2018年13抗恶性肿瘤药物-文档资料.ppt

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1、Cancer chemotherapy,治疗措施: Surgical excision; Irradiation; Chemotherapy; Immunotherapy; Biological response modifiers (interferon, IL-2),肿瘤:两种细胞,增殖细胞群; 生长比率(growth fraction,GF) : 越大,药物治疗效果越好 非增殖细胞群:处于G0期的细胞复发; Cell cycle non-specific drugs 增殖期及期都有效。随着剂量的增加,疗效越好 Cell cycle specific drugs 增殖期某一期有效。如抗代谢

2、药期;长春碱期。达到一定剂量后,不再有更多的细胞被杀死,DNA synthesis,Synthesis of components for Mitosis,Mitosis,Synthesis of components for DNA synthesis,Cells in this phase are not dividing but can re-enter the cell cycle,The cell cycle,Wang JY, Yin XX, Wu YM, Tang DQ, Gao YY, Wan MR, Hou XY, Zhang B. Ginkgo biloba extract

3、suppresses hypertrophy and extracellular matrix accumulation in rat mesangial cells. Acta Pharmacol Sin 2006; 27: 1222-30.,Anticancer drugs (I),影响核酸生物合成的药物:S期 影响嘧啶核苷酸合成的药物:5-FU; 影响嘌呤核苷酸合成的药物:6-MP; 二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨喋呤(MTX); DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷(Ara-c); 核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲(HU);,Anticancer drugs(II),直接破坏DNA并阻止DNA合成的药物

4、 烷化剂:氮芥;环磷酰胺(CTX);噻替哌(TSPA);白消安; 抗生素类:丝裂霉素(MMC);博来霉素(BLM); 顺铂(DDP) 拓扑异构酶抑制剂:喜树碱、依托泊苷(VP16),Anticancer drugs(III),干扰转录,阻止RNA合成 抗生素类: 放线菌素D; 蒽环类:柔红霉素;阿霉素(多柔比星,ADM),Anticancer drugs(IV),影响蛋白合成的药物 1、阻止微管蛋白装配,从而阻止有丝分裂:长春碱类和紫杉醇类; 2、干扰核蛋白体功能的药物:三尖杉酯碱; 3、干扰氨基酸供应的药物:L-门冬酰胺酶;,Anticancer drugs (V),影响激素平衡的药物: 糖

5、皮质激素; 雄激素; 雌激素,嘌呤合成,嘧啶合成,核糖核苷酸,脱氧核糖核苷酸,DNA,RNA tRNA, mRNA, rRNA,蛋白质,酶,微管,6-MT: 抑制嘌呤合成; 抑制核苷酸转化,MTX: 抑制嘌呤合成; 抑制dTMP合成,Ara-C: 抑制DNA多聚酶; 抑制RNA功能,门冬酰胺酶: 门冬酰胺脱氨基; 抑制蛋白质合成,5-FU: 抑制dTMP合成,博来霉素:破坏DNA,阻止修复,烷化剂、丝裂霉素、顺铂: 与DNA交叉联结,长春碱: 抑制微管的功能,放线菌素-D: 插入DNA; 抑制RNA合成,依托泊苷: 抑制DNA拓朴酶II; 阿霉素:抑制RNA合成,返回,返回2,叶酸与胸腺嘧啶核苷酸的合成,DHFR:二氢叶酸还原酶,MTX,返回,5-FU,DNA的合成与部分药物的作用,胞苷酸CMP,肌苷酸IMP,腺苷酸AMP,鸟苷酸GMP,脱氧尿苷酸dUMP,脱氧胸苷酸dTMP,脱氧胞苷酸dCMP,脱氧腺苷酸dAMP,脱氧鸟苷酸dGMP,5-FU,羟基脲,6-MP,DNA,多聚酶,阿糖胞苷,核苷酸还原酶,胸苷酸合成酶,返回,

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