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1、解 热 镇 痛 抗 炎 药 非甾体抗炎药 阿司匹林类药,本章要求,掌握：共同作用及作用机制 阿司匹林的特点 熟悉：对乙酰氨基酚的特点 了解：舒林酸的特点,膜磷脂,花生四烯酸,PLA2,COX,5-HPETE,PGG2,PGH2,TXA2合成酶,PGI2,PGE2,PGF2,TXA2,LTs,非甾体抗炎药,脂氧酶,PGI2合成酶,参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症,血管扩张 抗血小板聚集,诱发炎症 发热致痛 收缩子宫,血小板聚集 收缩血管,支气管收缩,血管内皮,血小板,COX-1和COX-2特性比较,生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时， PG生成增加,COX-1 (结构型)
2、 COX-2(诱导型),保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布,病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症,治疗作用,不良反应,膜磷脂,花生四烯酸,PLA2,COX-1 COX-2,PGI2,PGE2,TXA2,非甾体抗炎药,血管扩张 抗血小板聚集,诱发炎症 发热致痛 收缩子宫,血小板聚集 收缩血管,炎性刺激,甾体抗炎药,中间体,炎症或组织损伤,局部产生、释放,痛觉感受器,缓激肽,PGs,疼痛,增敏,NSAIDs,7,解热镇痛药与镇痛药比较,病毒 细菌 内毒素 组织损伤,外热源,吞噬细胞（粒细胞等）,内热源,丘脑下部,磷脂,花生四烯酸,COX,前列腺素（PG）,体温调定
3、点,发热,NSAIDs,抑制,解热作用,乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较,第一节非选择性环氧酶抑制药,一、水杨酸类,(salicylates）,阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸),【作用及应用】,1.解热镇痛及抗风湿,（ 1 ）与其他解热镇痛药配成复方头痛、牙痛等 （ 2 ）消炎抗风湿强 急性风湿热鉴别诊断 风湿性关节炎用致最大耐受量,2.影响血栓形成,治疗缺血性心脏病及脑缺血病者,每日口服50-100mg,【不良反应】,1.胃肠道反应 2.凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集 TXA2/PGI2 大剂量、长期：抑制凝血酶原合成 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用,COX-1和COX-2特性
4、比较,生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时， PG生成增加,COX-1 (结构型) COX-2(诱导型),保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布,病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症,3.水杨酸反应 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱 解救：立即停药，静滴碳酸氢钠,4.过敏反应 阿司匹林哮喘,花生四烯酸,COX,5-HPETE,PG,LTs,阿司匹林,脂氧酶,参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症,膜磷脂,糖皮质激素,PLA2,5.瑞夷（Reye）综合征: 肝毒+脑病,6.对肾脏的影响: 老年
5、人：水肿、多尿等。偶间质性肾炎、肾病综合征,【药物相互作用】,1.合用香豆素类抗凝药出血 2.合用磺酰脲类降血糖药 低血糖反应 3.合用肾上腺皮质激素诱发溃疡 4.合用甲氨蝶呤等弱碱药妨碍其分泌 毒性,二、苯胺类,（ phenacetin ）,60 ,35 ,又称扑热息痛 paracetamol,*肝损害,几无抗炎抗风湿,对氨基苯乙醚, 70 80 ,最强的PG合成酶抑制剂。 （ 1 ）急性风湿性及类风湿性关节炎。 （ 2 ）强直性脊椎炎、骨关节炎。 （ 3 ）恶性肿瘤引起的发热、其他难以控制的发热。,吲哚美辛（消炎痛 indomethacin）,三、吲哚基和茚基乙酸类,有机酸类 NSAIDs
6、 比较,第二节 选择性环氧酶 2 抑制药,药物比较表,1、李X,23岁，发热，不思饮食，咽痛一天。 查：T（体温）39.20C,咽喉红肿； 诊断：急性扁桃体炎 Rp. 安痛定2ml/支，im 扑热息痛0.5/片X6，发热时 2片po 你认为此情况处理如何？,用药病例讨论,每片含 氨基比林150mg、 非那西丁150mg、 咖啡因50mg、 苯巴比妥15 mg,每2ml内含 氨基比林0.1克，安替比林0.04克，巴比妥0.018克。,患儿赫X,2岁，昨日起哭闹不眠，饮食 欠佳。查：T：38.60C,面部及胸前有 散在豆粒大小水疱。 诊断：水痘 R p. 板蓝根冲剂一盒，每次0.5袋，温水冲服 阿
7、司匹林 0.1g tid pc 你认为此方合适否？你如何处理？,何X,73岁，骨关节炎，疼痛数日就医。既往史：两年前患脑血栓 Rp . 塞来昔布片 100mgX28 sig. 100mg bid po,白加黑片 白：对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明,速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 世一治感佳 山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚,小结,阿司匹林的作用及应用,X 型题,关于解热镇痛药的描述正确的（ ） A.用于风湿、类风湿性关节炎 B.用于牙痛、头痛、胃痛 C作用机制是抑制PG的生物合成 D对手术、癌症疼痛无效 E长期应用无耐受性,A型题,2.阿司匹林预防血栓形成的机理是 A.直接抑制血小板的聚集 B.抑制凝血因子的合成 C.抑制凝血酶的合成 D.抑制环氧化酶，减少TXA2的形成 E.以上都不是,D,