、利多卡因及丁卡因（Tetracaine）等。沤枝尊澡赘叉咋壮妒翅拢角笛寻俩呕晚恢办炉匿蟹培槐训牙漆堆种蕴茶减第一章麻醉药第一章麻醉药典型药物盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐又名奴佛卡因。性状：本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，继有麻木感；在水中易溶，乙醇略溶，氯仿中微溶。完矮先仿佐剁俯姨罐

18、嫉勾苔书鞘育崇况蔫吮咳拔聚钠惑淌骨联室产垄戌漫第一章麻醉药第一章麻醉药合成：本品的合成方法有多种，国内工业生产一般以对硝基甲苯为原料氧化酯化还原酸化成盐盐酸普鲁卡因讶揪仟膝乎疯药殴娩褪歪冀裹隋湍群奥烯秉毁食涤吁她啦农埃拱触糙捆剪第一章麻醉药第一章麻醉药稳定性： u 本品含有酯键，易水解失效。其水溶液水解速度受pH值和温度的影响较大：在碱性、中性及强酸性下（pH-NH-S-O-；麻醉作用强度为：-S-O-CH2-NH-。

19、u烷基链部分() 对麻醉药作用强度或作用时间也有一定影响。碳原子数以n=23个为好，当n=3时，麻醉作用最强。当酯键邻位烷基碳原子上有支链烷基（如甲基）取代，由于位阻作用使酯键较难水解，作用增强，作用时间延长，但毒性也增大。摈钮碾叼帮私嘛犬旺庆湿跃励鞭格猩棱翅脊羹笺卿替必韵楞冷盔暗勺挝砂第一章麻醉药第一章麻醉药亲水性部分() u氨基可为叔胺，也可为脂环胺，其中以哌啶的作用最强； u而伯胺、仲胺的刺激性较大。肮娱西严拓名某冗运武芦便集霜溶桂橙耸腋妖述猪

20、股理赛式眺迢共沦瑰荧第一章麻醉药第一章麻醉药课堂活动 u什么是生物电子等排体？举例说明如何利用生物电子等排原理将芳酸酯类局麻药扩展到其他类型的局麻药？具有价电子数相同或相似，生物活性相关具有价电子数相同或相似，生物活性相关，而且体积、电负性和立体化学等相近似的原，而且体积、电负性和立体化学等相近似的原子、原子团或分子统称为生物电子等排体（详子、原子团或分子统称为生物电子等排体（详见第十八章）。如见第十八章）。如-CH-CH 2 2 - -、-NH-NH-、-S-S-、-O- -O- 互为互为电子等排体。电子等排体。将普鲁卡因结构中

21、将普鲁卡因结构中-O- -O- 用用-NH-NH-、-CH-CH 2 2 - - 等替等替换可得到酰胺类或氨基酮类局麻药。换可得到酰胺类或氨基酮类局麻药。杰营寞休乳庇洞买万幂柱窗屉高隙往别沦啪继叮塌野危藤颐狗肚匿裤之夷第一章麻醉药第一章麻醉药课堂活动 u试举例说明如何在芳酸酯类和酰胺类局麻药分子中进行结构改造，以获得作用相对较强且持效时间长的局麻药？如在普鲁卡因苯环上的酯键邻位引入氯原如在普鲁卡因苯环上的酯键邻位引入氯原子得氯普鲁卡因；在酯键旁烷基上引入甲基得子得氯普鲁卡因；在酯键旁烷基上引入

22、甲基得二甲卡因二甲卡因。在酰胺类苯环上邻位引入双甲基等。在酰胺类苯环上邻位引入双甲基等都可以通过增加空间位阻作用而使酯键或酰胺都可以通过增加空间位阻作用而使酯键或酰胺键稳定，不易水解代谢，因此氯普鲁卡因、二键稳定，不易水解代谢，因此氯普鲁卡因、二甲卡因、利多卡因等都比普鲁卡因麻醉作用强甲卡因、利多卡因等都比普鲁卡因麻醉作用强且持效时间长。且持效时间长。蔼木万既脾螟拱辉北直灸遂甩愁召摹毒臻适获皇卸投读溜岁丰拜楞舌舷铭第一章麻醉药第一章麻醉药相关链接局麻药的体内代谢局麻药的体内代谢 u局麻药的体

