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1、n要求： 1.掌握片剂的含义、特点与分类。 2.重点掌握片剂的赋形剂种类、特点与应用 。 3掌握片剂的制备方法。 4重点掌握湿法制粒压片法。 5掌握干法制粒压片法。 6掌握全粉末直接压片法。 7重点掌握压片时可能发生的问题与解决的办 法。 8掌握片剂包衣目的、种类与方法。 9了解片剂的质量检查方法。 第一节 概述 一、片剂的含义与特点 片剂含义： n药材细粉赋形剂 n药材细粉药材提取物赋形剂片状剂型 n药材提取物赋形剂 特点： 剂量准确 质量稳定 服用、携带、运输、贮存方便 生产效率高、成本低 生物利用度 按形状来分 2片剂的分类 1.口服片剂 普通常释片 n素片 n包衣片 n咀嚼片 n泡腾片
2、 n分散片 n多层片 n口腔速释片 按给药途径和作用分 控缓释片 n阻滞型的控缓释片 n渗透泵式的控缓释片 n膜控释片 n溶蚀型控缓释片 2.口腔用片 n口含片 n舌下片 n口腔贴片 3.外用片 n阴道用片（泡腾片） n溶液片 1.提纯片 2.全浸膏片 3.半浸膏片 4.全粉末片 按提取工艺分 第二节 片剂的赋形剂 制备片剂对物料的要求 n容易流动 n有一定的粘着性 n不粘冲头和模圈 n遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应 有的疗效 一、稀释剂和吸收剂 稀释剂 n主要剂量小于0.1 n浸膏粘性大 吸收剂 n挥发油 n脂肪油 n其他液体药物 乳糖 n稳定的化学性质（惰性辅 料）与安全性 n低吸湿性
3、（低于淀粉及其 衍生物、纤维素/MCC等) n很好的可压性 n良好的溶解性（水中溶解 度约20（W/W）) n有助于促进溶出 n多规格适用于不同用途 淀粉 n性质稳定、安全 n含水量一般为1215 n不溶于冷水及乙醇，6272热水可糊 化 n吸湿而不潮解，遇水膨胀，单独使用，可 压性差。 n常用玉米淀粉 预胶化淀粉（可压淀粉） n淀粉经物理处理 n弹性较小，与水亲和性好容易在水中 分散 n有良好的流动性、可压性、自身润滑性 好， n溶胀迅速 可用于全粉末直接压片 糊精 n淀粉水解的中间产物 n微溶于水，能溶于沸水 n比淀粉黏性大 糖粉 n蔗糖干燥后粉碎成粉 n受潮后易结块 n具有一定的黏性 口
4、含片和咀嚼片的优良稀释剂 甘露醇、山梨醇 n可压性好 n可溶性好 n有凉爽感和甜味 微晶纤维素 n纤维的经水解后除去无定形纤维剩下的 结晶体 n白色、多孔性微晶状、易流动的颗粒或 粉末 n不溶于水，可压性和黏合性好 n可吸收23倍量的水分而膨胀，也可吸 收1214倍的油 可作稀释剂、黏合剂和崩解剂 常用的吸收剂 n硫酸钙 n磷酸氢钙、磷酸钙 n其他 1.乳糖 2.淀粉 3.预胶化淀粉又叫可压淀粉 4.糊精 5.糖粉 6.甘露醇 、山梨醇 7.微晶纤维素 8.硫酸钙二水物 9.磷酸钙、碳酸钙 二、润湿剂和粘合剂 1.乙醇 2.水 3.淀粉浆、糊精（浆） 4.糖粉（浆）、炼蜜、液状葡萄糖 5.胶浆
5、明胶、阿拉伯胶 6.低取代羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基 纤维素钠、羟丙基甲基纤维素 7.聚维酮 三、崩解剂 1.崩解剂的作用机理 毛细管作用 能保持压制片的空隙结构，形成易 于润湿的毛细管通道 膨胀作用 除毛细管作用外，自身还能与水膨胀 产气作用 酶解作用 淀粉和淀粉酶、纤维素类和纤维素酶 、树胶和半纤维素酶、明胶和蛋白酶、蔗糖和转 化酶、海藻酸纳和角叉菜胶酶 2.常用的崩解剂 交联羧甲基纤维素钠 交联聚维酮 淀粉、羧甲基淀粉钠 低取代羟丙基纤维素 泡腾崩解剂 表面活性剂 3.崩解剂的加入方法 内加法 外加法 内、外加法 四、润滑剂 n增加流动性 助流剂 n减少物料对冲模的黏附性 抗黏附剂
