2018年常用药02抗生素-文档资料.ppt

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1、寄生人体的外来生物,支原体,已知可以自由生活的最小生物 无细胞壁，细胞多形 广泛存在于土壤、污水、昆虫、脊椎动物及人体内,是动植物和人类的病原菌之一。 可引起胸膜肺炎、尿道炎、关节炎、老年支气管炎等,衣原体,革兰氏阴性病原体 专性细胞内寄生物,可以直接侵入宿主细胞 砂眼衣原体及其变种可引起致盲砂眼、包涵体结膜炎、新生儿肺炎、非淋菌性尿道炎等 肺炎衣原体可引起肺炎,立克次氏体,介于细菌与病毒之间,更接近细菌，一般呈球状或杆状 专性细胞内寄生物，通常寄生在节肢动物如虱、蜱、螨、蚤等的消化道表面细胞内，并以节肢动物为媒介传染给人及其他脊椎动物 普氏立克次体，由虱传染给人，引起流行性斑疹伤寒等。,如何

2、防治外来生物感染？,本章主要介绍：,抗菌药物 抗真菌药物 抗病毒药物 抗寄生虫药物 抗肿瘤药物,抗生素概况,1940年青霉素首先应用于临床； 目前抗生素的种类已达几千种； 临床常用的抗生素有几百种； 抗生素主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造,抗生素的分类,-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素等。 氨基糖苷类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及多西环素等。 氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等

3、。,大环内酯类临床常用的有红霉素、白霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。 作用于G+细菌的其它抗生素如林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 其它抗生素如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 抗真菌抗生素如灰黄霉素。 抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。,人体,抗菌药物,病原微生物,防治作用+不良反应,体内过程,抗病能力,致病作用,抗菌作用,耐药性,化学治疗学（简称化疗）：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗学。 抗菌药：能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。,一、抗菌药物,细菌的形态,杆菌 球菌 螺旋菌 ,细菌感染,

4、人体内有正常菌群； 体内细菌仅在人体免疫力降低或进入其它部位时才会引起细菌感染； 外来细菌可通过体液或粘膜侵入人体； 细菌的侵入、粘附和繁殖常引发急性炎症，导致感染 有时，细菌产生毒素而致病，如金黄色葡萄球菌等,细菌从破损组织处侵入人体,细菌的结构,细菌的分类,用革兰氏(Gram)染色法可将细菌按细胞壁不同而分为两大类： 革兰氏阳性菌细胞壁由肽聚糖组成（青霉素可阻断肽聚糖的链接，而干扰细菌细胞壁的合成） 革兰氏阴性菌细胞壁的肽聚糖较少，外膜由脂多糖组成,在致病菌中，革兰氏阴性菌抗性较强，易引起疾病，这是由于： 脂多醣有毒性 细菌外膜可对抗宿主防御系统 细菌外膜可阻止药物进入,大肠杆菌,炭疽杆菌

5、,放线菌,弧菌,葡萄球菌,球状杆菌,沙门氏菌,破伤风杆菌,肉毒杆菌,螺旋菌,肺炎球菌,链球菌,青霉菌,乳酸杆菌,药物抗菌谱,窄谱：如异烟肼 广谱：如四环素、氯霉素,抗菌活性抑制或杀灭微生物的能力,体外测定方法（培养基或培养液）： 最低抑菌浓度 最低杀菌浓度 体内：化学试验性治疗,抑菌药：如四环素、红霉素等 杀菌药：如青霉素类、头孢菌素类及氨基苷类和氟喹诺酮类等 药物的抑菌与杀菌效果受到药物浓度、作用时间等的影响,细菌的耐药性 指细菌对药物敏感度降低或消失导致该药的疗效降低或消失 金葡菌对青霉素的耐药性高达90 耐药性的逐渐增加严重影响疗效,安全性,理想的化疗药物，应有强大抗菌作用，而对人体毒性

6、低微 青霉素对人几无毒性，但极个别人可发生过敏性休克,抗菌药作用原理,1. 抗叶酸代谢抑制DNA、RNA的合成 2. 抑制细菌细胞壁的合成细胞壁缺损水分内渗细菌膨胀变形细菌破裂、溶解 3. 增加细胞膜通透性细胞内重要物质外漏细菌（真菌）死亡 4. 抑制蛋白质合成和释放（不影响人蛋白质合成，因人与细菌的核蛋白体不同） 5. 抑制核酸合成酶抑制DNA和mRNA合成,细菌耐药性,天然耐药：青霉素对G-肠道杆菌无效 获得性耐药：金葡菌对青霉素耐药,细菌为什么会产生耐药性？ 1. 产生灭活酶耐药 2. 细菌细胞壁外膜通透性降低耐药 3. 靶位的结构改变耐药 4. 细菌代谢途径的改变耐药,产生耐药性的原因

