《最新：药理学-fang 本8,9 胆碱受体阻断药-文档资料.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《最新：药理学-fang 本8,9 胆碱受体阻断药-文档资料.ppt（35页珍藏版）》请在三一文库上搜索。
1、2019/1/25,1,胆碱受体的分类、分布和功能,2019/1/25,2,掌握,阿托品的药理作用、临床应用、 不良反应、禁忌证,熟悉,了解,神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用 及用途,东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成代用品药理作用和临床应用,2019/1/25,3,分类： 1.M受体阻断药 2.N受体阻断药 第1节 阿托品及其类似生物碱 阿托品 atropine 来源与化学 托品酸的叔胺生物碱酯,2019/1/25,4,体内过程 1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/224h 药理作用 机制：竞争性阻断M受体，对抗Ach的作用 大剂量阻
2、断神经节N1受体,2019/1/25,5,1.抑制腺体分泌：强度 特点： 唾液腺 汗腺 泪腺、呼吸道腺体 胃液分泌（大剂量）,2019/1/25,6,2019/1/25,7,2.眼：,2019/1/25,8,扩瞳：,(-)瞳孔括约肌的M受体瞳孔开大肌受体功能占优势瞳孔开大肌收缩瞳孔扩大,2019/1/25,9,升高眼内压:,扩瞳前房角变小（-）房水的回流眼内压,2019/1/25,10,调节麻痹(调节于远视):,（-）睫状肌M-R睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变扁平，屈光度调节于远视,2019/1/25,11,2019/1/25,12,3.松弛内脏平滑肌： 特点：痉挛状态的平滑肌作用显著 胃肠道平
3、滑肌最强 膀胱逼尿肌较强 胆道、输尿管、支气管较弱 对子宫平滑肌影响较小 胃肠括约肌在痉挛时产生解痉作用,2019/1/25,13,4.解除迷走神经对心脏的抑制： 心率：治疗量 大剂量 加快房室传导： 5.血管与血压：扩张血管改善微循环：大剂 6.兴奋中枢：,2019/1/25,14,临床应用 1.各种内脏绞痛： 胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好 胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用） 遗尿症有效,2019/1/25,15,2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症： 3.眼科应用： 虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用 检查眼底： 验光配眼镜：,2019/1/25,16,2019/1/25,17,4.缓慢型心律失常：
4、 窦性心动过缓、房室传导阻滞等 5.休克： 大剂量感染性休克 6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒： 早期、足量、反复,毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱,2019/1/25,18,不良反应 1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒：中枢兴奋、惊厥、昏迷 致死量：成人80130mg，儿童10mg,视力模糊,意识混乱,散 瞳,便 秘,尿 潴 留,2019/1/25,19,中毒的解救 1.一般处理： 2.拟胆碱药： 3.人工呼吸配合物理降温 禁忌症 青光眼、前列腺肥大、高热 、心动过速等,2019/1/25,20,阿托品,抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调
5、麻眼压升，农药中毒早足量。,2019/1/25,21,山莨菪碱654-2 特点： 抑制腺体、扩瞳作用较弱 中枢兴奋作用较弱，毒性较低 解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等 青光眼禁用,2019/1/25,22,东莨菪碱 特点： 抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强，胃肠平滑肌、心血管较弱 有较强的中枢抑制作用 主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹 禁忌症同阿托品,2019/1/25,23,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药 后马托品 1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全 3.主要用于眼科检查和验光 注：儿童阿
6、托品 托吡卡胺首选,2019/1/25,24,二、合成解痉药 异丙托溴铵、噻托溴铵 支气管平滑肌解痉药，用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 溴丙胺肽林普鲁本辛-季铵类 1.不易透过BBB, 无中枢作用 2.对胃肠M-R选择性较高 3.抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌 4.不同程度的神经节阻断作用 5.用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐,2019/1/25,25,贝那替秦（胃复康）-叔胺类 1.易透过BBB，有镇静作用 2.强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌 3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进、膀胱刺激症 胃复安 增加胃肠运动,2019/1/25,26,三、选择性M受体阻
7、断药： 哌仑西平、替仑西平 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）,2019/1/25,27,第9章 N受体阻断药,2019/1/25,28,2019/1/25,29,2019/1/25,30,2019/1/25,31,2019/1/25,32,2019/1/25,33,2019/1/25,34,泮库溴胺类,泮库溴胺 长效竞争型肌松药，起效时间4-6min, 持续时间2-3h. 主要用于各种手术维持肌松和气管插管等 维库溴胺 阿曲库胺 可被假性胆碱酯酶水解，肝肾功能不全者可选,2019/1/25,35,思考题：,1.阿托品的作用、用途、禁忌症？ 2.山、东莨菪碱的特点？ 3.颠茄生物碱的合成代用品有哪些？ 主要用途？ 4.神经节(-)药的代表药有哪些？ 5. 骨骼肌松弛药分几类？每类的代表药？,