6、 n减少摩擦力 润滑剂 1.疏水性及水不溶性润滑剂 n硬酯酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸 硬酯酸镁与颗粒黏附性好，分不均匀 n滑石粉 主要成分为硅酸镁 黏附性较差 n氢化植物油 2.水溶性润滑剂 nPEG n十二烷基硫酸镁 3.助流剂 n微粉硅胶 第三节 片剂的制法 湿法制粒 颗粒压片法 干法制粒 片剂制备 粉末直接压片 直接压片法 结晶直接压片 一、湿法制粒压片法 1.原料的处理 2.制粒 制粒的目的 n增加物料的流动性 n减少细粉吸附空气 n避免粉末分层 n避免粉末飞扬 制粒的方法 I.制粒操作方法 n挤出制粒法制软材制粒（摇摆 式或旋转式颗粒机，高速搅拌制粒） n流化喷雾制粒（一步 制粒、沸腾制
7、粒） n滚转制粒 湿颗粒的干燥 干颗粒的质量要求 n主药含量应符合该品种的要求 n含水量应符合要求35% n颗粒大小、松紧、细度适当大片用粗颗 粒，小片用细颗粒，应有一定比例的细粉 干颗粒压片前的处理 n整粒 n加挥发油 n加润滑剂和崩解剂 3.压片 n片重的计算 4.压片机 n单冲压片机 n旋转试压片机 二、干法制粒压片 1.干法制粒压片：不用润湿剂和液态 粘合剂 2.优点：适合于对湿、热不稳定的品种 3.方法 n 滚压法：干法造粒机 n重压法： 三 、粉末直接压片 1.粉末直接压片：不经制粒 2.优点：不受湿热影响，省工、省时。 3.缺点：粒径、密度差异大，易分层。 4.改善压片用物料的性
8、能 n干燥粘合剂 n助流剂 n崩解剂 5.压片机械的改善 n改善饲粉装置 n增加预压机构 n改进除尘机构 四、结晶性药物直接压片 n结晶性药物直接筛选大小适宜的进行压 片 五、压片中可能发生的问题 与解决的办法 1.松片 2.粘冲 3.崩解时间超限 4.裂片 5.片重差异超限 6.变色或表面斑点 7.引湿受潮 8.微生物超标 1、松片 细粉过多；缺乏粘性；颗粒质地疏松。 挥发油、脂肪油量过多。 颗粒中含水量不当。 制粒时乙醇浓度过高，颗粒松；润滑剂用量 过多；粘合剂不适。 冲头长短不齐；压力不够；车速过快。 2、粘冲 颗粒太潮。 室内温度、湿度过高。 冲模表面粗或刻字太深。 辅料用量太少。 3
9、、崩解时间超限 压力过大。 粘合剂粘性太强或用量过多。 疏水性润滑剂用量过多。 贮存条件不当。 4、裂片 粘合剂粘性不够或用量不足；细粉过多。 颗粒中油类过多或纤维过多。 颗粒过分干燥。 车速过快。 冲模不符合要求。 5、片重差异超限 颗粒大小不符合要求 颗粒流动性不好 加料器堵塞；下冲活动不灵。 6、变色或表面斑点 颗粒过硬。 辅料未过筛混匀。 上冲润滑油过多。 挥发油或脂肪油未混匀。 7、引湿受潮 辅料用量少。 含有易吸潮的成分。 包装不严。 8、微生物超标 原料带有微生物。 原粉未处理干净。 生产过程带入（设备、人员、环境）。 包装材料带入。 单击此处编辑母版标题样式 单击此处编辑母版副
10、标题样式 *51 第四节 片剂的包衣 一、片剂包衣的目的、种类和 要求 1、片剂包衣的目的 n增加药物的稳定性 n掩盖不良嗅 n减少对胃的刺激性或被胃液的破坏 n便于识别，使药物美观 2、种类 n糖衣 n薄膜衣胃溶、肠溶和不溶 3.质量要求 4.双凸型 5.衣层要求牢固，色泽均匀，无裂纹。 二、片剂包衣的方法和设备 1、滚转包衣法 2、流化包衣法（悬浮包衣） 3、压制（干压）包衣 三、片剂包衣的物料与工序 1.糖衣 包衣物料糖浆、胶浆、滑石粉、白蜡 包衣工序 2.薄膜衣 薄膜衣的物料 纤维素及衍生物（HPMC)、PEG、 PVP、丙烯酸树脂、欧巴代。 包衣方法 3.肠溶衣 包衣物料 虫胶、邻苯
