左氧氟沙星注射液与常用药物的配伍11-文档资料.ppt

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1、 目的: 探讨左氧氟沙星注射液与常用药物配伍的稳定性, 为临床合理用药提供参考。 方法: 检索近年来国内有关左氧氟沙星与常用注射用药物 配伍稳定性的文献资料,并加以归纳整理。 结果: 左氧氟沙星注射液与常用药物,常用中药注射液, 抗菌药,止血药和其他药的配伍中。如蛇毒血凝酶 ,酚磺乙胺,氨基己酸,氨甲苯酸,氨甲环酸等注 射液因理化性质发生改变不宜配伍使用。 结论: 除少数注射用药物不宜配伍外,左氧氟沙星与大多 数常用注射用药物按临床常用量或实验用量,在一 定温度和时间内配伍是稳定的。 简介 左氧氟沙星(levofloxacin)是第三代氟喹诺酮类药 物 。是氧氟沙星的左旋体。具有抗菌谱广、抗菌

2、作 用强的特点,广泛应用于呼吸系统、泌尿系统及 消化系统等细菌感染。其主要作用机制为抑制细 菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻 碍细菌DNA的复制。左氧氟沙星注射液生物利用 度高,可供静脉滴注,随着临床上应用左氧氟沙星 注射液越来广泛,本品与其他药物配伍的稳定性 也逐渐引起人们的重视。本文检索近年来国内有 关文献资料,就左氧沙星注射液与常用注射用药 物直接配伍或与其他注射用药物配伍稳定性问题 作一综述,为临床用药提供参考。 仪器与试药 仪器 紫外分光光度仪器,紫外扫描量筒,胶头滴管等,以上 仪器均由药科大学高职学院药物制剂实验 室提供。 试药 左氧氟沙星注射液,5%、10%葡萄糖注射液

3、,0.9% 氯化 钠注射液,5%葡萄糖氯化钠,乳酸钠林格,活性碳,穿 琥宁粉刺针剂400mg,双黄连注射液40ml,鱼腥草注射液 20ml,5%GS250ml头孢哌酮钠 ,舒巴坦钠,头孢曲松钠 ,头孢噻肟钠 ,氯唑西林钠,阿米卡星,替硝唑,甲硝 唑,环丙沙星,诺氟沙星,酚磺乙胺,氨甲环酸,氨基 己酸,氨甲苯酸,蛇毒血凝酶。以上药物均由药科大学高 职学院药物制剂实验 室提供。 左氧氟沙星注射液与常用药物的稳定性 配伍方式: 模拟临床用法,吸取10%氟罗沙星注射液2ml 置于100ml容量瓶中,分别加入5种注射液,室温 放置24小时。 配伍稳定性: 与5%、10%葡萄糖注射液配伍,pH值稳定, 外

4、观颜色略为加深,含量变化小,可配伍。不可 配伍情况:与0.9% 氯化钠注射液配伍、5%葡萄 糖氯化钠注射液配伍2h内产生沉淀,不可配伍。 与乳酸钠林格注射液配伍4h内产生沉淀,不可配 伍。 输液名称0h2h4h6h8h24h 5%GS100.0100.099.599.8100.5100.7 10%GS100.099.899.599.5100.0100.0 5%GNS100.099.699.899.5100.7100.7 0.9%NS100.0100.299.599.399.8100.0 林格氏液100.0100.099.2100.6100.5101.1 左氧氟沙星注射液与常用药物的稳定性 左氧

5、氟沙星注射液与常用中药注射液配伍的稳定性 配伍方式: 模拟临床用量,取穿琥宁粉刺针剂400mg, 双黄连注射液40ml,鱼腥草注射液20ml分别加入 5%的250mlGS中,摇均;再用左氧氟沙星注射液 0.2g加入上述各组溶液中。 配伍稳定性: 与穿琥宁粉针配伍后,溶液出现白色浑浊, 并有沉淀析出,不可配伍。与双黄连注射液配伍后 药液呈轻微浑浊,不可配伍。与鱼腥草注射液在 5%葡萄糖中配伍后12h内溶液澄明,外观色泽、 颗粒度、pH值均无明显变化HPLC测定含量稳定, 可配伍。 左氧氟沙星注射液与抗菌药配伍稳定性 配伍方式: 模拟临床用量,取左氧氟沙星注射液分别与头 孢哌酮钠/舒巴坦钠、头孢曲

6、松钠、头孢噻肟钠、氯 唑西林钠、阿米卡星、替硝唑、甲硝唑、环丙沙星、 诺氟沙星配伍后,8h内配伍液外观,pH值及吸收度均 无明显变化,紫外扫描未见其它吸收峰,表明没有新 物质生成。 配伍稳定性: 结果提示,盐酸左氧氟沙星注射液可与上述9 种药物配伍使用。 左氧氟沙星注射液与抗菌药配伍稳定性 配伍液 0h1h2h4h6h8h 头孢哌酮钠舒巴坦钠100.0103.1199.31100.12100.75100.11 头孢曲松钠100.0100.32100.12101.7598.2199.45 头孢噻肟钠100.099.07100.87100.58103.75101.98 氯唑西林钠100.0101.