7、 滥用 局部用 剂量不足 单独用 长期应用,如何应对细菌耐药性？,应用抗菌药要有严格指征 足量用药、疗程要适当 治疗慢性病要联合用药 不要局部用药 研制新药,抗菌药的合理使用,严格适应症 防止不合理应用,抗菌药临床应用的基本原则,严格按照适应症选药，不得滥用 病毒感染、不明原因发热不轻易使用抗菌药 用抗菌药要足量，适当疗程 皮肤粘膜等局部感染应避免应用抗菌药 预防应用及联合应用要有严格指征,抗菌药的联合应用的意义,1提高疗效 2延迟或降低耐药菌出现 3扩大抗菌范围 4降低各抗菌药剂量 5降低各抗菌药不良反应,指征：,严重感染 混合感染 病原菌未明的感染 慢性感染 为了降低药物毒性反应 （如两性

8、霉素B+氟胞嘧啶）,肾功能不全时,主要经肾排泄的药物宜降低量、增大给药间隔时间 避免使用对肾有毒性的药物（万古霉素、氨基苷类、两性霉素B）,肝功能不全时,肝功能降低慎用或忌用（氯霉素、林可霉素、红霉素、利福平、四环素等） 早产儿、新生儿忌用氯霉素,青霉素G钠（钾）,最古老的抗生素 临床应用最多的抗生素之一 主要抑制革兰氏阳性细菌 繁殖期杀菌 单位：U,活性部位-内酰胺环,Alexander Fleming (1929) Howard Florey & Ernst Chain,1945年获诺贝尔奖,敏感细菌： 链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性菌 脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性菌 梅毒螺旋体

9、、白喉杆菌、炭疽杆菌等,给药后的葡萄球菌,耐药微生物： 痢疾杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌 结核杆菌 病毒,适用症：,大叶性肺炎 蜂窝组织炎 败血症 扁桃体炎 猩红热 中耳炎,心内膜炎 急性乳腺炎 骨髓炎 流行性脑膜炎 淋病 梅毒,不良反应：,毒性虽低，但易发生过敏反应（1-10%） 发热、皮疹、血管神经性水肿、血清病样反应（发热、淋巴结肿大、关节肿痛、肝脾肿大 ） 过敏性休克（多数5-30分钟，发生率1/1万，死亡率1/10万）循环、呼吸衰竭，中枢抑制：面色苍白、出冷汗、皮疹、脉速、胸闷、心慌、喉部发紧神志淡漠、血压下降、休克生命危险 粒细胞增多、溶血性贫血 急性肾功能损害,注意事项：,有过敏

10、病史者禁用，过敏体质者慎用 常用肌注用前必须皮试，注射后观察30min 抢救药品：肾上腺素（皮下或肌注0.51mg），糖皮质激素，抗组胺药 青霉素可使庆大霉素、卡那霉素等失效，故不宜同用,青霉素过敏的原因： 青霉素溶液中的降解产物引发体内产生抗体，再次接触时即发生变态反应,蛋白赖胺酰基,异构化,D-青霉烯酸,水解与结构重组,与蛋白结合形成半抗原,青霉素皮试：,不同药厂生产，应重新皮试 即使同一药厂生产，不同批号需要重新皮试 停药3天后再次注射，应重新皮试 空腹时注射青霉素，应注意低血糖反应,小结,优点：抗菌作用强，毒性小 缺点：药物的抗菌谱较窄 不耐酶（细菌产生的-内酰胺酶）易产生耐药性 不耐

11、酸（胃酸）不能口服 易出现过敏反应,半合成青霉素,耐酸青霉素青霉素V（可口服） 耐酶青霉素双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林 广谱青霉素阿莫西林、氨苄西林（耐酸但不耐酶） 抗绿脓杆菌广谱青霉素哌拉西林、阿洛西林、芙苄西林、羧苄西林（不耐酸）,青霉素V,作用与适用范围与青霉素G相同 优点：对胃酸比较稳定，可口服 主要治疗症状较轻的急性化脓性扁桃体炎、中耳炎、咽喉炎、肺炎 不良反应基本同青霉素G，也应皮试,氨苄西林（安比西林）,淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等敏感 可口服，但不宜饭后立即服用 缺点：易产生耐药性 主要治疗敏感菌引起的轻症呼吸道、胃肠道、尿路及软组织