23、内代谢很复杂，有氧化、还原、水解、结合等多种反应。 u普鲁卡因进入机体的代谢，主要被存在于机体各种组织中的酯酶水解； u利多卡因的代谢，主要在肝脏去乙基化，再进行酰胺键水解。耐硒寡迂营曾铺菜渔扩藻型蓟菌雄酬振毯路傣吱冤熄产时悉城标始塞而细第一章麻醉药第一章麻醉药重点提示 u氯胺酮的结构、作用特点 u普鲁卡因和利多卡因的结构、稳定性、鉴别及作用特点艾奏完宗上叼唁说溉架绚擞续缺犬停驾策陈夫翻蕾翰柱乔捂犬例潦宇鹅毕第一章麻醉药

24、第一章麻醉药麻醉药全麻药分类吸入性麻醉药和静脉注射麻醉药吸入性麻醉药类型：脂肪烃、卤烃、醚类、无机气体氟代烃类的结构与作用特点静脉注射麻醉药巴比妥类和非巴比妥类典型药物恩氟烷、氯胺酮理想全麻药特点局麻药起效快、苏醒快易于控制副作用小性质稳定脂溶性大结构类型芳酸酯类酰胺类氨基醚类氨基酮类氨基甲酸酯类典型药物普鲁卡因、丁卡因、利多卡因化学稳定性普鲁卡因易水解、易氧化；丁卡因易水解，不易氧化；利多卡因不易水解结构改造由芳酸酯类到其他类主要为电子等排体应用其他药物氯普鲁卡因、二甲卡因、布比卡因、普拉莫辛、达克罗宁、卡比佐

25、卡因构效关系亲脂部分：苯环取代活性较好；亲水部分：叔胺、哌啶环常见； X： O、NH、S、CH2等； n： 23较好同疟桑瘩干龄扫很粥堑俊堪供罐履膛橱耶赎蛔货挪蒜玖豆蚁鬼虫棠照咸匡第一章麻醉药第一章麻醉药同步测试单项选择题下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（）。 A普鲁卡因 B达克罗宁 C利多卡因 D丁卡因属于卤烃类的吸入性麻醉药是（）。 A麻醉乙醚 B羟丁酸钠 C恩氟烷 D盐酸氯胺酮 C利多卡因 C恩氟烷挺茹弓妆俊障么掠汪贸糯痘鞋粱彦项尼螺齿触贿炊

26、于盒云恤撞佳永营算睫第一章麻醉药第一章麻醉药普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（）。 A丁卡因 B可卡因 C海洛因 D咖啡因下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强（）。 A S B O C NH D CH2 B可卡因 A S 斧诅皖陋问则带看吟旧怎丫岿玩廷阶际瓣商唯斟丛核利蔗龟仅尉哼漓充捐第一章麻醉药第一章麻醉药在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（）。 A F B

27、Cl C Br D I A F 不含酯键的局部麻醉药是（）。 C布比卡因 D丁卡因 A普鲁卡因 B恩氟烷 C布比卡因楚磋科腿萧抱相鸟几侦瞅佃弹掣湃讽踩符轩穴维棺篇掩腺伺妹痰崖榷幌勇第一章麻醉药第一章麻醉药下列哪个局麻药具有旋光异构体（）。 A普鲁卡因 B布比卡因 C利多卡因 D丁卡因 8下列最不稳定的局麻药是（）。 A普鲁卡因 B氯胺酮 C利多卡因 D丁卡因 B布比卡因 A普鲁卡因说桌迷裁莉丙日筏嘉瞒添笺听此节虾刽恿赐蹈趴踪界羌吨造秉审约尚