7、9299.7100.98105.15106.68 阿米卡星100.0100.44103.59101.15101.20100.80 替硝唑100.0100.2299.67100.67100.1499.54 甲硝唑100.099.58101.4299.32100.24100.01 环丙沙星100.0102.25101.9599.05100.60105.1 诺氟沙星100.098.8697.8999.6097.80100.23 左氧氟沙星注射液与止血药配伍稳定性 汤永玖等采用紫外分光光度考察左氧氟沙星注射 液与酚磺乙胺、氨甲环酸、氨基己酸、氨甲苯酸、 和注射用蛇毒血凝酶五种止血药配伍后室温下3h内

8、外观观察、pH值和含量测定,实验结果为左氧氟沙 星注射液与五种药物配伍后含量和pH值都有不同程 度的变化,所以不宜混合输注。 左氧氟沙星注射液与止血药配伍稳定性 药品测定目标混合前混合后(3h) 酚磺乙胺 pH 含量(%) 4.34+0.00 100+0.25 4.57+0.001 97+0.35 氨基己酸 pH 含量(%) 4.46-0.01 100+0.32 6.49+0.02 86+0.05 氨甲环酸 pH 含量(%) 4.06-0.01 100+0.24 5.66+0.02 96+0.36 氨甲苯酸 pH 含量(%) 4.46-0.01 100+0.34 3.99+0.00 102+0

9、.24 蛇毒血凝酶 pH 含量(%) 4.34-0.00 100+0.40 4.5+0.00 97+0.95 左氧氟沙星与其他药的配伍 配伍方式: 模拟临床用量,左氧氟沙星注射液0.1ml置于50 ml量 瓶中,加入5%葡萄糖注射液适量,按常用量加入氢化可 的松,加5%葡萄糖注射液至刻度,摇匀,分别在不同温 度下放置6h。左氧氟沙星与其他药配伍变化,将左氧氟沙 星分别与青霉素G钠、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢哌酮 钠、乳酸红霉素、硫酸庆大霉素、硫酸西索米星、硫酸链 霉素、利巴韦林、维生素C、地塞米松、辅酶A等药物配伍 配伍为稳定性:配伍为稳定性: 左氧氟沙星注射液与氢化可的松配伍后配液外观,左氧

10、氟沙星注射液与氢化可的松配伍后配液外观,pHpH值及值及 含量均无明显变化。可以配伍。左氧氟沙星与其他药配伍变化,含量均无明显变化。可以配伍。左氧氟沙星与其他药配伍变化, 在上述条件下,在上述条件下,pHpH值变化不大,外观无颜色变化和沉淀、混浊值变化不大,外观无颜色变化和沉淀、混浊 现象,含量测定均为初始浓度现象,含量测定均为初始浓度9696以上。与上述药物配伍是稳定以上。与上述药物配伍是稳定 的。提示:左氧氟沙星与上述药物配伍给药是可行的。左氧氟沙的。提示:左氧氟沙星与上述药物配伍给药是可行的。左氧氟沙 星注射液分别与氨苄西林钠、三磷酸腺苷配伍可出现颜色变化、星注射液分别与氨苄西林钠、三磷

11、酸腺苷配伍可出现颜色变化、 pHpH值升高等,配伍不稳定值升高等,配伍不稳定 实验讨论 pH的影响 左氧氟沙星注射液对pH非常敏感,左氧氟沙星注射液 溶液的吸收强度与混合液pH有关,加入盐酸颜色变深,加 入氢氧化钠颜色变浅。左氧氟沙星注射液在与止血药和抗 菌药配伍时PH和含量均有不同程度的变化。这些药物大多 对pH敏感,故使用时谨慎,对于不能配伍使用的,不宜配 伍。 中药注射液的影响 中药注射液成分复杂,左氧氟沙星注射液与常用中药注 射液配伍后有沉淀产生,颜色多样和性状不稳定。虽然有 些中药注射液可以与左氧氟沙星注射液配伍使用,但仍要 注意中药注射液的介质、浓度等的差异与变化。左氧氟沙 星注射液与抗菌药配伍使用时,抗菌药种类多,有部分药 出现沉淀,故应谨慎使用。 常用输液 左氧氟沙星注射液与常用注射液稳定,但由于左氧氟 沙星注射液形式多样,也应考虑。 结论 综上所述,左氧氟沙星注射液与上述40种注射液 按临床常用量配伍,大部分配伍在一定的温度和 时间内是稳定的,可以配伍使用,也发现少量药 品与左氧氟沙星注射液的配伍液虽外观无改变, 但其pH值,药物含量都已发生改变。说明临床配 伍使用时,一定要有科学依据,要严格注意配伍 温度和贮存时间,在不能确定是否能够配伍时, 应该分别输注:即使以配伍使用,也应现用现配 ,并在规定的时间内使用完,以免降低疗效,增 加副作用。 谢谢各位老师

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