12、感染 不良反应基本同青霉素G，也应皮试,阿莫西林,对肠球菌、沙门氏菌、幽门螺杆菌作用强于氨苄西林，但对痢疾杆菌作用较弱 耐酸性更强，口服吸收良好 主要治疗敏感菌引起的尿路、呼吸道、胆道感染，特别是慢性支气管炎 不良反应：胃肠道反应，转氨酶升高，长期使用可产生耐药性；需皮试,头孢菌素（先锋霉素）,第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉、 第二代：头孢呋辛、头孢孟多 第三代：头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑酮,能耐酸、耐酶、毒性低，过敏反应发生率比青霉素低。 主要用于抗青霉素的金葡菌感染及革兰氏阴性杆菌引起的肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎、心内膜炎等。,不良反应：,过敏：偶见过敏性休克，51

13、0与青霉素有交叉过敏反应 肾毒性：头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄在大剂量时可能损害肾脏（近曲小管） 静脉炎：静脉注射时发生,第1代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染 第2代：G-杆菌感染，败血症等 第3代：新生儿脑膜炎，肠杆菌所致脑膜炎，G+/G-菌所致败血症，脑膜炎，骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。,应用：,特点：,抗菌谱广：多数G+、G-的需氧菌、厌氧菌。包括耐药金葡菌、绿脓杆菌 抗菌力强 耐药性少：与其他药无交叉耐药性 高效，粒细胞缺乏病合并感染患者往往有效。 不良反应轻,头孢氨苄,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌等均有抗菌作用 口服吸收良好

14、，空腹给药吸收更好 主要治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤、软组织感染 不良反应：胃肠道反应，神经系统反应 肾脏病人、老年人慎用,头孢羟氨苄（力欣奇）,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌等均有抗菌作用 口服吸收良好，空腹给药吸收更好 主要治疗敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、皮肤、软组织及关节感染 不良反应少而轻（胃肠道反应） 肾脏病人、老年人慎用,头孢克洛（希刻劳）,对流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌等均有抗菌作用 口服吸收良好，宜空腹给药 主要治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织感染 不良反应少而轻（胃肠道

15、反应）；二次感染 青霉素过敏者禁用或慎用 可通过胎盘，孕妇不宜使用；肾功能不全者慎用,头孢拉定（先锋霉素VI）,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌、淋球菌等均有抗菌作用 宜空腹口服 主要治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织感染，也用于预防手术后感染 不良反应少：胃肠道反应；转氨酶升高；发热；二次感染 青霉素过敏者慎用；头孢菌素过敏者禁用 孕妇不宜使用,头孢呋辛酯（新菌灵）,对肺炎球菌、葡萄球菌、嗜血流感杆菌等均有抗菌作用，且不易产生耐药性 可口服（西力欣/头孢呋辛只能注射） 主要治疗轻中、度的敏感菌感染，尤适儿童急性呼吸道感染、蜂窝组织炎、皮肤、软

16、组织感染、中耳炎等 不良反应少：胃肠道反应；转氨酶升高；发热；二次感染 青霉素过敏者慎用 肾功能不全者、妊娠哺乳期妇女及老人慎用；5岁以下儿童禁用,红霉素,抗菌范围及作用与青霉素类似。抗药的金葡菌链球菌、肺炎球菌等对此均敏感。 因许多细菌对红霉素易产生抗药性，故本药主要用于对青霉素过敏的患者，或抗青霉素的金萄菌及其他细菌的感染，如肺炎、败血症等。 易被胃酸破坏，故口服用肠溶片 不良反应：胃肠道反应（恶心、呕吐、腹痛、腹泻）；偶可见皮疹，药热等过敏反应。久用可损害肝脏。,琥乙红霉素（利菌沙）,作用和适用范围同红霉素 不良反应：胃肠道反应，肝毒性（用药后10-12天出现） 妊娠期、哺乳期妇女及肝功

