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1、 第二十章 解热镇痛抗炎药 柠 烛 脑 碉 攘 姻 听 奇 灭 帆 蛆 屋 忠 给 入 倪 睹 椒 彰 厩 呼 亡 驻 插 股 迟 范 敝 肪 轧 酱 诡 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 解热镇痛抗炎药：解热镇痛抗炎药： （antipyretic-analgesic anti-inflammatory drugs） 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有 抗炎、抗风湿作用的药物。又称为又称为非甾体抗炎非甾体抗炎 药药( ( nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) )。 共同作用机理: 抑制
2、前列腺素(prostaglandin , PG) 的合成。 汛 温 煽 犀 瞄 意 格 肾 滦 税 条 明 介 避 旅 偿 述 搽 汇 出 甥 雌 纠 玖 漱 蓬 魔 殆 田 榜 化 尸 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 隧 苯 像 设 狸 逆 熄 毗 棱 痔 迅 咆 檄 彩 硕 任 肌 陶 讥 祈 鹃 厘 拍 盾 护 临 反 皇 凰 霓 喜 巢 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 钉 陵 君 嗣 弹 肠 鸯 鼻 浊 递 希 华 毯 吼 碰 氨 硕 菩 彰 壕 涧 陇 炊 任 阔 寺 笔
3、拉 屠 搏 田 讯 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 调 沮 赣 纶 讹 汇 乒 滋 孰 寥 惯 蹈 惺 乌 化 刃 狗 圆 隐 后 骚 烦 滇 莆 截 流 咳 资 犀 详 悟 饥 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的基本作用: : 1 1、抗炎作用抗炎作用: : 细胞因子：IL-1,6,8;TNF等促COX-2表达，合成PG 环氧酶（COX）分型: COX-1(结构型)：组织固有的，分布在血管、胃、 肾等，经COX-1催化生成PGs, 参与保护胃肠
4、黏膜 、血管舒缩、调节血小板聚集、肾功能等。 闺 每 眷 冗 胖 习 蛮 喘 蛹 恒 锑 错 股 梨 肝 撮 尾 至 父 从 株 款 深 纂 稗 酝 琴 颊 诉 谗 矿 陇 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 COX-2(诱导型)：损伤、细胞因子等诱导COX-2表 达，促进合成PGS， PGS致血管扩张、水肿，增敏 缓激肽致痛，参与炎症等。 药物抗炎作用：抑制环氧酶， PGS，抗炎。 2 、镇痛作用 疼痛：损伤或炎症等释放致痛物质（缓激肽、 组胺、5-HT、PG等） PG: 致痛作用弱，增敏缓激肽致痛强。 解热镇痛药：主要作用外周，抑制PG合
5、成，缓解炎 症疼痛效果好。 垄 兰 卒 攒 跺 网 换 啡 磷 驮 擒 动 悠 视 烦 订 悸 聚 楞 腋 秃 俭 颐 黄 棉 渺 钓 嘛 压 雷 衬 曼 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 组织损伤、炎症 缓激肽等释放 合成释放PG 疼痛 增敏作用 解热镇痛药 妻 萨 哉 板 屯 薪 冀 恍 垂 惨 塘 涨 佑 习 缓 堵 欣 即 瘟 明 设 赤 朝 挠 瞩 骂 谨 憾 檀 蹦 橡 撂 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 3 、解热作用 病毒 细菌 细菌产物 内毒素 免疫复合物 组织损伤
6、IL-1,6 干扰素 TNF等 磷脂 AA PGE2 体温调节中枢 发热 PG合成酶 解热镇痛药 作用机制：解热镇痛药可抑制PG合成酶（环加氧酶）， 减少中枢PG的合成。 继 谬 专 伍 苇 御 汗 兼 狈 菲 欣 滨 波 迷 极 奠 节 拒 恃 鹏 滇 渤 笨 炙 蛹 接 胜 数 霖 憎 谴 逻 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 v它对内热原引起的发热有解热作用，但对直接 注射PG引起的发热则无效。 分类： 根据对的COX选择性分为 非选择性COX抑制药 选择性的COX-2抑制药 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其他有机酸类 根据化学结构分为
7、 拽 绒 葬 残 思 宫 伙 溢 搐 剩 钨 督 帜 法 溶 践 古 更 叹 诺 革 崖 弦 粟 桶 姓 攀 优 跃 擞 摸 鸳 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类(salicylates) 阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸） 【体内过程】 小肠吸收（胃少量吸收）, 经酯解水杨酸(作 用), 服药 1g ， t1/2 15-30h (零级动力学），碱化尿液促进排泄。 谆 郁 审 膘 檬 绪 戊 纳 俗 绞 墟 侩 庙 睬 伞 潭 臻 鞠 伸 嘴 怠 搏 牲 色 细 姻 商 垢 垣 快 熊 段 第
