传出神经药物概论1-PPT文档资料.ppt

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1、1,章节梳理:,掌握:传出神经系统的递质、受体的分类、分布及 其各型受体激动时的生理效应 熟悉:递质的分类,主要递质(Ach和NE)的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类 了解:自主神经系统分类及支配的器官,运动神经分布及特点,突触的结构与传递;,2,第一节 概 述,3,一、传出神经的分类与化学传递,4,5,传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。,运动神经则支配骨骼肌。,植物神经系统也称自主神经系统,,6,植物神经的解剖特点是自中枢神经系统发出后,都要经过神经节中的突触更换神经元,然后才到达所支配的器官,即效应器(effector)。 因此,植物神经有节前纤维和节后纤维之分。,1、

2、植物神经系统包括交感经神系统和副交感神经系统两部分 。主要支配心脏、平滑肌和腺体等效应器。,7,2、运动神经自中枢发出后,中途不更换神经元,直接到达骨骼肌,因此无节前和节后纤维之分。运动神经纤维属胆碱能神经。受主观意识支配。,8,自主神经分布示意图,9,(二)传出神经系统的递质,10,传出神经末梢与次一级神经元的连接处称为突触 ,与效应器细胞的连接处称为接点一般也称突触 。,传出神经末梢通过释放递质将冲动传给效应器或次一级神经元,11,传出神经突触的超微结构: 突触前膜 突触间隙 突触后膜 囊泡,传出神经的突触结构,12,传出神经系统的递质,递质(transmitter) 当神经冲动到达末梢时

3、,从末梢释放的一种化学传递物称为递质。传递化学信息的物质 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放,释放的递质与受体结合产生效应,或被酶所灭活。 信号传导: 神经冲动自中枢发出后,中途更换神经元直至效应器;神经元与神经元或效应器之间的信号传导通过突触进行。,13,突触超微结构,14,(三)传出神经按递质的分类,传出神经的递质主要有乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) 去甲基肾上腺素 (Noradrenaline, NA),15,1、胆碱能神经 能合成和释放神经递质乙酰胆碱(acety1choline ACh),兴奋时其末梢释放ACh, 将信号传递到神经节细胞,故称胆碱能神经(c

4、ho1inergic nerve)。,16,2、去甲肾上腺素能神经 能合成和释放去甲肾上腺素(noradrenaline, NA),将信号传递至效应器细胞,故称去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)。,17,副交感神经,交感神经,运动神经,神经元(节),18,19,胆碱能神经 Cholinergic nerve,1. 全部交感神经和副交感神经 节前纤维 2. 全部副交感神经节后纤维 3. 运动神经 4. 极少数交感神经节后纤维,去甲肾上腺素能神经 Adrenergic nerve,大部分交感神经节后纤维,归 纳 总 结,20,二、传出神经递质,(1)合成:在胆碱能神经内合

5、成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 (2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与) (4)消失:Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸,(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh),21,胆碱酯酶,水解,ACh的生物合成与代谢,22,(二)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),(1)合成:在去甲肾上腺素能神经内,23,NA的生物合成、贮存、释放与代谢,酪氨酸为合成NA的原料 DA为合成NA的前体 释放方式:胞裂外排、,代谢(消除)方式:有三条去路: 摄取1:7590%经突触前膜摄取入N末梢后再摄取入囊泡贮存 摄取2:少部分被心肌、血管、肠道平滑肌摄取后,被COM

6、T所破坏 少部分在N末梢内囊泡外的NA被线粒体膜 所含的MAO所破坏,24,(2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与),(4)消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 :小部分被被非神经组织重摄取,最后被COMT和MAO灭活。,(二)去甲肾上腺素的生物代谢,25,三、传出神经受体,(一)胆碱受体,(二) 肾上腺素受体,26,受体的分类 :凡能与Ach结合的受体 (1)胆碱受体 毒蕈碱型受体(MR): M受体有5种亚型: M1 、 M2 、 M3 、 M4 、 M5,M 胆碱受体 N 胆碱受体,(一)胆碱受体,27,28,M-受体生理效应,29,N1受体:自

7、主神经节、肾上腺髓质 N2受体:骨骼肌神经肌肉接头,(2) N胆碱受体(N -R)(烟碱受体),30,能与肾上腺素( Adr)或去甲肾上腺素(NA)结合的受体称为肾上腺素受体,分为,两型。 受体又分为1 和2 1-R:主要分布在血管平滑肌、胃肠道平滑肌、瞳孔开大 肌、肝脏。 在突触前膜的2兴奋时,抑制递质释放(负反馈) 受体又分为1和2 、3 -R 1 -R :主要分布于心脏 2 -R :主要分布于支气管和血管平滑肌 3 -R :主要分布在脂肪细胞。 在突触前膜的2兴奋时,促进递质释放(正反馈),(二) 肾上腺素受体,31,32,胆碱能神经(Ach)兴奋时: 表现为机体对外界的反应抑制,如心脏

8、抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小 去甲肾上腺素(NA)能神经兴奋时: 表现为机体对外界的反应兴奋,如心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大,归 纳 总 结,33,能与多巴胺结合的受体 DA-R: 肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,(三)多巴胺受体(DA-R):,34,受体的分布及其效应,35,受体的分布及其效应,36,1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,四、传出神经药物的 作用方式和分类,(一)、传出神经系统药物的作用方式,37,2、影响递质 (1)影响递质的释放:促进NA释放(麻黄碱)

9、、促进Ach释放(氨甲酰胆碱) (2)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药(新斯的明) (3)影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄取(利血平),38,(二)、传出神经系统药物的分类,1. 拟胆碱药,39,-阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平,-阻断药(美加明) 2 -阻断药(筒箭毒碱) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定),2.抗胆碱受体药,40,3. 拟肾上腺素药,1、2-R 激动药:异丙肾上腺素 1-R 激动药:多巴酚丁胺 2-R 激动药:沙丁胺醇,41,4.抗肾上腺素药,1、2-R 阻断药(普萘洛尔) 1-R 阻断药(阿替洛尔) 、-R 阻断药(拉贝洛尔),42,传出N系统药物分类 类 别 作用方式 常用药物 拟胆碱药 完全拟胆碱药 直接作用M、N受体 Ach、氨甲酰胆碱 节后拟胆碱药 直接作用M受体 毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药 抑制胆碱酯酶 新斯的明、毒扁豆碱 吡啶斯的明 抗胆碱药 M受体阻滞药 阻滞M受体 阿托品、东莨菪碱、 (节后抗胆碱药) 山莨菪碱 神经节阻滞药 阻滞N1受体 美加明、六烃季胺 骨骼肌松驰药 阻滞N2受体 酮箭毒碱、琥珀胆碱,43,传出N系统药物分类,

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