17、能不全者慎用。,阿奇霉素（希舒美）,比红霉素的抗菌范围更广，对大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏痢疾杆及嗜血流感杆菌的抗菌作用强于红霉素；对肺炎支原体、衣原体、梅毒螺旋体等均有抑制作用 口服易吸收，前列腺和扁桃体中浓度高 适用于敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、耳鼻喉、皮肤软组织感染等，衣原体及淋球菌引起的泌尿生殖道疾病 肝功能不全者慎用 不良反应较红霉素少而轻,罗红霉素,抗菌作用及抗菌范围与红霉素相似 在胃酸中稳定，口服易吸收，在体内广泛分布，在肺泡、扁桃体、阴道、前列腺中均有较高浓度 用于敏感菌引起的扁桃体炎、肺炎、皮肤软组织、五官科感染及非淋病性尿道炎、阴道炎等 肝功能不全者、孕妇慎用 不良反应较少

18、,螺旋霉素,广谱抗生素；抗菌范围与红霉素相似，但作用较低 优点：对青霉素或红霉素耐药的金黄色葡萄球菌仍有抗菌活性 主要用于常见病菌所致之肺炎、支气管炎、疖、痈、骨髓炎、尿道炎、中耳炎、乳腺炎及妇科感染之治疗。 肝肾功能不全者慎用 不良反应：胃肠道反应（恶心、呕吐、口干、食欲不振等）；不宜与青霉素合用,麦迪霉素,广谱抗菌药；抗菌作用及抗菌范围与红霉素相似，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌均有抗菌作用 适用于治疗金黄色葡萄球菌感染所致的疖、痈、感染性痤疮、牙槽炎、化脓性皮炎及咽喉炎、扁桃体炎、泪囊炎、乳腺炎等较轻的感染。 本药在皮肤及皮下软组织中浓度较高，皮表及软组织部位的化

19、脓性感染可首选此药。 肝肾功能不全者慎用 不良反应：胃肠道反应,交沙霉素,广谱抗菌。对螺旋体、立克次氏体、大型病毒均有抑制作用，对耐四环素、氯霉素、青霉素及链霉素等常用抗生素的菌株仍可有效；优点：不产生耐药性 本药经代谢后在肺和皮肤软组织中浓度较高，故尤适用于治疗肺系及皮肤之感染用于敏感菌及支原体、衣原体引起的轻中度感染（肺、呼吸道、口咽部、中耳、皮肤软组织、胆道等），尤其适用于对青霉素、红霉素耐药者 孕妇、哺乳期妇女慎用 不需做过敏试验， 不良反应：消化道反应、转氨酶升高,甲红霉素,抗菌作用及抗菌范围与红霉素相似（葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肺炎支原体等） 口服吸收快，空腹更佳 用于

20、敏感菌及支原体引起的扁桃体炎、咽炎、中耳炎、支气管炎、支原体肺炎，皮肤软组织感染 孕妇禁用，哺乳期妇女慎用 不良反应：消化道反应、头痛等 与地高辛、茶碱、麦角胺同服，可增强药效，故需减量,羟氨苄青霉素-克拉维酸钾（安美汀）,本药为羟氨苄青霉素（阿莫西林）与克拉维酸钾（增效剂）合剂 口服吸收快，空腹更佳 广泛用于小儿呼吸道、皮肤、软组织及泌尿道感染。 肝功能不全者禁用；孕妇、哺乳期妇女慎用 不良反应：消化道反应 需做皮试,多西环素（强力霉素）,本药为四环类广谱抗生素，起抑菌作用，抗菌谱包括多种革兰氏阳性和阴性菌、立克次氏体、支原体、衣原体、放线菌等，抗菌活性强、耐药菌株少 口服吸收好，胆汁中浓度

21、高 主要用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎。 肝肾功能不全者禁用；,长效四环素（米诺环素）,为半合成四环素类药，高效、长效，耐菌株少，不良反应少，故有取代四环素之势；脂溶性强，故容易渗透到组织和体液中发挥作用 口服吸收迅速、完全，不受进食影响 用于大肠杆菌、痢疾杆菌及嗜血流感杆菌引起的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织轻度感染 不良反应：眩晕、耳鸣、站立不稳、共济失调、恶心等前庭功能失调；光感性皮炎；轻微胃肠道反应 前庭神经、听神经有病变者禁用；肝肾功能不全慎用 不应与红霉素合用，以防协同肝毒性；不宜与青霉素合用以免降低疗效,林可霉素（洁霉素）,抗菌作用似红霉素，对厌氧菌如双歧杆菌、破伤风杆菌也有抗