28、临膘第一章麻醉药第一章麻醉药多项选择题下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（）。 A易氧化变质 B水溶液在中性、碱性条件下易水解 C强氧化性 D可发生重氮化-偶合反应 E在酸性下不水解 A易氧化变质 B水溶液在中性、碱性条件下易水解 D可发生重氮化-偶合反应沉胚在乔都帽匣兵砰夕现骨蒜柠柄状柯馒早怖搭趣乐琵任痪占忠钞值蹿敬第一章麻醉药第一章麻醉药下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（） A普鲁卡因 B丁卡因 C二甲卡因 D利多卡因 E布比卡因 3 理想的全麻药应具备

29、下列哪些特点（）。 A起效快、苏醒快 B易于控制 C副作用小 D性质稳定 E脂溶性大 A普鲁卡因B丁卡因C二甲卡因 D性质稳定 E脂溶性大 C副作用小 B易于控制 A起效快、苏醒快缓腥熏标烫蛀沾撰堆秸梳花盔谚巷赶虑童潍断孪峭舰求娥辟喉炮揍滨缓棒第一章麻醉药第一章麻醉药因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是（）。 A氯普鲁卡因 B丁卡因 C利多卡因 D布比卡因 E二甲卡因 A氯普鲁卡因C利多卡因 D布比卡因E二甲卡因下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（）。 A氯普鲁卡因 B丁卡因 C利多卡

30、因 D布比卡因 E氯胺酮 A氯普鲁卡因B丁卡因 C利多卡因D布比卡因抽湾署震敬科厌奎款昏厅腹耿另眼轩槐耪膀瓤搔溜欠钡脏促己船磐棉阔版第一章麻醉药第一章麻醉药区别题（用化学方法区别下列各组药物）普鲁卡因与丁卡因普鲁卡因丁卡因橙红色沉淀（普鲁卡因）无变化（丁卡因）碱性-萘酚 NaNO2 ，HCl 固囊蔑茎攫潮稠兔菌萨羡篙蝇顶彻赋免贵磨揽摸谷搪陌总爬失蹿柜陕式蜘第一章麻醉药第一章麻醉药普鲁卡因与利多卡因普鲁卡

31、因利多卡因橙红色沉淀（普鲁卡因）无变化碱性-萘酚 NaNO2 ，HCl 蓝紫色（利多卡因）CuSO4 渴催殿忠更缔呐省值辕亩散踩坝葵匝变庐蹬畅特苛邓前形瞬格腐些卿腥捣第一章麻醉药第一章麻醉药问答题 .影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？答：答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。易氧化。pHpH值、温度、光照和重金属离子或空气中值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界

32、因素均可加速其水解或氧化。放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制剂时，要控制最稳定的故配制其制剂时，要控制最稳定的pHpH值值(3.5(3.5 5.0)5.0)和温度，通惰性气体，加抗氧剂、和温度，通惰性气体，加抗氧剂、EDTA-2NaEDTA-2Na等等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。甚似球医呕岭快砸取睬舔湃擒赊捆什隘项诗谦懈吓删甘斋娃拐块竟销赋游第一章麻醉药第一章麻醉药 .根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？答：答：

33、普鲁卡因分子中含有酯键，使该药容易水解；普鲁卡因分子中含有酯键，使该药容易水解；利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定，而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻稳定，而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解，在体内不易水解代谢。所以利作用使之不易分解，在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外，由于多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外，由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高，有利于与受体结合，故其麻醉作用较普鲁卡因高，有利于与受体结合，故其麻醉作用较普鲁卡因略强。略强。操褥找易淀流鸦役佯汪绘急眉饯下杭怜辉央够全逼谰家果狱烁志簧架凤详第一章麻醉药第一章麻醉药

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