11、二甲酸醋酸纤维素、丙烯 酸树脂 包衣方法 薄膜包衣处方的基本组成 n包括成膜剂（包衣材料）、溶剂、增塑 剂、着色剂，还可以添加致孔剂、不溶 性填料等。 丙烯酸树脂 n丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯以一定 比例共聚而成的一类高分子聚合物，具有安全、稳 定、惰性及无刺激等优点。 n商品名统称为优奇特（Eudragit）。由于Eudragit 具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点。 n国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透 皮等给药系统。 n上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种，定 名为IIV号树脂。 欧巴代 n欧巴代具有防潮、遮光、不褪色等功能，并且 薄膜衣层只需要23分钟就
12、完全崩解。 n欧巴代使用方便，将成膜材料、增塑剂、着色 剂等多种组分恰到好处的配比起来，形成了一 种全新的包衣粉，搅拌45分钟即可使用。欧巴 代采用独一无二的电脑配色，色泽稳定有了保 障，它有上万种颜色可供选择，色泽均一、亮 丽、不褪色。 包衣工序 na 用喷枪将喷液喷向锅壁，使锅壁有一层保护膜，干 燥后，投入适量片芯（片芯过筛）。 nb吹入热风，将片芯预热至40，控制好锅转速，只要 求片芯能翻动即可，打开喷枪，喷雾量可大些，并且 吹热风（50左右）使其迅速成膜，待片芯表面均匀 地有一层薄膜后，车速可为20转/分以上，喷量调小， 喷枪与片芯距离调大，使喷雾面扩大，更为均匀。 nc喷雾完毕后，干
13、燥1015分钟，加入蜡粉打光。 nd薄膜衣片在3840干燥一昼夜，使内浸的溶剂挥 发。 生产过程中容易出现的问题 （1）色泽不均 主要由下面几个原因引起的。 a由于使用的色素是水溶液性染料，在干燥过程 中，色素随水分迁移，从而引起花斑。 b增塑剂的迁移，使溶于增塑剂中的色素产生不 均匀现象。 c由于色素本身分散不均，在颗粒聚集处，膜有 裂隙，易于吸潮。 （2）边缘破裂 n主要是由于片芯本身发生膨胀，同时由 于薄膜的强度不够，因此，在最脆弱的 部分边缘地区发生破裂。片芯发生膨胀 的原因有两个，一是片芯本身是高膨胀 系数的辅料，二是片芯吸潮。 （3）粘连现象 n主要是由于包衣溶液的流量大于干燥能力
14、所致 ，表面潮湿，最后导致相互粘连，当粘连的片 芯在包衣锅的不断转动过程中被相互分开时， 粘连处薄膜破裂。 n解决的方法，使包衣溶液喷射量和干燥能力达 成动态平衡，可降低喷量或增加干燥空气的流 量及温度。另外，通过包衣材料处方的优化， 也可缓解粘连现象的发生。 （4）表面粗糙现象 n主要由下面两个原因引起 na 喷雾干燥 被包衣的片芯表面暗而粗糙，如果片芯表 面有冲痕，冲痕内会堆积干燥的包衣粉末。解决的方 法是，通过降低雾化压力，降低进风的风温及风量， 另外，可能通过调节包衣材料的处方及降低有机溶剂 的用量。 nb桔皮样粗糙 包衣片表面光亮且粗糙是由于雾化压力 不足，不能将包衣溶液分散成细小的
15、颗粒所致。解决 的方法，提高雾化能力，另外可通过调节包衣处方的 固含量及降低包衣溶液粘度来控制。 （5）边缘磨损 n边缘磨损发生原因主要是包衣溶液喷射 的速度太慢，不能及时保护片芯边缘。 解决的方法：增加喷量，降低转速及减 少磨损。另外使用高固含量的包衣溶液 也可加快成膜速度，还可调节包衣溶液 的配方，增加膜的强度，缓解磨损的程 度。 （6）片与片之间的色差 n主要是因为包衣锅的混合效率太差，以致于在 正常的包衣时间内无法使片与片之间达到均匀 的包衣效果，如果成本允许，只需相应延长包 衣时间，即可达到色泽的均匀一致。另外在设 计处方过程中，如果选择遮盖性强的色素，可 以从某种程度上缓解由于包衣重量不匀产生的 色泽差别。此外，增加包衣锅转速，同时增加 包衣材料的强度可以解决色差问题。 第五节 片剂的质量检查