22、菌作用，对病毒和真菌无效 用于敏感菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆囊炎、败血症等 不良反应：消化道反应；耳鸣、眩晕；长期用药可致伪膜性肠炎（梭形芽孢杆菌所致顽固性腹泻） 孕妇、哺乳期妇女及新生儿禁用；肝功能不全者慎用,氟哌酸（诺氟沙星）,对革兰氏阴性杆菌具有强大的抗菌作用，对金葡菌等革兰氏阳性菌也有一定的抗菌作用 适于治疗急性膀胱炎、肾盂肾炎、肾盂炎、前列腺炎等尿路感染及急性菌痢等胃肠道感染 食物对本药吸收有一定影响，故服药宜在饭前1.5小时或饭后2小时(空腹)时进行。少数人用药后可有胃间不适、恶心、食欲减退等消化道反应。服药后大量饮水，以防结晶形成 对本药及吡哌酸、氧氟沙星等

23、过敏者禁用；儿童禁用；妊娠期妇女慎用；肝肾功能不全者慎用,氧氟沙星（奥氟沙星）,与氟哌酸类似，抗菌范围更广、作用更强；对需氧菌、部分厌氧菌、军团菌、砂眼衣原体均有良好抗性 主要用于敏感菌引起的泌尿系统、呼吸系统、肠道、胆道、咽喉、扁桃体、皮肤及软组织的急、慢性感染 不良反应：胃肠道反应；重度光敏感反应（防日晒） 对本药及吡哌酸、诺氟沙星等过敏者禁用；中枢神经系统功能紊乱、肾功能不全者慎用；儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用 饭后二小时服用；服药后每天至少饮2000毫升水,左氧氟沙星（利复星）,氧氟沙星的左旋体，高效杀菌剂，作用比氧氟沙星强（2倍） 用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、肠道、胆道感染,替

24、硝唑,与甲硝唑类似，对原虫及厌氧菌有较高抗菌活性 用于治疗或预防厌氧菌感染（上呼吸道感染、败血症、骨髓炎、腹腔及盆腔感染、蜂窝组织炎及外科手术与妇科手术后感染）；肠道及泌尿生殖器的毛滴虫病、鞭毛虫病及肠道、肝阿米巴病 不良反应：恶心、呕吐、食欲减退、口中有金属味 有血液病史及器质性神经系统疾病患者禁用；妊娠头三个月内及哺乳期妇女禁用 饭间或饭后服药；服药期间禁酒,磺胺嘧啶,广谱抑菌剂，对深血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、脑膜炎球茵、淋球菌、大肠杆菌和痢疾杆菌等有一定抗菌作用。 易进入脑脊液。主要用于流脑普通型的治疗及敏感菌所致轻、中度感染。 口服用药者，须同时服等量的碳酸氢纳，并多饮水，以增加

25、尿量，防止药物在尿液中结晶而伤害肝脏。服药期间忌食酸性食品，忌服维生素C。肾功能不良者，对磺胺类药物过敏者均须忌用本药。,复方新诺明（增效磺胺甲噁唑）,为新诺明（磺胺甲噁唑）与甲氧苄啶（增效剂）的复方制剂，作用强而不宜产生耐药性；对脑膜炎双球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等抑制作用强 主要用于尿路感染、支气管炎、胆道感染、前列腺炎、中耳炎及皮肤软组织感染；防治流脑 不良反应：肾损伤（血尿、结晶尿）；胃肠道反应 对磺胺药过敏者禁用；肝肾功能不全者慎用；老人、孕、产妇禁用 大量饮水，以防尿结晶,呋喃嘧啶(呋喃妥因),本药在体内代谢快、血中浓度低，故其不适用于治疗全身性感染 在尿中浓度高，故对治疗肾盂肾

26、炎、膀胱炎、前列腺炎等尿路感染较为适用，对急性炎症之疗效较显著。,呋喃硝唑（痢特灵）,对消化道细菌如大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、产气杆菌、霍乱弧菌等均有抗菌作用；口服吸收少，胃肠道浓度高 主要用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒、鞭毛虫、滴虫病等；也可用于胃炎、消化道溃疡时的幽门螺杆菌感染 不良反应：胃肠道反应；重度光敏感反应（防日晒） 新生儿禁用（溶血型贫血） 服药期间及停药后5天内不得饮酒；服药后尿呈深黄色（正常）,链霉素,对结核杆菌和鼠疫杆菌等有较强的抗菌作用。 主要用于治疗结核病，也是治疗鼠疫的首选药。 偶有过敏反应，用前需作皮试。 在使用的过程中，患者如有耳鸣，口麻等症状，应立即停药。,庆

