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1、概述：动脉粥样硬化,总胆固醇(TC) 游离胆固醇(FC) 胆固醇酯(CE) 甘油三酯 (TG) 磷酯(PL) 游离脂肪酸(FFA),概述：血浆脂蛋白,血脂组成,乳糜微粒(CM) 极低密度脂蛋白 (VLDL) 中密度脂蛋白(IDL) 低密度脂蛋白(LDL) 高密度脂蛋白(HDL) 脂蛋白a,血浆脂蛋白,LDL生成增加和（或）HDL减少,概述：动脉粥样硬化形成,ox-LDL,HMG-CoA还原酶抑制剂 影响胆固醇吸收和转化的药物 降低TG和VLDL的药物 抗氧化剂,概述：抗动脉粥样硬化药分类,洛伐他汀(lovastatin) 普伐他汀(pravastatin) 辛伐他汀(simvastatin)
2、氟伐他汀(fluvastatin) 阿伐他汀(atorvastatin),HMG-CoA还原酶抑制剂,主要降低TC和LDL的药物,1调血脂作用 降低血浆TC 、LDL-C和TG水平，略升高 HDL-C水平,他汀类,【药理作用与机制】,LDL,LDL 受体,甲羟戊酸,胆固醇,HMG-CoA还原酶,他汀类药物,血液,乙酸,HMG-CoA,胆汁酸,VDLD,HMG-CoA还原酶抑制剂对血脂的影响,他汀类,作用机制： 竞争性地抑制HMG-CoA还原酶；LDL受体数目增加、其活性及与LDL的亲和力增加,2非调血脂作用 改善血管内皮功能 稳定粥样硬化斑块 抗炎作用 抗氧化作用 抗凝血作用,他汀类,【药理作
3、用与机制】,考来烯胺 Colestyramine (消胆胺、降脂树脂1号) 考来替泊 colesipol （降胆宁、降脂树脂号）,影响胆固醇吸收和转化的药物,胆汁酸结合树脂 主要降低TC和LDL的药物,与胆汁酸结合阻断胆汁酸的肝肠循环 胆汁酸肠道吸收外源性胆固醇 代偿： 肝细胞表面LDL受体增加 HMG-CoA还原酶活性增加,考来烯胺 Colestyramine,【药理作用与机制】,考来烯胺 Colestyramine,较多 胃肠反应、碱性磷酸酶和氨基转移酶活性暂时增高 干扰脂溶性维生素、叶酸(folic acid)及铁、镁、锌的吸收,【不良反应】,肝,肠腔,LDL,LDL 受体,胆固醇,乙酸
4、,胆汁酸,HMG-CoA还原酶,络合剂 + 胆汁酸,胆固醇,7-羟化酶,减少外源性胆固醇的吸收,胆汁酸结合树脂的调血脂作用机制,降低TG和VLDL的药物,氯贝特(clofibrate，又称氯贝丁酯) 吉非贝齐(gemfibrozil，又称lopid) 非诺贝特(fenofibrate) 环丙贝特(ciprofibrate) 苯扎贝特(benafibrate),贝特类,烟酸 nicotinic acid,明显降低血浆VLDL和TG浓度；中等强度降低血浆TC和LDL-胆固醇浓度；升高HDL水平 抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆粘度，增加纤溶酶活性,吉非贝齐 gemfibrozil,【药理作用与机制】,减少VLDL的产生而降低LDL、TG水平 轻、中度升高HDL-C水平，降低血清脂蛋白a 调血脂的作用机制尚未完全阐明,烟酸 nicotinic acid,普罗布考,抗氧化剂,抗氧化作用：抑制ox-LDL生成 降血脂作用,维生素E,典型的生物抗氧化剂,思考题,抗动脉粥样硬化药的分类及代表药？ 抗动脉粥样硬化的药物的作用机制有哪些？ 他汀类药物的药理作用与机制？,