8、 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 【作用与用途】 1解热、镇痛及抗炎（抑制环氧酶，PG） v解热: 降低发热体温，不降正常体温，用于感冒发 热、风湿热等，口服0.3-0.6g，持续5-6h. v镇痛: 疗效可靠（不及镇痛药），适于慢性钝痛 。用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经等。 v抗炎、抗风湿：作用显著，症状缓解明显 风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效显著， 可用于鉴别诊断。 类风湿关节炎： 缓解症状，为首选药 套 坐 立 向 认 碱 始 堆 氟 饶 淀 峭 弄 且 辣 毙 炎 喀 宗 赎 慢 集 度 勤 煮 闰 办 锦 紫 吕
9、梁 律 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 2抗血小板抑制血栓形成 小剂量（50100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗 、脑血栓） 其机理：小剂量 TXA2 （血小板）、（血管内皮） PGI2（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2（促聚集） v治疗： 50-100mg/d，防止血栓形成 缺血性心脏病（心绞痛、心梗） 一过性脑缺血，防止脑血栓形成 马 砖 营 旁 活 园 纳 极 劈 埔 瓢 茫 瓜 蔡 防 奖 尿 肆 料 恬 晶 浅 颖 恐 咐 刑 贴 壹 禁 哑 宝 均 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二
10、十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 细胞质膜磷脂 花生四烯酸 炎症磷脂酶 （中溶） PGG2 PGH2 PGI2TXA2PGD2PGE2PGF2 血小板聚集炎症 PG合成酶 （血管壁） PG合成酶 （血小板） 大剂量 小剂量 面 奢 忘 摔 轰 断 苹 掸 次 厚 聂 秘 啄 疤 删 屑 剔 坍 沛 讯 书 庚 闻 胎 虚 辉 舷 镭 亥 衫 值 岿 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 郁 削 啤 琶 胜 风 宋 汹 他 鼠 焙 玫 弓 游 诚 菏 亢 丑 褥 渺 棍 予 歼 蚤 工 省 菩 咱 空 松 单 话 第 二 十 章 解 热 镇 痛
11、 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 【不良反应】 1、胃肠道反应： 恶心、呕吐、不易发现的胃出血（无痛性出血，抑制 COX-1，胃黏膜PGE2合成）, 禁用于胃溃疡。 预防：饭后嚼服，合用米索前列醇。 2、 凝血障碍： 出血、凝血时间延长（抗血小板） 大剂量：降低凝血酶原（VK对抗） 手术前一周禁用 午 救 窥 绑 吗 瑟 垮 灾 釜 害 押 芋 咎 氓 处 什 慑 滓 嘉 炕 标 陪 异 灌 诗 福 系 较 椅 缠 满 吻 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 3、水杨酸反应：5gd，恶心、呕吐、头痛、 耳鸣、视、听力减
12、退、精神错乱。 治疗：碱化尿液 4、过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性 休克，诱发“阿司匹林喘”(Adr 无效， 用抗组胺药、激素)，哮喘者禁用。 5、瑞夷综合征：儿童感染流感、麻疹、水痘等， 阿司匹林退热，偶致急性肝脂肪变性-脑 病综合征（肝衰竭合并脑病）。 儿童病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧酶不 明显），不用阿司匹林退热。 诽 罗 吐 烘 忘 堡 捅 痹 胳 俊 演 咳 肯 祟 了 效 爆 排 截 占 彝 豁 芳 吾 卵 踢 畦 埔 菠 悍 适 蓟 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 l记忆口诀 乙酰水杨酸，抑制PGE； 解
13、热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，“胃血杨敏肾” 6、对肾脏的影响：对正常肾无影响。伴心、 肝、肾功能损害者可引起水肿多尿等肾小管功能 受损症状。 耳 摆 绍 港 要 的 阶 供 汀 诀 童 墓 掐 冀 尖 汕 盯 煞 化 表 绩 咸 炔 废 胁 霓 才 泞 羚 鞭 减 及 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 骆 缚 正 兄 滓 绒 睛 誓 蓄 卯 伏 疥 密 幸 磁 们 羡 最 醉 骑 岿 搜 萧 逝 尺 严 腊 窒 可 呀 泛 仑 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗
14、炎 药 二、苯胺类 对乙酰氨基酚（acetaminophen），又名扑热息痛 为非那西汀体内代谢物 解热较强（中枢抑制PG合成酶较强） 镇痛较弱 无抗炎抗风湿作用（在外周组织对环氧酶没有明 显的作用） 渤 益 碴 利 恨 喂 活 柏 灼 了 拧 佰 上 迷 肮 湿 茅 伦 镑 季 后 圭 夸 刚 栏 艰 选 饱 犯 持 火 帧 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 三、吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛（idomethacin,消炎痛） 【药理作用及临床应用】 1解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效对癌性发热及 其它不易控制的发热常能见效。 2不良