27、大霉素,抗菌作用与链霉素相似，主要用于绿脓、变形、大肠杆菌及抗药的金葡菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道、泌尿道、胆道感染等。 肌肉注射，也可静脉给药。 副作用以对听神经及肾脏的损害为主。用量大，疗程长者可引起蛋白尿、血尿等。,异烟肼（雷米封）,对结核杆菌作用强，具有杀灭作用。它能渗入细胞内，因此对细胞内的菌体也有作用，适用于各类结核病。异烟肼吸收后还能渗入脑脊液，因此治疗结核性脑膜炎效果较好。 治疗结核病的首选药物。对于各种类型结核病均可应用，如各型肺结核，肾、肠、骨关节结核，淋巴结核，结核性脑膜、胸膜、腹膜、心包炎等。对纤维空洞、干酪样病变也有一定的疗效。,常用量时不良反应少。中枢兴奋症状

28、如头晕、失眠、欣快、精神失常等。周围神经炎症状，如四肢感觉异常、麻木、腱反射迟钝等。肝脏损害。尚可引起皮疹、药热等反应。癫痫病人要慎用。必要时可同服维生素B6来防治神经系统副作用 缺点：单独使用易产生耐药性，常与对氨基水杨酸或链霉素合用 肝肾功能不全者禁用；孕妇及哺乳期妇女慎用 服药期间不得饮酒,对氨基水杨酸钠（PAS）,抑制结核杆菌；与链霉素合用，能延缓耐药性产生 不良反应：胃肠道反应、皮疹、发热等 饭后立即服用，或与制酸药合用，以减轻胃肠道反应；服药后多饮水；本药见光变色，不能使用 阻碍利福平的吸收，合用时应间隔6-8小时 不宜与阿司匹林、异烟肼合用（毒性）,利福平,一线抗结核药；对结核杆

29、菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌有较强杀菌作用；对某些病毒、沙眼衣原体也有抗菌作用 不良反应：肝功能损害（黄疸）、胃肠道反应、肾毒性等 与其它抗结核药联合用药用于结核病，以及麻风病、沙眼（外用）等。 孕妇禁用；肝功能不全者禁用；忌饮酒、乳制品 不宜与异烟肼、对氨基水杨酸钠合用（肝毒性） 大小便、泪液、唾液、痰液变为桔黄色或带红色,乙胺丁醇,对结核杆菌具有较强的选择性抑制作用 主要用于治疗经异烟肼或链霉素治疗无效(耐药)的结核菌所致之各型结核病；与利福平等同用时，可延缓细菌耐药性的产生。 大剂量服药时可导致视野缩小，对红绿色的分辨力减退等视觉异常； 糖尿病患者、视力减退者、乳幼儿禁用本品，孕妇忌用，

30、老人及肾功能不全者要减量慎用。,二、抗真菌药,黑曲霉菌,脚气真菌,真菌感染,真菌常引发过敏反应或感染，主要感染肺、皮肤及泌尿生殖道； 多数真菌仅当宿主免疫力低时才致病； 抗生素破坏正常菌群时，易引发真菌感染,制霉菌素,对白色念珠菌、隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌及曲菌等真菌具有抗菌作用。 主要用于皮肤、口腔(鹅口疮)、阴道及胃肠道念珠菌感染。 有片剂、栓剂、软膏三种剂型；皮肤用软膏，口腔用悬液。 本药对深部真菌感染(如脑膜炎、败血症等)无效。 阴道置入栓剂后，可引起白带增多，经期忌用。,灰黄霉素,有强大的杀灭体表菌苗的作用。 由于其吸收后分布在皮肤的角质层较多，所以对头发、皮肤及指甲的霉菌感染

31、有效。用于治疗头癣(癞痢头)、甲癣(灰指甲)等。对少数深部霉菌感染也有效。 口服，疗程为1014天。 副作用有恶心，上腹部不适、头痛、嗜睡、眩晕、皮疹、白细胞减少等。,克霉唑,广谱抗真菌药，除对多种真菌有抑制作用外，还对阴道滴虫有抗虫作用。外用可治疗脚癣、指(趾)甲癣、手癣等表皮真菌感染和阴道霉菌病、阴道滴虫病等。口服可以治疗真菌感染所致之败血症、脑膜炎及肠道、尿路、呼吸道感染；疗效均较显著。 片剂：白色口服片，每片250毫克；白色椭圆形阴道片，每片100毫克。软膏：杀癣净软膏，乳白色，浓度为1、3。药水(克霉唑癣药水，无色澄明液体，含药1.5。口服：每次5001000毫克；坐药：每晚1次1片

