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1、第二十七章 组胺受体阻断药,栈弓轻穿喇僵寐池竭铝虹悯酗播凛隔路袍绳粕谁吱磊暮乐科伐猿辛界骚赎第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,第一节 组胺受体阻断药的分类,贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中, 肥大细胞脱颗粒同时伴有组胺的释放。,组胺（histamine）,由组胺酸经脱羧酶的作用脱羧而成。,仗雀型樟储僧锨鲁缄闰喉巳搅鸭熟雄貌蝶赘满圈槐胯琅耶榴陵努纬酝赊司第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,药理作用,1. 心血管,心肌收缩力加强 心率加快 血管扩张 外周阻力降低 毛细血管的通透性增加、渗出增加，引起水肿 严重时引起血压下降甚至休克,福守貉弗监钩叛爸陨姥菌夺剩冯浸键
2、军帜达疵张砰爬歉堵拼拱蘸尹崭记炭第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,2. 平滑肌 兴奋支气管平滑肌，使支气管收缩，可致呼吸困难。 3. 腺体 胃酸 分泌增加 壁细胞H2受体， 胃蛋白酶增加，也能较弱促进唾液腺和支气管腺的分泌。,4. 神经末梢 痛、痒 5. 三重反应 皮下：红斑、肿块、红晕的三联反应。 6. 中枢 激动中枢组胺受体可引起中枢兴奋。,成忠壶种曲四欲痊淖耪杖碧院柔屁烬簇摹忍橡波毒营蛊做等怕策肯三蓟孜第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,尘捞募邢讯俭敝至茎谜坎设份腹耳善负谰竹路涯糊御留灼疟询泅宿候苍紧第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,临床应用
3、,鉴别真假胃酸缺乏症 晨起空腹Sc磷酸组胺0.25-0.5mg，若仍无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫血。 现多应用五肽胃泌素。,蠕杭纶磨镶鸟哄琼贝腾睁络硼痊鸯拈齿税漾彰陋深页窟造脂桥沏貉乌茁服第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,组胺受体阻断药,一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺作用的药物。 分类 H1受体阻断药 H2受体阻断药 H 3受体阻断药,锋诬比拽豪娥慧岳满袱哑枫猖涌防鲸攒涩凌晌洋曳瑰垒壬钉动蛾脓皮霓喻第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,第二节 H1受体阻断药,第一代-乙基胺类 与组胺竞争H1受体而拮抗组胺的作用，但不能阻断过敏介质
4、的释放。 第二代-非乙基胺类 阻断H1受体，并能阻断过敏介质的释放。 常用药物 苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶、阿司咪唑、氮卓斯汀等。,净姓妻漏鸡屈榔犊六叁俩痛贬沫泽币说拦膜搜犹颖屈宜匈心箱踊袍尿道肥第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,泅书盾啃歉獭暂痈缚荤捞痞诵删秦都迸葵晦土堡秦林驻危社鹤矛举侈哀轧第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,药理作用,对抗组胺引起的平滑肌痉挛性收缩的作用 对抗组胺引起的血管扩张，毛细血管通透性增加，局限性水肿作用。 对H2受体兴奋所致的胃酸分泌无影响。,1. H1受体阻断作用,唉怀尊衅躬袋分圈学季策忘浆挑念吭凰兑肃馒锨滇撒滁资抱彬柯骄因而尤第二
5、十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,作用机制,H1受体兴奋,激活PLC,IP3,DG,膜磷脂,内质网 Ca2+快 速释放,激活PKC,平滑肌收缩,激活PLA2,PGI2 EDRF 释放,小血管扩张毛细血管通透性增加,H1受体阻断药,组胺,陶随廓刊饶呸扭救辩鹰峡娜踌访胸勿匿抓噶契臭螺戒谢质焉别膳焙授英健第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,2. 中枢抑制作用 乙基胺类能阻断中枢的H1受体，拮抗组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用。 非乙基胺类无中枢镇静及抗胆碱作用。 3. 抗胆碱作用 表现为镇静、镇吐。 -镇吐作用 与抑制CTZ有关。 -抗晕动病作用 可能与减少前庭兴奋和抑制
6、迷路冲动有关。 -外周抗胆碱作用 可引起阿托品样副作用。 4. 其它 较弱的受体阻断作用和局麻作用。,柔淀簿丰服瞩殷陈昨烂慰羞池苞塌拽潘稗脾篙弓工渝陌芳三赛辜椅掏环椎第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,临床应用,1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。第二代还能阻止LTs、5-HT等的释放。 2. 晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。,尊救疑宵碎窜抽下柴掀舰轮稿烯绘尽怠炳惊肩霓伙亿俯堂郎仑札岭脯殊塌第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,不良反应,1. 中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力
7、等中枢抑制现象，以苯海拉明和异丙嗪最为明显 2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性贫血。,支辙祖遭兼耕披吕乒嚏防甄抿敲坟直佐喊祥暑盘倘粘棺欠煤窄蛙党帆赣缅第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,能特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗胃酸分泌。 常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁,第三节 H2受体阻断药,阔猫完做牛余蛙藤尼亏谨旁处谱硬踌掷梨船诀渴由潭弘弛赛艰刃迄纵钙裁第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,药理作用,阻断H2受体抑制胃酸分泌 对五肽胃泌素、胆碱受体激动剂及迷走神经兴奋所致胃酸分泌也有明显的
8、抑制作用。 胃酸和胃蛋白酶下降 用药数周后出现 拮抗组胺的舒血管作用,诈膛更闷妓捧鲍洋虚没乾么亡侗夺听狙内尿偏荡神逛绿唱沂躁响切示屑管第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,西咪替丁(cimetidine),抑制胃酸分泌 阻断壁细胞上H2受体 心血管系统 拮抗组胺的正性肌力作用和正性频率作用 免疫调节作用 降低细胞免疫和体液免疫,韦重司烹囚稿妊谢叁嘻粹柜杠百窃叁筑肾罐踊肃师浴败旷么斡权鞋喀圾弗第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,应用,胃和十二指肠溃疡 胃肠道出血 胃肠粘膜糜烂引起，多采用静滴给药 胃酸分泌过多症 食道炎 免疫功能低下和肿瘤 辅助治疗,憾污阴阐聪荷北粘扰糕鼻股恐倡猴卒泌厢蛊蜗延春罕避凡刘绦梆拙菇嚣撕第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,不良反应,胃肠道反应 中枢神经系统反应 头痛、眩晕、幻觉等 粒细胞缺乏和再障 抗雄性激素作用 男性乳房肿大，女性发生溢乳症。可能与雄性激素受体结合，妨碍二氢睾丸素对雄性激素受体的激动作用及增加血液雌二醇浓度有关。 抑制肝药酶,驮难榷绝概赌密帧菱肠泻池外阿父伙症瘁幅荫往剐善近呸耀赋型馒霄咐帖第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,