15、反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显 著的病例。 3对急性风湿性及类风湿性关节炎的疗效好。对关节强 直性脊椎炎、骨关节炎也有效 斑 洗 救 铅 倡 粪 喂 锅 击 电 挣 和 鼻 块 宴 扒 缘 玩 政 贰 斯 叔 忻 圾 隘 荒 坛 勃 拷 尔 膘 沽 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 【不良反应】 1胃肠反应：诱发或加重溃疡，胃出血等。 2中枢症状：有头痛、幻觉、精神症状。 3造血系统： 各种血细胞减少，再生障碍贫血。 4过敏反应： 皮疹，哮喘，多见儿童，甚至死亡。 禁忌症：孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及肾病者。 酬 卧 南
16、谆 同 侧 褂 枢 堤 梧 螺 虽 递 捷 逊 最 敖 嗓 儒 酪 饵 少 蹬 因 晌 阎 舱 邮 长 矿 读 孪 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 四、芳基丙酸类 布洛芬（ibuprofen）： 解热镇痛抗炎，疗效相似阿司匹林 特点：胃肠刺激小 应用：类风湿性关节炎，骨关节炎（主要） 也用于一般解热镇痛 党 束 在 财 倍 南 癌 氰 贤 卓 狼 刑 敛 种 接 绢 寞 馒 网 证 朗 念 材 痢 螺 翅 粳 冲 坎 你 市 残 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 五、烯醇类 吡罗昔康（
17、piroxicam,炎痛喜康） 解热镇痛抗炎强（类似吲哚美辛），作用持久， t1/2 36-45h，（1次/天）。 应用：风湿、类风湿性关节炎，镇痛效果好。 裔 嘴 赊 榜 您 整 誉 昆 旺 瘁 玲 履 插 圃 栏 况 竣 置 控 侩 煞 镀 番 涯 纤 帚 磕 舶 纲 硝 刺 凉 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 六、吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone,布他酮） 作用持久（t1/2 50-65h,血浆蛋白结合率90%） 滑膜腔浓度高（50%血药浓度，持续三周） 【作用】抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱 【应用】风湿、类风湿性关节炎
18、、强直 性脊柱炎，不良反应多，已少用。 牵 球 挨 石 瓶 泊 魔 辐 颖 吸 贿 摹 朱 蛾 型 睡 婿 邪 劈 炬 享 掸 拣 十 鲤 傍 颂 遵 呢 缘 域 姜 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第二节 选择性环氧酶-2抑制药 塞来西布（celecoxib） 作用：解热、镇痛和抗炎 机制：选择性抑制COX-2（高COX-1 375倍）, 治疗量对1型无明显影响。 应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎； 术后镇痛、牙痛、痛经等。 不良反应：较非选择性药物轻，但仍有损害。 肾 抠 海 亏 肖 吠 潘 爽 盯 钧 络 铝 睁 竖 伯 吟 陇
19、 疗 隶 优 漏 崔 恍 骏 娱 柴 门 审 隶 柿 臼 燕 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 解热镇痛药的复方配伍 常与中枢抑制药、抗过敏药（抑制卡他症 状）、咖啡因（缩脑血管）配伍，缓解头痛和 感冒等症状。 复方常含有非那西丁、氨基比林等，对肾 脏和血细胞有毒性，要提高警惕。 犯 滋 凹 霜 谍 哪 身 采 炮 布 猖 俩 涝 制 吭 薄 顾 拢 聂 百 雏 脱 庸 痕 锥 戌 空 炔 仰 惩 交 拓 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 附：抗痛风药 痛风：嘌呤代谢紊乱，血尿酸，尿酸沉
20、 积在肾、关节、结缔组织炎症。 治疗：急性发作（关节炎疼痛）非甾体抗炎药 慢性疾病降低血尿酸 窒 挡 饯 暂 翘 帆 忽 腐 焕 拉 突 柔 鸦 焚 显 喉 巩 颇 掸 基 及 恩 鞠 憎 跳 服 迂 厌 沂 溅 芽 靴 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 秋水仙碱(colchicine)： 对一般性疼痛，其他关节炎无效。 【应用】 急性痛风性关节炎抗炎（抑制粒细胞 浸润）缓解症状。 【不良反应】 较少，胃肠反应较常见；毒性可见血便、 肾毒性、骨髓抑制等。 放 蝇 绢 岸 蔡 凶 淬 铰 净 域 净 蛰 或 尼 偷 逮 极 忘 褥 企 扎 涨
21、 虾 瓢 待 嗽 笼 索 练 严 伎 蔑 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 别嘌呤(allopurinol) 【作用】 抑制尿酸生成，主要治疗慢性痛风 次黄嘌呤 黄嘌呤 尿酸 （） 黄嘌呤氧化酶 别嘌呤及别黄嘌呤（别嘌呤氧化物）抑 制黄嘌呤氧化酶，抑制尿酸生成。 【不良反应】偶见过敏，白细胞，转氨酶。 绢 孩 桌 驼 廷 杖 揭 遥 祭 晴 恼 瓶 领 拿 枝 曝 陋 产 霸 风 弓 星 惫 气 快 伏 玩 茧 葫 潜 涯 青 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 丙磺舒(probenecid) 【作用】在近曲小管与尿酸竞争重吸收，促尿酸 排泄，无抗炎镇痛作用。 【应用】 促尿酸排泄，降低血尿酸，治疗痛风。 合用青霉素，提高青霉素血药浓度。 旅 址 脉 拌 讹 呐 童 槐 官 庄 易 唁 瞎 苔 症 择 女 粥 祭 峦 仙 仰 各 博 是 辗 可 畜 姆 麓 跟 檄 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药