32、；软膏：1天23次；药水：1天46次。,三、抗病毒药物,病毒,包括动物病毒、植物病毒、噬菌体 无典型细胞结构 外面为蛋白质外壳, 内部为核酸 已知300多种病毒中,大部分都是引起人类、动物、植物或细菌发生病害的病原体。,流感病毒,脊髓灰质炎病毒,HIV病毒,SARS病毒,肿瘤病毒,1908年发现,患白血病的家禽的细胞提取液有引起健康家禽患白血病的作用，并发现肿瘤细胞中含有病毒 Peyton Rous在1911年发现了能引起鸟类Rous肉瘤病毒（1966年诺贝尔奖） 肿瘤病毒（致癌病毒）分两类：(1)DNA肿瘤病毒:这类肿瘤病毒的基因组都很小,具有高度感染性,可以使培养细胞和体内正常细胞发生转化

33、。(2)RNA肿瘤病毒:这类病毒通常称为反转录病毒。病毒粒子由芯部、外壳和被膜三部分组成。Rous肉瘤病毒就是一种RNA肿瘤病毒,白血病患者血液中的癌细胞,病毒的形态,病毒感染,病毒是已知最小的寄生生物； 病毒依靠宿主（人体、动物体、细菌等）细胞来复制自己； 病毒的主要感染物质是核酸（DNA、RNA）； 不同的病毒致病能力不同； 病毒感染可削弱宿主的抵抗力，诱发细菌感染,病毒侵染组织,流感病毒的结构,流感病毒的复制,流感病毒的出芽,金刚烷胺,特异性抑制甲型流感病毒（对乙型无效）；抗震颤麻痹 不良反应：视网膜炎、直立性低血压、心衰、尿潴留 孕妇、哺乳期妇女禁用；驾驶员等不宜使用,吗啉胍（病毒灵）

34、,对多种病毒（流感、副流感病毒、冠状病毒、腺病毒等）均有抑制作用 用于防治流感、流行性腮腺炎、水痘、带状疱疹等；眼浅表真菌感染（外用） 不良反应：出汗、食欲不振 孕妇、哺乳期妇女禁用；驾驶员等不宜使用,利巴韦林（病毒唑）,广谱抗病毒，抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、单纯疱疹病毒等 用于防治流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等 不良反应：致畸；心脏损害；呼吸困难；口渴等,无环鸟苷（病毒唑）,具有较强的抗疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒的活性；对巨细胞病毒及乙肝病毒也有效 用于防治单纯疱疹感染、带状疱疹等 不良反应：一时性血清肌酐上升、皮疹、荨麻疹等 肝肾功能不全者慎用；老年人、婴幼儿、孕妇慎用,干

35、扰素,由人白细胞制备而得的糖蛋白。具有广谱抗病毒、抗细胞分裂活性(选择性抑制肿瘤细胞增殖)及免疫调控作用。 主要用于流感及其他呼吸道病毒感染、疱疹病毒感染、病毒性脑炎、乙型肝炎等。 冻干粉针。临用时以注射用水2毫升稀释后肌注，每日1次。乙型肝炎：500万单位次，3次周。,四、抗原虫药物,疟疾,“打摆子” 疟原虫引起 全世界有25人口(20亿)受到威胁，每年新发病例达1亿例。每年约有270万人因此死亡。 在非洲，平均每30秒就有一名儿童死于疟疾。,传播媒介为蚊,分型:,间日疟; 三日疟; 恶性疟 疟疾侵犯到脑组织，引起脑型疟疾。,疟原虫生活史和抗疟药作用环节,根治方法：,1. 彻底治疗病人 2.

36、 消灭传播媒介：药物毒杀、消灭蚊子孳生地,抗疟药种类：,控制症状：氯喹（耐药性）、奎宁（较弱、不持久）、青蒿素、蒿甲醚与甲氟喹（快速、强大、复发率高） 控制复发：伯氨喹 病因性预防：乙胺嘧啶 控制传播：伯氨喹、乙胺嘧啶,氯喹(磷酸氯喹、氯喹啉),能抑制疟原虫脱氧核糖核酸复制，减少核酸合成，从而干扰疟原虫的裂殖 对红细胞内各型疟原虫的裂殖体有迅速杀灭作用 能有效地控制疟疾症状发作，并能根治恶性疟 此外，还可用于治疗红斑狼疮，类风湿性关节炎等自身免疫性疾病 对阿米巴肝脓肿亦有效。,氯喹不良反应：,治疟疾时轻(抗疟血药浓度为10mgL) 胃肠反应(宜饭后服) 头晕、头痛、耳鸣 皮肤搔痒、皮炎、剥脱性

37、皮炎(罕见) 视力：因在角膜、视网膜沉积，罕见视神经萎缩 心：过量或静注可致心律失常、BP降低、心跳停止 肝肾损害,奎宁,作用和氯喹相似而稍弱，维持时间短，副作用多，故仅用于脑型及其他严重恶性疟的病例 在不能口服时以静脉给药治疗,奎宁的不良反应：,金鸡纳反应 心肌抑制：严禁静注。需要时可小心静滴（静滴时间不少于34h） 特异质：少数恶性疟患者出现急性溶血。有过敏史者忌用 子宫兴奋：孕妇禁用 头晕、精神不振 低血糖：孕妇、小儿尤应注意,青蒿素,高效、速效而低毒的抗疟药，适用于治疗间日疟、恶性疟，特别是抢救脑型疟有良效。药效产生较氯喹更快，且对耐氯喹的疟原虫感染仍有良效。 本药对血吸虫也具有杀灭作

38、用。 片剂、油针,青蒿素与蒿甲醚的不良反应： 胃肠反应、一过性SGPT高 皮疹 过量引起RBC低、外周网织细胞消失、心肌损害、肾上皮细胞肿胀 孕妇忌用(动物致畸),伯氨喹(扑疟奎),对红细胞外期和配子体的杀灭作用很强，可用来防止疟疾的传播和预防复发。对裂殖体的效力很差，因此不能用来控制症状。通常与氯喹同用。 本药一般常用4日疗法，也有8日疗法及14日疗法 毒性反应较多，有疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛，重者出现发疳和发热等。停药后，一般能自行恢复。少数特异质病人可出现急性溶血性贫血，必须立即停药，进行急救。,伯氨喹不良反应：,头晕、紫钳、胃肠反应，停药可消失 特异质：G-6PD缺乏可致急性溶血及

39、高铁血红蛋白血症,阴道毛滴虫,甲硝唑(灭滴灵),直接杀灭大滋养体,杀灭阴道滴虫,抗厌氧菌 口服吸收迅速完全, 可通过胎盘、乳汁、精液、阴道 应用：急性阿米巴痢疾；肠外阿米巴病；阴道滴虫病；厌氧菌感染；肝性脑病；抑菌，减少肠道细菌产氨 不良反应：胃肠道反应（口金属味、恶心、厌食、腹泻）；头痛、眩晕、白细胞下降、神经炎，抑制乙醇代谢 应禁酒，夫妇应同服(治滴),五、抗寄生虫药物,吡喹酮,广谱抗蠕虫药，可使虫体发生痉挛性麻痹、损害皮层、干扰虫体糖代谢而发挥杀虫作用。主要用于治疗血吸虫病，且具有药量小、疗程短、副作用轻及近期疗效高等优点。 对绦虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫及囊虫等多种寄生虫也具有强大

40、的抗虫作用。 严重心、肝、肾疾病患者忌用，精神病、癫痫患者慎用。,硝硫膏胺,对血吸虫有直接抑灭作用，也可引起虫体功能及组织形态上的中毒变化，最终被人体消灭。 本药对急性、慢性血吸虫均可治疗，疗效可达80。 不良反应主要在消化道及神经系统，如腹胀、腹痛、食欲减低、恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、失眠等。少数病人可有黄疸、定向力及视力障碍等。,呋喃丙胺(F-30066),本药具有杀灭血吸虫成虫及幼虫的作用 主要用于急性血吸虫病，可明显改善发热、腹泻、盗汗等症状 口服肠溶片每次1克，每日3次，连服1420天。 不良反应：胃肠道及阵发性小腿肌肉痉挛,乙胺嗪(海群生),本药能使血中的微丝蚴 (血丝虫的幼虫)驱集到肝脏的微血管中，肝脏的吞噬细胞消灭，从而发挥控制症状及防止丝虫病传播的作用 治疗马来丝虫病，口服1.5克，分12次服(1日疗法)；治疗班氏丝虫病，每次0.2克，每日3次，连服7天(7日疗法) 剂量较大或疗程较长尚可杀灭成虫，故在疗程后期常在成虫所在部位出现淋巴结和淋巴管肿大、增粗等炎症反应 不良反应常见有食欲不振、恶心、呕吐、头痛乏力等；过敏反应有发热、皮疹、搔痒,